Remdesivir

Remdesivir is een revolutionaire nucleotide-analoge prodrug die het behandelingslandschap voor ernstige virale infecties, met name COVID-19, heeft getransformeerd. Als breedspectrum antiviraal middel heeft Remdesivir activiteit aangetoond tegen meerdere RNA-virusfamilies, waaronder coronavirussen (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirussen (Ebola, Marburg) en paramyxovirussen. Remdesivir wordt intraveneus toegediend en wordt intracellulair omgezet in de actieve trifosfaatmetaboliet, die viraal RNA-afhankelijk RNA-polymerase remt en de verlenging van de virale RNA-keten beëindigt. De FDA verleende Remdesivir volledige goedkeuring voor de behandeling van COVID-19 bij patiënten die ziekenhuisopname nodig hadden, waardoor het een hoeksteen werd van antivirale therapie tijdens de pandemie. Remdesivir wordt nog steeds onderzocht voor andere virale infecties en als een potentieel therapeutisch middel voor opkomende virale bedreigingen. De verbinding wordt geleverd als een zeer zuiver materiaal van onderzoekskwaliteit (≥98% HPLC) voor antiviraal onderzoek, formuleringsontwikkeling en analytische referentietoepassingen.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Remdesivir
CAS-nummer	1809249-37-3
Moleculaire formule	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Moleculair gewicht	602,58 g/mol
Verschijning	Witte vaste stof
Dikte	1.47±0,1 g/cm33
pKa	12.00±0.70
Opslagconditie	Bewaren bij -20°C

 

Sollicitatie

---

Productvoordelen: Remdesivir is een nucleoside-analoog die wordt ontwikkeld door Gilead Sciences. Op 7 mei 2020 keurde de Japanse regering het medicijn remdesivir goed, ontwikkeld door Gilead Sciences (GILD.US) voor de behandeling van COVID-19, waarmee het het eerste officieel goedgekeurde medicijn voor COVID-19-gerelateerde ziekten in Japan is, met prioriteit voor gebruik bij ernstige gevallen. Remdesivir heeft nog geen goedkeuring of autorisatie gekregen buiten Japan; In mei 2020 kreeg het echter een Emergency Use Authorization (EUA) van de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). Hoewel het nog niet formeel is goedgekeurd voor marktintroductie door de FDA, is het marktpotentieel aanzienlijk en heeft het een aanzienlijke strategische waarde als therapeutisch middel. Remdesivir vertoont een breed spectrum antivirale activiteit, wat de werkzaamheid aantoont tegen verschillende opkomende virale pathogenen in zowel in vitro- als diermodelstudies, waaronder het Ebola-virus, het Marburg-virus, het Middle East Respiratory Syndrome (MERS) en SARS-CoV-2. Daarom zal remdesivir waarschijnlijk een therapeutische rol spelen bij toekomstige uitbraken veroorzaakt door soortgelijke virussen. Tot op heden is remdesivir goedgekeurd voor gebruik in 41 landen en regio's, waaronder de Verenigde Staten, Japan, het Verenigd Koninkrijk, de Europese Unie, de Verenigde Arabische Emiraten, India en Canada, in verschillende vormen.

 

Antivirale medicijnen

---

Remdesivir behoort tot de klasse van nucleoside-analogen en werkt als een remmer van RNA-afhankelijke RNA-polymerase (RdRp), waarbij het antivirale effecten uitoefent door de virale nucleïnezuursynthese te onderdrukken. De huidige klinische onderzoeken gericht op infectie met het Ebola-virus zijn overgegaan naar fase II. Muizen geïnfecteerd met het MERS-virus vertoonden significant betere resultaten na behandeling met deze combinatietherapie, gekenmerkt door verminderde virale replicatie en verbeterde longfunctie.

 

Ook Yuen Kwok-Yung, microbioloog aan de Universiteit van Hong Kong, beschouwt remdesivir als het meest veelbelovende medicijn tegen 2019-nCoV en MERS. Dit medicijn is echter nog niet goedgekeurd voor gebruik in China.

