Cabozantinib

Cabozantinib is een klinisch gevalideerde multi-tyrosinekinaseremmer die het behandelingslandschap voor meerdere geavanceerde kankers heeft getransformeerd. Als krachtige remmer van VEGFR2, c-Met, RET en andere belangrijke kinasen richt Cabozantinib zich tegelijkertijd op tumorangiogenese, tumorcelproliferatie en het metastatische proces. Cabozantinib is goedgekeurd voor de behandeling van progressieve, gemetastaseerde medullaire schildklierkanker en gevorderd niercelcarcinoom, en heeft klinische activiteit aangetoond bij hepatocellulair carcinoom. Cabozantinib wordt oraal toegediend als het malaatzout en vertoont gunstige farmacokinetische eigenschappen, waaronder een goede orale biologische beschikbaarheid en een lange halfwaardetijd die een eenmaal daagse dosering ondersteunt. Cabozantinib wordt nog steeds onderzocht in klinische onderzoeken voor aanvullende indicaties, waaronder prostaatkanker, borstkanker en andere solide tumoren. De verbinding wordt geleverd als een zeer zuiver materiaal van onderzoekskwaliteit (≥98% HPLC) voor de ontdekking van geneesmiddelen, de ontwikkeling van formuleringen en analytische referentietoepassingen.

 

 Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Cabozantinib
CAS-nummer	849217-68-1
Moleculaire formule	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Moleculair gewicht	501,51 g/mol
Verschijning	Witpoeder
Dikte	1.396
Smeltpunt	212-215℃
Kookpunt	758.1±60.0℃
Opslagconditie	Bewaren bij -20°C (langdurig)

 

Medicijnen tegen kanker

---

Cabozantinib is een nieuw moleculair doelgericht medicijn ontwikkeld door Exelixis Pharmaceuticals in de Verenigde Staten. Op 29 november 2012 keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) cabozantinib goed voor de behandeling van inoperabel kwaadaardig lokaal gevorderd of gemetastaseerd medullair schildkliercarcinoom. Bovendien zijn sorafenib, vedernib en lenvatinib ook door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van gevorderde schildklierkanker.

 

MchanismeOf Aactie

---

In vitro biochemische en/of cytologische analyses hebben aangetoond dat cabozantinib de tyrosinekinase-activiteiten remt van RET, humane hepatocytgroeifactorreceptor (MET), vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, stamcelgroeifactorreceptor (KIT), tyrosinekinasereceptor (TRKB), FMS-achtige tyrosinekinase 3 (FLT-3), AXL en epidermale groeifactorachtig domein tyrosinekinase 2 (TIE-2). Deze kinasen spelen een cruciale rol in zowel normale cel- als tumorcelgroeiprocessen, en hun afwijkende expressie draagt ​​aanzienlijk bij aan de initiatie en progressie van verschillende tumoren, waaronder remming van tumorcelapoptose, deelname aan tumorangiogenese en bevordering van invasie. Cabozantinib oefent zijn antitumoreffecten uit door deze kinase-activiteiten te onderdrukken, waardoor tumorcellen worden gedood, metastasen worden verminderd en tumorangiogenese wordt geremd.

 

AnegatiefRreactie

---

In klinische onderzoeken omvatten vaak voorkomende bijwerkingen geassocieerd met cabozantinib diarree, stomatitis, palmoplantair erytrodysesthesiesyndroom (PPES), gewichtsverlies, anorexia, misselijkheid, vermoeidheid, orale pijn, veranderingen in de haarkleur, smaakstoornissen, hypertensie, buikpijn en obstipatie.

 

De meest voorkomende laboratoriumafwijkingen (≥Bij 25%) waren verhoogde aspartaataminotransferase- en alanineaminotransferasespiegels, lymfocytopenie, verhoogde alkalische fosfatase, hypocalciëmie, neutropenie, trombocytopenie, hypofosfatemie en hyperbilirubinemie opgenomen. Bij patiënten die behandeling met cabozantinib kregen, waren de spiegels van het schildklierstimulerend hormoon (TSH) na de eerste dosis in 57% van de gevallen verhoogd, vergeleken met 19% bij degenen die placebo kregen.

 

Informatie over het kankermedicijn cabozantinib, inclusief het werkingsmechanisme, de farmacokinetiek, bijwerkingen en geneesmiddelinteracties, is verzameld door redacteur Shi Yan van Chemicalbook.

 

 Neem contact met ons op

---

Voor het bevorderen van uw oncologische geneesmiddelenontwikkelingsprogramma of het voorbereiden van een generieke aanvraag voor een multikinaseremmer zoals Cabozantinib is een partner nodig die zowel de kwaliteit van de geneesmiddelen als de regelgevingsexpertise levert. Cosperpharm is er om uw succes te ondersteunen met het zeer zuivere Cabozantinib, uitgebreide documentatie en responsieve klantenservice. Neem vandaag nog contact op met ons team om uw vereisten te bespreken, een offerte aan te vragen of meer te leren over onze documentatiepakketten.