Abirateronacetaat

Abirateronacetaat is een cruciaal farmaceutisch tussenproduct, API en analytische referentiestandaard bij de behandeling van prostaatkanker, en functioneert als een oraal actieve acetaatester-prodrug van de steroïde verbinding abirateron met krachtige antiandrogeenactiviteit. Als prodrug wordt abirateronacetaat in vivo snel omgezet in abirateron, dat de enzymatische activiteit van steroïden remt.α-mono-oxygenase (17α-hydroxylase/C17,20-lyasecomplex; CYP17A1), een lid van de cytochroom P450-familie die de 17α-hydroxylering van steroïde tussenproducten die betrokken zijn bij de synthese van testosteron. Abirateronacetaat onderdrukt de productie van testosteron door zowel de teelballen als de bijnieren tot niveaus in het castratiebereik, wat significante antitumoractiviteit aantoont bij post-docetaxelpatiënten met CRPC. Abirateronacetaat wordt geleverd met gedetailleerde karakteriseringsgegevens en dient zowel als API voor de commerciële productie van Zytiga® als als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en toepassingen voor kwaliteitscontrole. Abirateronacetaat heeft een smeltpunt van 144–145 °C en verschijnt als een witte tot gebroken witte, kristallijne vaste stof.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Abirateronacetaat
CAS-nummer	154229-18-2
Moleculaire formule	C₂₆H₃₃NO₂
Moleculair gewicht	391,55 g/mol
Verschijning	Witte tot gebroken witte, kristallijne vaste stof
Smeltpunt	127-130°C
Kookpunt	506.7±50.0 °C
Opslagconditie	–20 °C

 

MchanismeOf Aactie

---

Abirateronacetaat is een oraal effectieve CYP17-remmer die in vivo wordt gemetaboliseerd tot abirateron voor therapeutische werking.–30 maal grotere remmende kracht tegen 17α-hydroxylase/C17,20-lactonase (CYP17) dan ketoconazol. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat abirateronacetaat de niveaus van prostaatspecifiek antigeen (PSA) bij prostaatkankerpatiënten aanzienlijk verlaagt, de tumorkrimp bevordert en de overleving met meerdere jaren verlengt bij patiënten in een gevorderd stadium. Abirateronacetaat fungeert als prodrug van abirateron en werkt als een doelgericht middel dat zich richt op de androgeenreceptorsignaleringsroute. Abirateron zelf is een zeer selectieve en krachtige remmer van cytochroomoxidase CYP17 met onomkeerbare remmende effecten.–30 keer sterker dan die van de niet-selectieve remmer ketoconazol.

 

Sollicitatie

---

Abirateronacetaat is een CYP17-remmer die, in combinatie met prednison, kan worden gebruikt voor de behandeling van prostaatkankerpatiënten die eerder docetaxel-chemotherapie hebben gekregen voor gemetastaseerde ziekte. Als chemische precursor wordt abirateronacetaat in het lichaam omgezet in abirateron, een androgeenbiosyntheseremmer die zijn therapeutische effect uitoefent door de activiteit van het CYP17-enzym te remmen en daardoor de androgeenbiosynthese te onderdrukken.

 

PhysicochemischP touwigheid

---

Abirateronacetaat is een CYP17-remmer die is geïndiceerd voor gebruik in combinatie met prednison bij de behandeling van patiënten met gemetastaseerde castratieresistente prostaatkanker die eerder chemotherapie op basis van docetaxel hebben gekregen.

 

Neem contact met ons op

---

Bent u op zoek naar abirateronacetaat voor uw API-programma voor prostaatkanker, standaardbehoeften voor onzuiverheidsreferentie of onderzoek naar medicinale chemie? Cosperpharm maakt inkoop eenvoudig. Neem vandaag nog contact op met ons team—wij staan ​​klaar om uw project te ondersteunen met kwaliteitsproducten en deskundige service.