Informatie over farmaceutische tussenpeptiden

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS-c, BPC-157, Epitalon, Pinealon, TB-500 en GHK-Cu zijn synthetische peptiden die zijn onderzocht op regeneratieve en metabolische effecten. MOTS-c, een uit de mitochondriën afkomstig peptide, moduleert het glucosemetabolisme. BPC-157, een maag-pentadecapeptide, heeft in vroege klinische onderzoeken wondgenezingspotentieel aangetoond. Epitalon, een tetrapeptide uit Russisch onderzoek, kreeg ooit de status van weesgeneesmiddel van de FDA voor retinitis pigmentosa. Pinealon, een neuroprotectief tripeptide, heeft fase III-onderzoeken ondergaan in Rusland. TB-500, een actief fragment van thymosine β4, bevordert de angiogenese en wordt voornamelijk gebruikt in diergeneeskundige onderzoeken. Het is klinisch bewezen dat GHK-Cu, een kopergebonden tripeptide, een cosmetisch middel tegen veroudering is. Ze zijn allemaal uitsluitend bedoeld voor onderzoeksdoeleinden; geen enkele is goedgekeurd voor menselijke therapie, behalve als cosmetica.

Stuur onderzoek

Productomschrijving

MOTS-C

CAS-nummer: 1627580-64-6
Molecuulformule: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Molecuulgewicht: 2174,62

MOTS-c (humaan) is één type van mitochondriaal afgeleide peptiden (MDP's). De primaire fysiologische functie ervan is het vergemakkelijken van de biosynthese van AICAR, een endogeen AMP-analoog, waardoor AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK) wordt geactiveerd. Ondertussen kan het de cellulaire glucoseopname stimuleren en de insulinegevoeligheid verbeteren. Als farmaceutische grondstof dient het als een potentieel peptide-ingrediënt voor gewichtsverlies en vertoont het ook prominente anti-verouderingseffecten.

Originele onderzoeksachtergrond
MOTS-c is ontdekt door fundamenteel wetenschappelijk onderzoek en niet ontwikkeld door één enkele onderneming.

Huidige R&D-status:Hudson Biotech is de toonaangevende instelling die haar klinische ontwikkeling bevordert.

Klinische onderzoeken
Er loopt momenteel een klinische fase 2a-studie, maar er zijn nog geen grootschalige, door vakgenoten beoordeelde gepubliceerde resultaten beschikbaar.

MOTS-c bevindt zich nog in de onderzoeksfase en heeft nog geen marketinggoedkeuring verkregen van grote regelgevende instanties zoals de Amerikaanse FDA voor klinisch therapeutisch gebruik.

Synthese methode
MOTS-c wordt vervaardigd via standaard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

BPC-157

CAS-nummer: 137525-51-0
Molecuulformule: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Molecuulgewicht: 1419,54

BPC 157 (pentadecapeptide) is een intestinaal peptide met vrije radicalen wegvangende activiteit in klinische omgevingen. In tegenstelling tot andere peptiden oefent BPC 157 biologische effecten uit zonder een drager. Als stabiel maagpeptide vertoont het een anti-maagzweeractiviteit en versnelt het de wond- en fistelgenezing.

Originele onderzoeksachtergrond
Origineel onderzoek naar BPC-157 werd uitgevoerd door een wetenschappelijk onderzoeksteam uit Kroatië.
Kernonderzoeksinstellingen
Bijna alle bestaande onderzoeksgegevens voor BPC-157 zijn afkomstig van hetzelfde Kroatische onderzoeksteam.

De eerste klinische onderzoeken werden in de jaren 2000 gedeeltelijk uitgevoerd door het Kroatische farmaceutische bedrijf PLIVA.

Het Sloveense farmaceutische bedrijf Lek Pharmaceuticals d.d. nam deel aan synthetisch onderzoek naar zijn analogen.

Klinische onderzoeken

Er zijn beperkte klinische onderzoeken van lage kwaliteit uitgevoerd, die niet voldoen aan de erkenningsnormen van de reguliere medische gemeenschappen. Tot op heden zijn er geen voltooide gegevens van grootschalige klinische onderzoeken bij mensen beschikbaar.

Synthese methode

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) met Fmoc- of Boc-beschermende groepsstrategieën is toepasbaar.

Pijnboompitten

CAS-nummer: 175175-23-2
Molecuulformule: C₁₅H₂₆N₆O₈

Molecuulgewicht: 418,4

Pijnboompitten is een tripeptide-peptide met korte keten. Onderzoeksliteratuur identificeert het als een antioxidantpolypeptide. Vanwege het lage molecuulgewicht kan dit peptide met kleine moleculen rechtstreeks interageren met cellulaire genomen.

Originele onderzoeksachtergrond

Pijnboompitten is ontwikkeld door een Russisch onderzoeksteam onder leiding van professor Vladimir Khavinson. Het is een resultaat van het Russische onderzoeksprogramma ‘Peptide-Gene Regulation’, ontwikkeld door het St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Pinealon maakt deel uit van een reeks biologische regulatoren met korte peptiden, ontwikkeld door de groep van professor Khavinson.

Klinische onderzoeken

Er zijn kleinschalige klinische onderzoeken uitgevoerd, waarbij onafhankelijke validatiegegevens van hoge kwaliteit ontbraken.
Regelgevende status
Pijnboompitten heeft voor geen enkele medische indicatie goedkeuring van de Amerikaanse FDA gekregen en wordt alleen op de markt gebracht als onderzoeksstof.

Synthese methode

Standaard vastefasepeptidesynthese (SPPS).

Epitalon

CAS-nummer: 307297-39-8
Molecuulformule: C₁₄H₂₂N₄O₉

Molecuulgewicht: 390,35

Epitalon is een kunstmatig gesynthetiseerd polypeptide dat bekend staat als "vitamine voor epitheelweefsel". Aanvankelijk geïsoleerd uit extracten van de pijnappelklier van runderen, is het een goed gedocumenteerd antiverouderingsmiddel en wordt het op grote schaal verwerkt in cosmetische formuleringen.

Originele onderzoeksachtergrond

Epitalon is ontwikkeld door het Russische onderzoeksteam van professor Vladimir Khavinson aan het St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Het moleculaire ontwerp is afgeleid van de analyse van de aminozuursamenstelling van Epithalamin, een extract uit de pijnappelklier van runderen.

Klinische onderzoeken

Er is klinisch onderzoek gestart, hoewel ondersteunend bewijsmateriaal beperkt blijft:

Fase 2 klinische onderzoeken in Rusland voor diabetisch macula-oedeem;
Kleinschalige klinische onderzoeken naar de lengte van telomeren en de slaapkwaliteit bij oudere populaties.

Synthesemethoden

Primaire route: Solid-Phase Peptide Synthese (SPPS);
Alternatieve route: Vloeistoffasepeptidesynthese (LPPS);
Opkomende groene synthese: enzymatische synthese onder onderzoeksverkenning.

TB-500

CAS-nummer: 885340-08-9
Molecuulformule: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Molecuulgewicht: 889,02

TB-500 werkt als een bolvormig actine (G-actine) bindend peptide dat monomere G-actine bindt om actinepolymerisatie te remmen. Het oefent diverse biologische activiteiten uit, waaronder het bevorderen van angiogenese, wondgenezing, herstel van het hoornvlies, ontstekingsremmende werking en het reguleren van tumormetastase.

Originele onderzoeksachtergrond

TB-500 is een kunstmatig gesynthetiseerd kort peptide dat overeenkomt met aminozuurresiduen 17–23 van Tβ4. Het is ontworpen om de kernbiologische activiteit te behouden en tegelijkertijd een kleinere, stabielere moleculaire structuur te leveren voor onderzoekstoepassingen. Het is een product van fundamenteel wetenschappelijk onderzoek zonder enige gepatenteerde farmaceutische ontwikkelaar, en wordt door biotechbedrijven over de hele wereld als onderzoeksstof geleverd.

Klinische onderzoeken

Er zijn geen klinische onderzoeken met TB-500 bij mensen geregistreerd of goedgekeurd door reguliere farmaceutische regelgevende instanties, waaronder de Amerikaanse FDA.

Synthese methode

Standaard vastefasepeptidesynthese (SPPS).

GHK-Cu

CAS-nummer: 89030-95-5
Molecuulformule: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Molecuulgewicht: 400,91

GHK-Cu is een complex gevormd door koperionen en het tripeptide GHK. Het koper(II)-ion geeft dit koperpeptide een kenmerkende blauwe tint. Het is het eerste polypeptide dat met cosmetische werkzaamheid is ontdekt. Het lage molecuulgewicht maakt een gemakkelijke penetratie en absorptie door de huid mogelijk.

Originele onderzoeksachtergrond

GHK-Cu werd ontdekt door de Amerikaanse wetenschapper Dr. Loren Pickart. Latere studies brachten de weefselherstelactiviteit aan het licht. ProCyte Corporation werd in 1986 opgericht om GHK-Cu-toepassingen te ontwikkelen op het gebied van weefselherstel, anti-veroudering en haargroei.

Klinische onderzoeken

Fase 2 klinische onderzoeken zijn afgerond.
Synthetisch proces (tweestaps procedure)

Synthese van GHK-tripeptide: Mature Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) of vloeistoffasesynthesetechnologie;
Kopercomplexeringsreactie: Gezuiverd GHK-tripeptide reageert met koperzouten (bijvoorbeeld koperacetaat, koperhydroxide) in waterige oplossing. GHK-tripeptide vertoont een hoge affiniteit voor Cu²⁺ om spontaan stabiele GHK-Cu-complexen te vormen. Het eindproduct wordt gezuiverd via filtratie en lyofilisatie.

Sermorelin

CAS-nummer: 86168-78-7
Molecuulformule: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Molecuulgewicht: 3357,89

Sermorelin is een kunstmatig gesynthetiseerd polypeptide van 29 aminozuren, een N-terminaal fragment van het endogeen groeihormoon-releasing hormoon (GHRH) met prominente groeiregulerende effecten. Neuropeptiden, neurotransmitters, hormonen en cytokines dienen als de ‘gemeenschappelijke signaalmediatoren’ voor overspraak tussen het zenuwstelsel, het endocriene systeem en het immuunsysteem. Naast intrinsieke fijne regulatiemechanismen wordt de immuunfunctie gemoduleerd door het neuro-endocriene-immuunnetwerk.

Originele onderzoeksachtergrond

Sermorelin werd oorspronkelijk ontwikkeld door Zweedse farmaceutische bedrijven. Kabi Pharmacia lanceerde het product voor het eerst commercieel in 1988, waarna het intellectuele eigendom werd overgedragen aan het in de VS gevestigde EMD Serono, Inc., op de markt gebracht onder de merknaam Geref®.

Klinische onderzoeken

Sermorelin voltooide de vereiste klinische onderzoeken en verkreeg eerder goedkeuring voor het in de handel brengen van de Amerikaanse FDA, hoewel het sindsdien van de markt is gehaald.

Synthese methode

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) voor het 29-aminozuurpeptide, met twee reguliere beschermende groepsstrategieën:

Boc-strategie: gebruikt tert-butyloxycarbonyl (Boc) als aminozuur N-terminale beschermende groep; nadeel: corrosief waterstoffluoride (HF) vereist voor de uiteindelijke harssplitsing, wat operationele gevaren met zich meebrengt;
Fmoc-strategie: de dominante moderne aanpak, waarbij gebruik wordt gemaakt van 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) voor N-terminale aminobescherming.

Melanotan-II (MT-II)

CAS-nummer: 121062-08-6
Molecuulformule: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Molecuulgewicht: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) is een kunstmatig gesynthetiseerd cyclisch heptapeptide, een analoog van α-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH).

Originele onderzoeksachtergrond

MT-II is ontwikkeld door het onderzoeksteam van de Universiteit van Arizona, VS.

Klinische onderzoeken

Er werden klinische onderzoeken in de vroege fase uitgevoerd, maar cruciale fase 3-onderzoeken werden nooit voltooid. Geen enkele mondiale regelgevende instantie heeft MT-II goedgekeurd voor therapeutisch gebruik bij mensen.

Synthesemethoden

Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS): De efficiënte productieroute die de voorkeur heeft. Lineaire peptideketens worden geassembleerd via sequentiële aminozuurkoppeling op vaste hars, gevolgd door cyclisatie van de zijketen op de hars om lactambruggen te vormen, die kunnen worden geoptimaliseerd met geautomatiseerde peptidesynthesizers;
Vloeistoffasesynthese: geschikt voor productie op grote schaal.

Convergente fragmentcondensatiebenadering: totale opbrengst ~2,6%;

Ajiphase®-technologie: claimt een totale opbrengst van 72% voor productie op gramschaal.

Semax

CAS-nummer: 80714-61-0
Molecuulformule: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Molecuulgewicht: 813,92

Semax, een cognitief peptide bestaande uit zeven aminozuren, is een ACTH-analoog. De fysiologische functies omvatten het opreguleren van neurotrofinetranscriptie, het uitoefenen van neuroprotectieve effecten en het verbeteren van de cognitieve prestaties.

Originele onderzoeksachtergrond

Semax is ontwikkeld door een Russisch onderzoeksteam.

Klinische onderzoeken

Semax is in Rusland goedgekeurd als klinisch farmaceutisch geneesmiddel, hoewel het bewijsmateriaal uit gestandaardiseerde klinische onderzoeken van hoge kwaliteit beperkt blijft.

Synthese methode

Standaard laboratorium Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Ipamorelin

CAS-nummer: 170851-70-4
Molecuulformule: C₃₈H₄₉N₉O₅
Molecuulgewicht: 711,85

Ipamorelin is een farmaceutische grondstof die is geclassificeerd als een peptidehormoon en een synthetisch groeihormoon-releasing hormoon-analoog. Het kan de gastro-intestinale motiliteit stimuleren, de secretie van groeihormoon induceren, de lipolyse en fysieke kracht verbeteren en waterretentie veroorzaken zonder hepatotoxiciteit.

Originele onderzoeksachtergrond

Ipamorelin werd oorspronkelijk ontwikkeld door de Deense farmaceutische gigant Novo Nordisk.

