Koop een tussenproduct van hoge kwaliteit van de Chinese fabrikant

2'-F-dU Fosforamidiet (ook bekend als DMT-2′-F-dU Fosforamidiet, CAS 146954-75-8) is een chemisch gemodificeerd deoxyuridinefosforamidietmonomeer met een 2′-fluor (2′-F) substitutie op de deoxyribosesuiker, een 5′-O-dimethoxytrityl (DMT) beschermende groep en een β-cyanoethyl (CE) fosforamidiet op de 3′-positie. De uridinebase is aanwezig zonder enige exocyclische aminebeschermende groep (in tegenstelling tot cytidine of adenosine), wat de synthese en ontscherming van oligonucleotiden die deze modificatie bevatten, vereenvoudigt. De 2′-fluormodificatie is een van de krachtigste chemische modificaties voor het verbeteren van de nucleaseresistentie en thermische stabiliteit in oligonucleotide-therapieën. Het zeer elektronegatieve fluoratoom op de 2′-positie zet de suiker vast in een C3′-endo (RNA-achtige) conformatie, die de oligonucleotide-skelet pre-organiseert voor een stevige binding aan complementaire RNA-doelen. 2'-F-dU Fosforamidiet wordt veel gebruikt bij de synthese van siRNA, antisense oligonucleotiden (ASO's) en aptameren, vooral waar een thymine-achtige base nodig is, maar met verhoogde bindingsaffiniteit voor adenosine.

1,2-Dioleoyl-3-trimethylammoniumpropaan (chloridezout), gewoonlijk DOTAP-chloride genoemd, is een kationisch lipide dat algemeen wordt erkend vanwege zijn rol bij de afgifte van nucleïnezuren. Structureel gezien heeft het molecuul een quaternaire ammoniumkopgroep die een permanente positieve lading draagt, twee oleoylketens met 18 koolstofatomen (C18:1) die elk één cis-dubbele binding bevatten, en een chloride-tegenion dat de totale lading in evenwicht houdt. De onverzadigde vetzuurstaarten introduceren knikken in de acylketens, waardoor de vloeibaarheid van het membraan toeneemt en de liposomale fusie met celmembranen wordt bevorderd. De chloridezoutvorm van 1,2-Dioleoyl-3-trimethylammoniumpropaan (chloridezout) is de voorkeursformulering voor biologische toepassingen, aangezien het chloride-tegenion zorgt voor oplosbaarheid in water en compatibiliteit met fysiologische omstandigheden - in tegenstelling tot slecht oplosbare jodidezoutvormen. Deze combinatie van permanente kationische lading en flexibele onverzadigde staarten maakt 1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propaan (chloridezout) een uitzonderlijk effectieve bouwsteen voor het formuleren van liposomen en lipidenanodeeltjes (LNP's) voor toepassingen voor genafgifte.

Bz-rC Fosforamidiet (ook bekend als DMT‑2′‑O‑TBDMS‑rC(Bz) Fosforamidiet, CAS 118380-84-0) is een standaard ribonucleosidefosforamidietmonomeer dat wordt gebruikt bij de RNA-synthese in de vaste fase. Het molecuul heeft een 2′-O-TBDMS (tert-butyldimethylsilyl) beschermende groep op de ribosesuiker, een N4-benzoyl (Bz) exocyclische amine-beschermende groep op de cytosinebasis, een 5′-O-dimethoxytrityl (DMT) beschermende groep op de 5′-hydroxylpositie, en een β-cyanoethyl (CE) fosforamidietfunctionaliteit op de 3′-positie. De N4-benzoylgroep is een van de meest gebruikte beschermingsstrategieën voor het cytosine-exocyclische amine en biedt robuuste bescherming tegen ongewenste acylering en vertakkingsreacties tijdens de assemblage van oligonucleotideketens. De 2′-O-TBDMS-groep is de klassieke beschermende groep voor de 2′-hydroxyl bij RNA-synthese en biedt uitstekende selectiviteit tijdens deprotectie en compatibiliteit met standaard synthesecycli in de vaste fase. Bz-rC Fosforamidiet is de bouwsteen bij uitstek voor onderzoekers die high-fidelity-opname van cytidineresiduen in synthetische RNA-oligonucleotiden nodig hebben voor toepassingen variërend van structurele biologie tot RNA-therapieën.

