Producten

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) is een HIV-1-integrasestrengtransferremmer (INSTI) van de tweede generatie, ontwikkeld door Gilead Sciences. Chemisch gezien is het een monocarbonzuuramidederivaat met een complexe polycyclische kern die een pyrimidinering, een chinolinering en een tetrahydrofuranring omvat. De moleculaire structuur van Bictegravir wordt gekenmerkt door een rigide, tricyclisch skelet dat de verblijftijd op het integrase-DNA-complex verlengt, een eigenschap die de uitzonderlijke kracht ervan ondersteunt tegen HIV-1-stammen die resistent zijn tegen eerdere integraseremmers zoals raltegravir, elvitegravir en dolutegravir.

Rilzabrutinib (PRN1008) is een reversibele covalente, selectieve en oraal actieve remmer van Bruton’s tyrosinekinase (BTK). Structureel heeft Rilzabrutinib een pyrazolo[3,4-d]pyrimidinekern met een 2-fluor-4-fenoxyfenylsubstituent, een piperidinering die een α,β-onverzadigde nitrilkernkop draagt, en een piperazinyl-oxetanylzijketen.

Ibrutinib (PCI-32765) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare, onomkeerbare kleinmoleculaire remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK). Structureel heeft Ibrutinib een pyrazolo[3,4-d]pyrimidinekern met een 4-fenoxyfenylsubstituent op de 3-positie, een aminopyrimidinegroep en een piperidinering die een acrylamide Michael-acceptor draagt. Deze moleculaire architectuur stelt Ibrutinib in staat een covalente binding te vormen met Cys481 in de ATP-bindende pocket van BTK via de acrylamide-kernkop, wat resulteert in onomkeerbare remming van het enzym.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) is een krachtige, selectieve, oraal verkrijgbare en niet-covalente Bruton’s tyrosinekinase (BTK)-remmer, ontwikkeld door Roche/Genentech. Structureel heeft Fenebrutinib een complexe gefuseerde heterocyclische kern met een hydroxymethyl-gesubstitueerde bipyridinyl-scaffold, een piperazinyl-oxetanyl-substituent en een cyclopenta-pyrrolo-pyrazinon-eenheid.

Bepotastine is een niet-sederende, selectieve histamine H1-receptorantagonist van de tweede generatie die tot de chemische klasse van piperidine behoort. Structureel gezien heeft Bepotastine een piperidinering gesubstitueerd met een (4-chloorfenyl)(pyridin-2-yl)methoxygroep op de 4-positie en een butaanzuurzijketen op de 1-positie, met een enkel stereocentrum op de benzylische koolstof.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare remmer van het B-cellymfoom 2 (BCL-2) eiwit. Structureel gezien heeft Venetoclax een complexe heterocyclische kern, verankerd door een biarylacylsulfonamide-farmacofoor, met een nitro-gesubstitueerde benzeensulfonamidegroep en een tetrahydropyran-bevattende substituent die samen uitstekende selectiviteit voor BCL-2 verlenen ten opzichte van andere anti-apoptotische BCL-2-familieleden.