 

Twee vooraanstaande wetenschappelijke tijdschriften hebben gezamenlijk verklaard dat remdesivir, ontwikkeld om het Ebola-virus te bestrijden, onbedoeld een potentiële oplossing kan worden voor de bestrijding van 2019-nCoV. Op 31 januari publiceerde Chemicalbook een verklaring van Dr. Merdad Parsey, de Chief Medical Officer van het bedrijf, waarin de inspanningen voor de ontwikkeling van geneesmiddelen tegen het nieuwe coronavirus (2019-nCoV) werden uiteengezet.

 

Dr. Merdad Parsey verklaarde in de aankondiging: “Als reactie op de wereldwijde uitbraak van het nieuwe coronavirus in 2019 als een volksgezondheidsgebeurtenis, onderhoudt Gilead momenteel nauwe communicatie en samenwerking met de mondiale regelgevende instanties op het gebied van de gezondheidszorg om klinische proeven voor ons antivirale geneesmiddel remdesivir te bevorderen. Gilead streeft ernaar samen te werken met de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA), de Centers for Disease Control and Prevention (CDC), het Department of Health and Human Services (DHHS), de Chinese CDC, de Wereldgezondheidsorganisatie Gezondheidsorganisatie (WHO), het National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID), evenals individuele onderzoekers en artsen, om onze uitgebreide ervaring en middelen op het gebied van de ontwikkeling van antivirale geneesmiddelen te benutten om patiënten en instellingen wereldwijd te ondersteunen in de strijd tegen 2019-nCoV.”

 

Remdesivir is nog in geen enkel land of regio ter wereld goedgekeurd en de veiligheid of werkzaamheid ervan voor klinisch gebruik is nog steeds niet bewezen. Als reactie op de behoeften van artsen en om het werk van bepaalde regelgevende instanties te ondersteunen, hebben we echter zorgvuldig de risico’s en voordelen van dit onderzoeksgeneesmiddel geëvalueerd, waarvoor geen gegevens zijn verkregen over 2019-nCoV. Gilead heeft Remdesivir verstrekt aan een klein aantal patiënten die een spoedbehandeling nodig hadden, maar waarvoor geen beschikbare therapeutische opties beschikbaar waren.

 

Gilead werkt momenteel nauw samen met de Chinese gezondheidsautoriteiten om zo snel mogelijk een gerandomiseerde, gecontroleerde klinische studie te starten om te bepalen of Remdesivir effectief kan worden gebruikt voor de behandeling van 2019-nCoV-infectie. We versnellen ook laboratoriumtests om de antivirale activiteit van remdesivir tegen 2019-nCoV te evalueren.

 

Hoewel er momenteel geen gegevens zijn die de anti-2019-nCoV-activiteit van remdesivir aantonen, geeft de aangetoonde werkzaamheid ervan tegen andere coronavirussen ons vertrouwen. Remdesivir heeft in vitro en diermodellen significante antivirale activiteit laten zien tegen MERS- en SARS-virussen, die structurele overeenkomsten vertonen met 2019-nCoV. Daarnaast hebben we klinische gegevens beschikbaar over het gebruik van remdesivir voor de spoedbehandeling van patiënten met een Ebola-virusinfectie.

 

Bioactiviteit

---

Remdesivir (GS-5734) is een nucleoside-analoog met antivirale activiteit en vertoont een EC50-waarde van 74 nM tegen SARS-CoV en MERS-CoV in HAE-cellen, en een EC50-waarde van 30 nM tegen muizenhepatitisvirus in vertraagde hersentumorcellen.

 

Neem contact met ons op

---

Uw antivirale onderzoeks- of analyseprogramma verdient een partner die het cruciale belang van de kwaliteit en documentatie van verbindingen begrijpt. Cosperpharm levert hoogzuiver Remdesivir met de analytische nauwkeurigheid en responsieve service die onderzoekers en fabrikanten nodig hebben. Neem vandaag nog contact op met ons team om uw vereisten te bespreken, een offerte aan te vragen of te vragen naar onze documentatiepakketten.