2-(3-broom-4,5-dimethoxyfenyl)ethaan-1-aminehydrochloride

2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride dient als een veelzijdige synthetische bouwsteen in de farmaceutische industrie en vindt vooral toepassing als een belangrijke intermediaire en procesgerelateerde onzuiverheid bij de synthese van baricitinib (Olumiant®), een selectieve Janus kinase (JAK)1/JAK2-remmer die is goedgekeurd voor de behandeling van reumatoïde artritis, atopische dermatitis en alopecia areata. Als een gefunctionaliseerd fenethylamine-scaffold biedt 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride het broomatoom als handvat voor door palladium gekatalyseerde kruiskoppelingsreacties - waaronder Suzuki-Miyaura-, Buchwald-Hartwig- en Sonogashira-koppelingen - waardoor de constructie van structureel diverse verbindingsbibliotheken voor programma's voor het ontdekken van geneesmiddelen mogelijk wordt. In onderzoeksomgevingen wordt 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride voornamelijk gebruikt om de farmacologie en signaalmechanismen van de serotoninereceptorfamilie te onderzoeken, waar de interactie met 5-HT₂-receptoren kritische inzichten kan verschaffen in de receptorfunctie, G-eiwitkoppeling en stroomafwaartse signaalroutes. Als referentiestandaard wordt 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride gebruikt bij kwaliteitscontrole (QC)-tests voor baricitinib, waar het tijdens de API-productie als een procesgerelateerde onzuiverheid verschijnt, waardoor het een belangrijke marker wordt voor methodevalidatie, onzuiverheidsprofilering en ANDA-registratie.

Productparameters

Productvoordelen

1. Sleuteltussenproduct in de synthese van baricitinib

2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride is een cruciale bouwsteen in de synthetische route naar baricitinib (Olumiant®), een selectieve JAK1/JAK2-remmer die wereldwijd wordt gebruikt voor reumatoïde artritis, atopische dermatitis en alopecia areata. Het broomatoom op de 3-positie vormt het handvat voor de belangrijkste stappen voor het vormen van C-C-bindingen die de volledige moleculaire architectuur van baricitinib samenstellen.

2. Veelzijdige kruiskoppelingshendel

De broomsubstituent op 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride neemt deel aan door palladium gekatalyseerde kruiskoppelingsreacties - Suzuki-Miyaura met boorzuren, Buchwald-Hartwig voor de vorming van C-N-bindingen en Sonogashira voor de opname van alkyn - waardoor een snelle diversificatie van het fenethylamine-scaffold voor de hit-to-lead van de medicinale chemie mogelijk wordt optimalisatie.

3. Hydrochloridezout - Verbeterde wateroplosbaarheid en stabiliteit

De hydrochloridezoutvorm biedt drie praktische voordelen ten opzichte van de vrije base: verbeterde wateroplosbaarheid voor biologische testen en waterige reactiesystemen, verbeterde opslagstabiliteit op lange termijn door het primaire amine te beschermen tegen oxidatie, en een niet-hygroscopische kristallijne vaste stof die gemakkelijk te wegen en te hanteren is in het laboratorium.

4. Schalen voor elke fase — van referentiestandaard tot commerciële batch

Van referentiestandaardhoeveelheden van 1 g voor de ontwikkeling van analytische methoden tot batches van meer dan 1 kg voor commerciële API-productie, Cosperpharm levert 2-(3-broom-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride op elke gewenste schaal. Er zijn R&D-monsters beschikbaar voor routeverkenning en reactie-optimalisatie.

5. Procesonzuiverheidsreferentiestandaard voor Baricitinib QC

Als procesgerelateerde onzuiverheid bij de productie van baricitinib dient 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride als een gecertificeerde referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV), kwaliteitscontrole (QC) testen, onderzoeken naar geforceerde afbraak en verkorte New Drug Application (ANDA)-aanvragen. Cosperpharm biedt DMF-ready documentatiepakketten en traceerbaarheidsondersteuning voor indieningen bij regelgevende instanties.

Veelgestelde vragen

Vraag 1: Wat is de primaire toepassing van deze verbinding in de farmaceutische productie?

A: 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride heeft twee belangrijke toepassingen: als synthetisch tussenproduct bij de productie van baricitinib, waarbij het broomatoom het handvat vormt voor belangrijke kruiskoppelingsreacties die C-C-bindingen vormen; en als referentiestandaard voor procesonzuiverheden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV), kwaliteitscontroletests (QC), onderzoeken naar geforceerde afbraak en ANDA-aanvraag voor fabrikanten van generieke baricitinib.

Vraag 2: Is deze verbinding bedoeld voor menselijke consumptie?

A: Nr. 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride wordt uitsluitend geleverd als chemisch tussenproduct voor farmaceutische synthese en als analytische referentiestandaard voor kwaliteitscontroledoeleinden. Het is niet bedoeld voor menselijke consumptie, therapeutische toediening of in vivo toepassingen.

Neem contact met ons op

Klaar om 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyfenyl)ethan-1-aminehydrochloride te kopen voor uw baricitinib-tussenprogramma, onzuiverheidsprofilering of onderzoek naar medicinale chemie? Cosperpharm stroomlijnt het inkoopproces.