Azitromycine

Azitromycine is een breedspectrumantibioticum dat werkt door zich te binden aan de 50S-ribosomale subeenheid van gevoelige bacteriën, waardoor de eiwitsynthese wordt geremd. Als lid van de azalideklasse vertoont Azitromycine een uitgebreid antimicrobieel spectrum en verbeterde activiteit tegen bepaalde Gram-negatieve organismen in vergelijking met erytromycine, terwijl het ook een uitstekende activiteit vertoont tegen ademhalingspathogenen, infecties van de huid en weke delen, en genitale chlamydia. In tegenstelling tot erytromycine is azitromycine zuurstabiel en kan oraal worden toegediend zonder enterische coating. Het wordt snel geabsorbeerd, waardoor hoge intracellulaire concentraties en uitgebreide weefseldistributie worden bereikt. Het klinische succes van azitromycine bij de behandeling van buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie, seksueel overdraagbare aandoeningen, acute otitis media en acute exacerbaties van COPD is een direct gevolg van deze unieke structurele en farmacologische kenmerken. Voor onderzoeks- en farmaceutische ontwikkelingsdoeleinden dient Azitromycine als een kritische referentiestandaard en actief farmaceutisch ingrediënt, met strenge kwaliteitsspecificaties gedefinieerd door farmacopeeën zoals de USP.

Productparameters

PHarmacokinetiek

Na orale toediening wordt het geneesmiddel snel geabsorbeerd, met een biologische beschikbaarheid van 37%. Na een enkele orale dosis van 0,5 g bedraagt ​​de tijd om de piekconcentratie (Tmax) te bereiken 2,5–2,6 uur, en de piekplasmaconcentratie (Cmax) varieert van 0,4 tot 0,45 mg/l. Dit medicijn wordt wijd verspreid in het lichaam; de weefselconcentraties kunnen 10-100 keer hoger zijn dan de overeenkomstige plasmaconcentratie. Hoge concentraties worden waargenomen in macrofagen en fibroblasten; de eerste vergemakkelijken het transport van azithromycine naar ontstekingsplaatsen. Volgens Chemicalbook is de eliminatiehalfwaardetijd van dit medicijn na een enkele dosis 35-48 uur. Meer dan 50% van de toegediende dosis wordt onveranderd via de galwegen uitgescheiden, terwijl ongeveer 4,5% binnen 72 uur na toediening onveranderd via de urine wordt uitgescheiden. De serumeiwitbindingssnelheid van dit geneesmiddel neemt af naarmate de plasmaconcentratie stijgt: bij een plasmaconcentratie van 0,02 μg/ml is de serumeiwitbindingssnelheid 15%; bij een plasmaconcentratie van 2 μg/ml bedraagt ​​de serumeiwitbindingssnelheid 7%.

Sollicitatie

Macrolide-antibiotica bevatten een 15-ledige stikstofhoudende heterocyclus; hun antibacteriële mechanisme is vergelijkbaar met dat van erytromycine, maar ze vertonen een breder antibacterieel spectrum. Deze middelen vertonen een sterkere antibacteriële activiteit tegen Gram-positieve bacteriën, evenals tegen Gram-negatieve bacteriën zoals Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli en Shigella. Ze zijn zuurstabiel en worden goed verdragen. Macroliden vertonen een uitstekende therapeutische werkzaamheid bij de behandeling van luchtweginfecties, infecties van de huid en weke delen, en seksueel overdraagbare infecties veroorzaakt door gevoelige bacteriestammen.

Synthetische route

Uitgaande van erytromycine A als grondstof, ondergaat de verbinding na oximatie een Beckmann-omlegging in aanwezigheid van zoutzuur; gevolgd door dehydratie, reductie en methylering om azithromycine op te leveren.

Neem contact met ons op

Het verkrijgen van Azitromycine voor uw onderzoek, de ontwikkeling van analytische methoden of uw farmaceutische formuleringsproject zou eenvoudig moeten zijn. Cosperpharm levert antibiotica van hoge kwaliteit met de documentatie, technische ondersteuning en leveringsbetrouwbaarheid waar onderzoekers en farmaceutische professionals op vertrouwen. Neem vandaag nog contact op met ons team – we staan ​​klaar om uw volgende wetenschappelijke doorbraak te ondersteunen.

/upload/8820/file/20260817/azithromycine-coa-gecomprimeerd-527115.pdf