Klinische onderzoeken

Ipamorelin ging door naar klinische fase 2-onderzoeken, maar de ontwikkeling werd stopgezet vanwege onvoldoende therapeutische werkzaamheid.

Synthese methode

Standaard laboratorium Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Selank

CAS-nummer: 129954-34-3
Molecuulformule: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Molecuulgewicht: 751,87

Selank, een heptapeptide met de sequentie THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, is een synthetisch analoog van het menselijke tetrapeptide-tuftsine. Klinische onderzoeken tonen aanhoudende noötropische en anxiolytische activiteit aan, met mogelijke toepassingen voor gegeneraliseerde angststoornis (GAS).

Originele onderzoeksachtergrond

Selank is ontwikkeld door Russische onderzoeksinstellingen: de primaire ontwikkelaar is het Instituut voor Moleculaire Genetica van de Russische Academie van Wetenschappen, met gezamenlijk onderzoek van de V.V. Zakusov Onderzoeksinstituut voor Farmacologie.

Klinische onderzoeken

Selank voltooide klinische onderzoeken en kreeg klinische goedkeuring in Rusland, waarbij onafhankelijke internationale validatiegegevens van hoge kwaliteit ontbraken.

Synthese methode

Standaard laboratorium Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Thymosine Alpha-1

CAS-nummer: 62304-98-7
Molecuulformule: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Molecuulgewicht: 3108,28

Thymosine Alpha-1 is een therapeutisch peptide dat is geïndiceerd voor chronische hepatitis B en het stimuleren van de immuunrespons. Dit sterk geconserveerde polypeptide is voornamelijk gelokaliseerd in epitheelcellen van de thymus, met aanvullende expressie in lymfoïde weefsels (milt, lymfeklieren) en niet-lymfoïde organen (long, nier, hersenen). De uitscheiding en afgifte ervan worden niet gereguleerd door exogene hormonen of afgiftefactoren.

Originele onderzoeksachtergrond

Thymosine Alpha-1 werd voor het eerst geïsoleerd uit runderthymusextract Thymic Fraction V. De wereldwijde commerciële ontwikkeling en promotie werden geleid door het in de VS gevestigde SciClone Pharmaceuticals, dat begin jaren negentig wereldwijde patent- en commerciële rechten verwierf (met uitzondering van de VS en Europa). Meerdere binnenlandse fabrikanten voeren R&D en productie van dit peptide uit in China.

Klinische onderzoeken

Thymosine Alpha-1 is een van de meest uitgebreid onderzochte peptidegeneesmiddelen met overvloedige datasets uit klinische onderzoeken.

Synthese methode

Twee primaire productieroutes

Chemische synthese (mainstream): Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) met Fmoc-bescherming en DIC-koppelingsreagentia, die een zuiverheid van meer dan 98% opleveren. Geoptimaliseerde technologieën, waaronder fragmentcondensatie en PEG-harsverankering, zijn ontwikkeld om de synthetische complexiteit te verminderen;
Biosynthese (recombinante expressie): Genetische manipulatietechnologie voegt het thymosine alfa-1-gen in gastheerstammen in (bijv.Escherichia coli) voor eiwitexpressie. Geschikt voor massaproductie, maar er is toch een rigoureuze zuivering vereist om gastheerceleiwitten en endotoxine-onzuiverheden te verwijderen.

GHRP-6

CAS-nummer: 87616-84-0
Molecuulformule: C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Molecuulgewicht: 873,02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) is een kunstmatig gesynthetiseerd hexapeptide dat behoort tot de Growth Hormone Secretagogue (GHS)-familie.

Originele onderzoeksachtergrond

GHRP-6 is een product van fundamenteel wetenschappelijk onderzoek en niet van eigen ontwikkeling door één enkele onderneming. De GHRP-peptideklasse werd voor het eerst gesynthetiseerd in 1977 en GHRP-6 is het eerste lid dat is geïdentificeerd met krachtige in vivo biologische activiteit.

Klinische onderzoeken

Er zijn klinische onderzoeken bij mensen gestart, waarbij voornamelijk de neuroprotectieve werkzaamheid ervan bij acute ischemische beroerte wordt onderzocht.

Synthese methode

Standaard laboratorium Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Instructies voor exporteren

Deze volledige Engelse vertaling omvat alle peptidegegevens, inclusief CAS-nummer, molecuulformule, molecuulgewicht, biologische functies, originele onderzoeksachtergrond, klinische proefstatus en synthetische technieken, opgemaakt voor directe kopie-export naar Word/Excel/TXT-documenten.

Hottags: Informatie over farmaceutische tussenpeptiden, China, fabrikant, leverancier, fabriek

Gerelateerde categorie

Stuur onderzoek

Contact informatie



Adres

Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, provincie Hubei, China


Tel

+86-18986204913


E-mailen

info@cosperpharma.com