Elacstrant

Elacstrant is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare selectieve oestrogeenreceptordegrader (SERD) die is goedgekeurd voor de behandeling van ER-positieve, HER2-negatieve, gevorderde of gemetastaseerde borstkanker. Als klein molecuul bindt Elacestrant zich aan de oestrogeenreceptor en veroorzaakt de afbraak ervan, wat leidt tot een afname van de oestrogeensignalering. Elacestrant induceert de afbraak van ER, remt de ER-gemedieerde signalering en groei van ER-positieve borstkankercellijnen in vitro en in vivo, en remt de tumorgroei significant in multi-patiënt-afgeleide xenotransplantaat (PDX)-modellen. Voor farmaceutische kwaliteitscontrole en analytische ontwikkeling dient Elacestrant als een essentiële referentiestandaard voor onzuiverheidsprofilering, methodevalidatie en stabiliteitsstudies. Elacestrant is ook een cruciaal referentiemateriaal voor ANDA-dossiers en ondersteunt de ontwikkeling van generieke versies van deze belangrijke endocriene therapie.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Elacstrant
CAS-nummer	722533-56-4
Moleculaire formule	C₃₀H₃₈N₂O₂
Moleculair gewicht	458,63 g/mol
Verschijning	Witte vaste stof
pKa	10.36±0.40
Dikte	1.111 ± 0.06g/cm³ (voorspeld)
Kookpunt	609,5 ± 55,0°C bij 760 mmHg

 

MondelingMeducatieFofBoostenCanker

---

Orserdu (Elacestrant), een innovatief selectief oestrogeenreceptor-degerator (SERD) medicijn, werd zorgvuldig ontwikkeld door Stemline Therapeutics in de Verenigde Staten. Het is voornamelijk geïndiceerd voor de behandeling van gevorderde of gemetastaseerde borstkanker die oestrogeenreceptor (ER)-positief is, humane epidermale groeifactorreceptor 2 (HER2)-negatief en een oestrogeenreceptor-alfa (ESR1)-genmutatie herbergt. Op 27 januari 2023 ontving Orserdu formele goedkeuring voor marketing van de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). Momenteel heeft Orserdu nog geen goedkeuring gekregen voor markttoelating in China, en het is ook niet opgenomen in de terugbetalingslijst van de nationale ziektekostenverzekering.

 

MchanismeOf Aactie

---

Eirasquone (RAD-1901) is een oestrogeenreceptorantagonist die zich bindt aan de oestrogeenreceptorα (ERα). In ER-positieve (ER+)/HER2-negatieve (HER2-) borstkankercellen oefent irasquone zijn antitumorale effecten uit door de afbraak van ER te bemiddelen.α eiwit via de proteasomale route in concentraties die 17 remmenβ-estradiol-gemedieerde celproliferatie. Het medicijn vertoont zowel in vitro als in vivo antitumoractiviteit, inclusief in ER+/HER2-borstkankermodellen die resistent zijn tegen fulvestrant en cycline-afhankelijke kinase 4/6-remmers (CDK4/6-remmers), evenals in modellen die oestrogeenreceptor 1 (ESR1)-mutaties herbergen.

 

Synthetische route

---

 

Neem contact met ons op

---

Geïnteresseerd in Elacestrant voor uw oncologische API-productiecampagne, onzuiverheidsprofileringsprogramma of onderzoek naar endocriene therapie? Cosperpharm maakt het gemakkelijk. Neem contact op met ons team voor prijzen, documentatie of technische ondersteuning—wij staan ​​klaar om te helpen.