Farmaceutische tussenliggende informatie

MOTS-C

MOTS-c (humaan) is een van de van mitochondriën afkomstige peptiden (MDP's). De primaire fysiologische functie ervan is het bevorderen van de biosynthese van de endogene AMP-analoog AICAR, waardoor AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK) wordt geactiveerd. Het verbetert ook de cellulaire glucoseopname en verbetert de insulinegevoeligheid. Als farmaceutische grondstof wordt het beschouwd als een potentieel anti-obesitaspeptide-ingrediënt en vertoont het ook opmerkelijke anti-verouderingseffecten.

Initiator / origineel onderzoek
De ‘grondlegger’ van MOTS-c is niet één bedrijf, maar eerder een ontdekking die voortkomt uit fundamenteel wetenschappelijk onderzoek. Momenteel is Hudson Biotech de belangrijkste instelling die de klinische ontwikkeling aanstuurt.

Klinische onderzoeken
Er loopt momenteel een klinische fase 2a-studie, maar grootschalige gepubliceerde resultaten zijn nog niet beschikbaar. MOTS-c bevindt zich nog in de onderzoeksfase en is door geen enkele grote regelgevende instantie (bijvoorbeeld de Amerikaanse FDA) goedgekeurd voor klinische behandeling.

Synthese methode
MOTS-c wordt geproduceerd met behulp van de standaard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS)-technologie.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Moleculaire formule:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Moleculair gewicht:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptide) is een intestinaal peptide dat in klinische omgevingen vrije radicalen wegvangende activiteit vertoont. In tegenstelling tot andere peptiden is BPC 157 effectief zonder drager. Het is een stabiel maag-pentadecapeptide met anti-maagzweereigenschappen en wond-/fistelgenezende eigenschappen.

Initiator / origineel onderzoek
Het oorspronkelijke onderzoek naar BPC-157 is nauw verbonden met een Kroatisch wetenschappelijk onderzoeksteam. Bijna alle bestaande gegevens over BPC-157 zijn afkomstig van hetzelfde onderzoeksteam in Kroatië. Al vroeg voerde het Kroatische farmaceutische bedrijf PLIVA in de jaren 2000 enkele klinische onderzoeken uit. Bovendien heeft het Sloveense farmaceutische bedrijf Lek Pharmaceuticals d.d. nam ook deel aan syntheseonderzoek naar zijn analogen.

Klinische onderzoeken
Er bestaan ​​klinische onderzoeken, maar die zijn zeer gering in aantal en van lage kwaliteit, en voldoen verre van aan de erkenningsnormen van de reguliere geneeskunde. Momenteel zijn er geen voltooide gegevens van grootschalige klinische onderzoeken bij mensen beschikbaar.

Synthese methode
Vastefasepeptidesynthese (SPPS); zowel Fmoc- als Boc-strategieën zijn toepasbaar.

Pijnboompitten
CAS:175175-23-2
Moleculaire formule:C₁₅H₂₆N₆O₈
Moleculair gewicht:418.4

Pijnboompitten is een korte peptide bestaande uit drie aminozuren. In sommige onderzoeksliteratuur wordt Pinealon beschreven als een peptide met antioxiderende werking. Als kleinmoleculig peptide kan het rechtstreeks interageren met het celgenoom.

Initiator / origineel onderzoek
De grondlegger van Pinealon is een Russisch wetenschappelijk onderzoeksteam, voornamelijk geassocieerd met professor Vladimir Khavinson en zijn team. Dit peptide is een resultaat van het Russische onderzoeksprogramma "Peptide-Gene Regulation", ontwikkeld door het St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Pinealon maakt deel uit van een reeks korte peptide-bioregulatoren, ontwikkeld door het team van professor Khavinson.

Klinische onderzoeken
Er bestaan ​​klinische onderzoeken, maar deze zijn beperkt van omvang en ontberen onafhankelijke validatie van hoge kwaliteit. Regelgevende status: Pinealon is door de Amerikaanse FDA niet goedgekeurd voor medisch gebruik en wordt momenteel alleen verkocht als onderzoeksstof.

Synthese methode
De standaard synthesemethode voor Pinealon is Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Moleculaire formule:C₁₄H₂₂N₄O₉
Moleculair gewicht:390.35

Epitalon is een synthetisch peptide dat bekend staat als de 'vitamine van epitheelweefsel'. Het werd voor het eerst ontdekt in extracten van de pijnappelklier van runderen en is een erkend antiverouderingsmiddel dat veel wordt gebruikt in verschillende cosmetische producten.

