Aprocitentan

Aprocitentan is een dubbele endothelinereceptorantagonist en een gecertificeerde referentiestandaard, ontwikkeld voor de behandeling van resistente hypertensie. Als het actieve farmaceutische ingrediënt dat op de markt wordt gebracht als Tryvio®, kreeg Aprocitentan in maart 2024 goedkeuring van de FDA als het zesde nieuwe medicijn dat dat jaar werd goedgekeurd. In farmaceutische kwaliteitscontrolecontexten dient Aprocitentan als de primaire referentiestandaard voor het profileren van onzuiverheden, de ontwikkeling van analytische methoden en indieningen bij de toezichthouders. Aprocitentan is geïndiceerd voor gebruik in combinatie met andere antihypertensiva bij volwassenen met hypertensie die niet voldoende onder controle is met andere medicijnen. Het geneesmiddel Aprocitentan is verkrijgbaar in de vorm van orale tabletten (12,5 mg, eenmaal daags) en kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Bovendien fungeert aprocitentan als de belangrijkste actieve metaboliet van macitentan, wat het therapeutische potentieel van dit goed gekarakteriseerde moleculaire scaffold bij de behandeling van hart- en vaatziekten aantoont.

Productparameters

Waarom Cosperpharm?

Wanneer uw onderzoeksprogramma voor endothelinereceptorantagonisten of referentiestandaardvereisten compromisloze kwaliteit vereisen, levert Cosperpharm Aprocitentan met de analytische nauwkeurigheid, documentatiediepte en leveringsflexibiliteit waar farmaceutische klanten op zijn gaan vertrouwen.

Zuiverheid die onderzoekssucces stimuleert. Het dubbele ETA/ETB-receptorantagonisme van Aprocitentan is buitengewoon gevoelig voor onzuiverheden. Het analytische vrijgaveprotocol van Cosperpharm voor aprocitentan omvat HPLC-zuiverheidsverificatie (≥97%), uiterlijkverificatie en identiteitsbevestiging. Batchspecifieke chromatografische traceerbaarheid zorgt ervoor dat uw onderzoek of analysemethode berust op een fundament van gedocumenteerde kwaliteit.

Documentatie ter ondersteuning van uw indiening bij de regelgeving. Als recent door de FDA goedgekeurd nieuw medicijn zijn de referentiestandaarden van Aprocitentan essentieel voor generieke ontwikkelings- en kwaliteitscontroleprogramma's. Elke referentiezending van Cosperpharm bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheidsgegevens en volledige karakterisering.

Flexibel aanbod in alle onderzoeksfasen. Cosperpharm levert Aprocitentan vanaf milligramhoeveelheden voor analytisch referentiestandaardgebruik tot batches op gramschaal voor procesontwikkeling. R&D-monsters worden binnen 5 verzonden–7 werkdagen; bulkbestellingen worden binnen 2 verzonden–3 weken.

Wereldwijd bereik met transparante prijzen. Cosperpharm verzendt naar farmaceutische fabrikanten, CRO's en analytische laboratoria over de hele wereld, inclusief volledige douanedocumentatie.

Productvoordelen

 Dubbele endothelinereceptorantagonist

Aprocitentan functioneert als een dubbele ETA/ETB-receptorantagonist en blokkeert beide endothelinereceptorsubtypen. Dit evenwichtige antagonismeprofiel is essentieel voor de therapeutische werkzaamheid van Aprocitentan bij het verlagen van de bloeddruk bij patiënten met resistente hypertensie.

 Door de FDA goedgekeurd nieuw medicijn

Aprocitentan kreeg in maart 2024 goedkeuring van de FDA onder de merknaam Tryvio®, waardoor het een goed gekarakteriseerd referentiemiddel is voor onderzoek naar hypertensie en de ontwikkeling van generieke geneesmiddelen.

 Belangrijke actieve metaboliet van Macitentan

Aprocitentan is de belangrijkste actieve metaboliet van macitentan en biedt een goed gedocumenteerd farmacokinetisch en farmacodynamisch profiel. Dit op metabolieten gebaseerde mechanisme positioneert Aprocitentan als een waardevol hulpmiddel voor het bestuderen van het endothelinesysteem.

 Dual-use: API en referentiestandaard

Cosperpharm levert Aprocitentan met een hoge zuiverheidsgraad voor gebruik in zowel onderzoekstoepassingen als als analytische referentiestandaard voor methodeontwikkeling en kwaliteitscontroleprogramma's.

 Goed gekarakteriseerd klinisch profiel

Aprocitentan is goedgekeurd in combinatie met andere antihypertensiva voor volwassen patiënten met hypertensie die niet voldoende onder controle is met andere medicijnen, wat de klinische bruikbaarheid ervan bevestigt.

Veelgestelde vragen

Vraag 1: Wat is het werkingsmechanisme van Aprocitentan?

A: Aprocitentan is een dubbele ETA/ETB-endothelinereceptorantagonist. Het blokkeert beide endothelinereceptorsubtypen, met pA₂ waarden van 6,7 (ETA) en 5,5 (ETB) en IC₅₀waarden van respectievelijk 3,4 nM en 987 nM.

Vraag 2: Wat zijn de belangrijkste therapeutische indicaties voor Aprocitentan?

A: Aprocitentan is geïndiceerd voor de behandeling van resistente hypertensie bij volwassenen en wordt in combinatie met andere antihypertensiva gebruikt bij patiënten bij wie de bloeddruk niet voldoende onder controle kan worden gehouden met andere medicijnen.

Neem contact met ons op

Werk samen met Cosperpharm voor Aprocitentan dat de zuiverheid, documentatie en leveringsbetrouwbaarheid levert die uw onderzoeksprogramma vereist. Of u nu het onderzoek naar endothelinereceptoren bevordert, analytische methoden ontwikkelt of de productie opschaalt, ons team staat klaar om uw succes te ondersteunen.