2′-O-Methyl-rA(N-Bz) Fosforamidiet (ook bekend als DMT-2′-O-Methyl-rA(Bz) Fosforamidiet, CAS 110782-31-5) is een chemisch gemodificeerd ribonucleosidefosforamidietmonomeer met een 2′-O-methylmodificatie op de ribosesuiker, een N6-benzoyl (Bz) exocyclische aminebeschermende groep de adeninebase en een standaard 5'-O-dimethoxytrityl (DMT) beschermende groep op de 5'-hydroxylpositie, met een β-cyanoethyl (CE) fosforamidietfunctionaliteit op de 3'-positie. De 2′-O-methyl-modificatie is een van de meest uitgebreid gekarakteriseerde en algemeen aanvaarde suikermodificaties in de oligonucleotidechemie; deze substitutie verhoogt de thermische stabiliteit van duplexen gevormd met complementaire RNA-strengen en verleent significante weerstand tegen door nuclease gemedieerde afbraak zonder de Watson-Crick-basenpaareigenschappen te veranderen. De stijve bicyclische adenosine-scaffold, gecombineerd met de methoxygroep op de 2'-positie, vergrendelt de suiker in een C3'-endo (RNA-achtige) conformatie, die de oligonucleotide-skelet pre-organiseert voor optimale hybridisatie met doel-RNA-sequenties. De benzoylbeschermende groep op de N6-positie van de adeninebasis biedt robuuste bescherming tijdens de vaste fase oligonucleotidesynthese tegen ongewenste nevenreacties, terwijl de 5′-O-DMT-groep gemakkelijke zuivering mogelijk maakt door omgekeerde fasechromatografie of trityl-on-cartridges. 2′-O-Methyl-rA(N-Bz) Fosforamidiet is daarom de bouwsteen bij uitstek voor onderzoekers die plaatsspecifieke 2′-O-methyladenosine-modificaties willen introduceren in RNA, siRNA, antisense-oligonucleotiden (ASO's), aptameren en andere chemisch gemodificeerde nucleïnezuurtherapieën.

Het product is 2'-OMe-U-fosforamidiet (5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-O-methyl-uridine-3'-O-[(2-cyaanethyl)-(N,N-diisopropyl)]-fosforamidiet). Het is een gemodificeerd RNA-fosforamidiet waarbij een methylgroep de waterstof op de 2'-hydroxyl van de uridineribosesuiker vervangt. Deze ogenschijnlijk kleine 2'-O-methyl (2'-OMe) modificatie verandert de eigenschappen van het nucleotide dramatisch: het verhoogt de weerstand van het oligonucleotide tegen afbraak van nuclease, vermindert de immuunstimulatie en verbetert de bindingsaffiniteit met complementair RNA. 2'-OMe-U Fosforamidiet is het standaardreagens voor het introduceren van deze gunstige modificatie in RNA-sequenties tijdens vaste-fasesynthese.

5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidine-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) fosforamidiet (gewoonlijk afgekort als DMT-dC(Bz,5-Me) Fosforamidiet, CAS 105931-57-5) is een gemodificeerd deoxyribonucleoside-fosforamidietmonomeer met een 5-methylcytosinebase met een N4-benzoylbeschermende groep, een 2′-deoxyribosesuiker, een 5′-O-dimethoxytrityl (DMT) beschermende groep en een β-cyaanethylfosforamidiet op de 3′-positie. De 5-methylcytosine-modificatie komt van nature voor in DNA als een epigenetische marker (CpG-methylering) en wordt ook veel gebruikt in de antisense-oligonucleotide (ASO)-chemie om de nucleaseresistentie te verbeteren en de bindingsaffiniteit te moduleren. Wanneer 5-methylcytosine in oligonucleotiden wordt ingebouwd, vormt het basenparen met guanine in de standaard Watson-Crick-geometrie, maar wordt het niet herkend als substraat voor bepaalde DNA-methyltransferasen, afhankelijk van de sequentiecontext. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidine-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) fosforamidiet is een cruciale bouwsteen voor de synthese van CpG-bevattende oligonucleotiden met gedefinieerde methyleringspatronen, evenals voor antisense-geneesmiddelen waarbij de 5-methylgroep de immuunstimulatie vermindert en verhoogt de thermische stabiliteit van duplex.