Initiator / origineel onderzoek
De initiatiefnemer van Epitalon is een Russisch wetenschappelijk onderzoeksteam, voornamelijk geassocieerd met professor Vladimir Khavinson en zijn team. Dit peptide is ontworpen op basis van de analyse van de aminozuursamenstelling van "Epithalamin", een extract van de pijnappelklier van runderen. Het werd ontwikkeld door het St. Petersburg Instituut voor Bioregulatie en Gerontologie.

Klinische onderzoeken
Is de klinische onderzoeksfase ingegaan, maar de wetenschappelijke basis blijft relatief beperkt. Volgens informatie uit de database voor de ontwikkeling van geneesmiddelen heeft Epitalon klinische fase 2-onderzoeken in Rusland bereikt voor de indicatie van diabetisch macula-oedeem. Daarnaast zijn er enkele kleinschalige klinische onderzoeken naar de lengte van telomeren en de slaapkwaliteit bij ouderen.

Synthese methode
De standaardsynthesemethode voor Epitalon is Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS). Bovendien wordt Liquid-Phase Peptide Synthesis (LPPS) in de literatuur genoemd als een alternatieve benadering. De afgelopen jaren heeft onderzoek ook de enzymatische synthese onderzocht voor een groenere productiemethode.

TB-500
CAS:885340-08-9
Moleculaire formule:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Moleculair gewicht:889.02

TB-500 wordt beschouwd als het primaire bolvormige actine (G-actine) bindende peptide, dat zich bindt aan G-actinemonomeren en hun polymerisatie blokkeert. TB-500 heeft verschillende biologische functies, waaronder het bevorderen van angiogenese, wondgenezing, herstel van het hoornvlies, het remmen van ontstekingen en het reguleren van tumormetastase.

Initiator / origineel onderzoek
TB-500 is een synthetisch kort peptide dat overeenkomt met aminozuurresiduen 17–23 van Tβ4, gemaakt door wetenschappers op basis van hun begrip van de functie van Tβ4. Het doel was om een ​​kleiner, stabieler molecuul te verkrijgen voor onderzoek, terwijl de kernbiologische activiteit behouden bleef. Daarom heeft TB-500 geen enkel origineel farmaceutisch bedrijf; het is een product van fundamenteel wetenschappelijk onderzoek en wordt momenteel door talrijke biotechbedrijven over de hele wereld als onderzoeksstof geleverd.

Klinische onderzoeken
Wat dit specifieke 7-peptidemolecuul betreft, heeft TB-500 momenteel geen geregistreerde of goedgekeurde klinische onderzoeken bij mensen bij grote farmaceutische regelgevende instanties (bijvoorbeeld de Amerikaanse FDA).

Synthese methode
De standaardsynthesemethode voor TB-500 is Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Moleculaire formule:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Moleculair gewicht:400.91

Koperpeptide GHK-Cu is een complex van koperionen en een tripeptide. Dankzij de rijkgekleurde koperionen heeft blauw koperpeptide een unieke en elegante blauwe kleur. Het was het eerste peptide waarvan werd ontdekt dat het cosmetische voordelen had. GHK-Cu heeft een laag molecuulgewicht en wordt gemakkelijker door de huid opgenomen.

Initiator / origineel onderzoek
De ontdekking van GHK-Cu wordt toegeschreven aan de Amerikaanse wetenschapper Dr. Loren Pickart. Uit later onderzoek bleek dat het wondherstelfuncties heeft. In 1986 werd ProCyte Corporation opgericht, gewijd aan de toepassing van GHK-Cu op het gebied van weefselherstel, anti-veroudering en haargroei.

Klinische onderzoeken
Is begonnen met klinische fase 2-onderzoeken.

Synthese methode
De synthese van GHK-Cu omvat doorgaans twee stappen: eerst het GHK-tripeptide synthetiseren en het vervolgens complexeren met koperionen. GHK-tripeptidesynthese: Het GHK-tripeptide wordt voornamelijk gesynthetiseerd met behulp van standaard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) of vloeistoffasesynthesemethoden. Beide zijn volwassen peptidesynthesetechnologieën. Complexering met koperionen: Het gezuiverde GHK-tripeptide wordt gereageerd met koperionenbevattende verbindingen (bijvoorbeeld koperacetaat, koperhydroxide) in oplossing. Het GHK-tripeptide heeft een sterke affiniteit voor koperionen (Cu²⁺) en kan spontaan een stabiel GHK-Cu-complex vormen. Nadat de reactie is voltooid, wordt zuivering uitgevoerd door filtratie, lyofilisatie en andere middelen.