1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine, ook bekend als A-066, is een kationisch lipide met een pyrrolidinekopgroep bevestigd aan een glycerolskelet die is veretherd met twee linoleyl (C18:2, Δ9,12) koolwaterstofstaarten. Structureel omvat het molecuul een centraal chiraal glycerolplatform met twee onverzadigde vetalcoholketens (elk met twee cis-dubbele bindingen) verbonden via etherbindingen, eindigend in een tertiair pyrrolidineamine. De aanwezigheid van de pyrrolidinekopgroep onderscheidt 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine van de structureel verwante DODMA, die een dimethylaminokopgroep heeft.
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine is een kationisch lipide dat is ontworpen voor toepassingen voor RNA- en vaccinafgifte. Van A-066 (het synoniem voor 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine) is aangetoond dat het LNP's vormt die TetR-siRNA inkapselen, die significante antitumoreffectiviteit induceren in orthotope hepatocellulaire carcinoommodellen. Als analoog van DODMA, 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine vervangt de dimethylaminokopgroep door een pyrrolidinering, waardoor mogelijk de pKa en de endosomale ontsnappingsefficiëntie worden gemoduleerd voor een geoptimaliseerde afgifte van de nuttige lading van nucleïnezuren. 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine wordt bijzonder gewaardeerd bij de ontwikkeling van op LNP gebaseerde formuleringen voor mRNA-vaccins, siRNA-therapieën en genbewerkingsplatforms die een efficiënte intracellulaire levering van genetische lading vereisen.
≥95%–99% (afhankelijk van leverancier en kwaliteit)
kPa
9,58 ± 0,20 (voorspeld)
Kookpunt
674,9 ± 55,0 °C (voorspeld)
Dikte
0,897±0,06 g/cm3 (voorspeld
Waarom Cosperpharm? – Onze concurrentievoordelen
Voordeel
Detail
Productiesterkte
GMP-gecertificeerde campus van meer dan 100 mu, 3 multifunctionele werkplaatsen, 6 productielijnen voor schone zones van D-kwaliteit en 150+ reactoren (20L–5000L), die hoge/lage temperaturen, anaerobe en hydrogenering ondersteunen; productie van kg tot ton.
Snelle levering
R&D-monsters: één week; commerciële bestellingen: 1-2 maanden na betaling. Express (DHL/FedEx) of lucht-/zeevracht beschikbaar.
Mondiale partners
Vertrouwd door meer dan 30 farmaceutische bedrijven in de VS, Europa, India, Brazilië en Zuidoost-Azië; langdurige samenwerking met fabrikanten van generieke geneesmiddelen, CRO's en distributeurs van onzuiverheidsstandaarden.
Gelicentieerde exporteur
Geldige import-/exportvergunning voor geneesmiddelen - geen vertragingen bij de naleving.
Dubbele kwaliteitsklassen
Zowel onderzoeks-/farmaceutische kwaliteit (≥98%) als onzuiverheidskwaliteit met hoge zuiverheid (≥99%) zijn beschikbaar om aan de uiteenlopende behoeften van klanten te voldoen.
Productvoordelen
1. DODMA-analoog met pyrrolidinekopgroepoptimalisatie
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine is een structureel analoog van DODMA (1,2-dioleyloxy-N,N-dimethyl-3-aminopropaan) met als belangrijkste modificatie een pyrrolidinekopgroep. Deze substitutie verandert de pKa van het ioniseerbare amine en beïnvloedt het protonatiegedrag van het lipide over endosomale pH-gradiënten (pH 5,5-6,5), waardoor de endosomale ontsnappingsefficiëntie mogelijk wordt verbeterd – een cruciale stap voor effectieve cytosolische afgifte van nucleïnezuurladingen.
2. Bewezen werkzaamheid in siRNA-toedienings- en antitumormodellen
LNP's geformuleerd met 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine waarin TetR-siRNA is ingekapseld, vertoonden een significante antitumoreffectiviteit in orthotope hepatocellulaire carcinoommodellen, waardoor de bruikbaarheid ervan als een functioneel ioniseerbaar lipide voor in vivo genuitschakelingstoepassingen werd gevalideerd.
3. Veelzijdig voor RNA- en vaccinafleveringsplatforms
1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine vormt op kationen gebaseerde lipide-inkapselingssystemen (CaBLES) of op lipiden gebaseerde deeltjes die geschikt zijn voor het leveren van een breed scala aan anionische substraten – van klein interfererend RNA tot grotere mRNA-constructen – waardoor het wordt gepositioneerd als een veelzijdig hulpmiddel voor gentherapie, vaccinontwikkeling en CRISPR-gebaseerd genoombewerkingsonderzoek.
4. Ether-gekoppelde staarten voor verbeterde chemische stabiliteit
De etherbindingen tussen de glycerolskelet en de twee linoleylketens zorgen voor een grotere hydrolytische stabiliteit vergeleken met ester-gekoppelde lipiden, wat voordelen biedt voor langdurige opslag van formuleringen zonder de fusogene eigenschappen van de twee cis-dubbele bindingen in elke staart in gevaar te brengen.
5. Hoge zuiverheidsgraden met volledige analytische karakterisering
Cosperpharm levert 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine met een HPLC-zuiverheid van ≥95%, waarbij elke batch vergezeld gaat van ¹H NMR-identiteitsbevestiging en zuiverheidsgegevens. Hogere zuiverheidsgraden (≥99%) zijn op aanvraag beschikbaar voor klanten die maximale consistentie vereisen voor onderzoek op GLP- of GMP-niveau.
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Wat zijn de belangrijkste toepassingen van dit lipide?
A: 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine wordt gebruikt bij de toediening van RNA en vaccins, vooral in LNP-formuleringen voor siRNA, mRNA en andere nucleïnezuurtherapieën. Het is werkzaam gebleken in hepatocellulaire carcinoommodellen.
Vraag 2: Wat is de levertijd voor dit product van Cosperpharm?
A: Doorlooptijden variëren op basis van de huidige inventaris- en synthesevereisten. Cosperpharm biedt flexibele inkoop waarbij aangepaste syntheseopties beschikbaar zijn. Neem contact op met ons verkoopteam voor actuele schattingen van de doorlooptijd.
Neem contact met ons op
Klaar om uw LNP-formuleringsonderzoek te bevorderen met hoogzuivere 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine? Cosperpharm is uw partner bij het verkrijgen van hoogwaardige kationische lipiden voor de levering van nucleïnezuren. Neem contact op met ons team voor prijzen, beschikbaarheid of technische ondersteuning. Wij staan klaar om uw onderzoek te helpen slagen.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid