Rilzabrutinib is een volgende‑generatie, reversibele covalente BTK-remmer wordt ontwikkeld voor het immuunsysteem‑gemedieerde ziekten. Als reversibele covalente remmer combineert Rilzabrutinib de potentie van covalente doelbetrokkenheid met de omkeerbaarheid die een gunstiger veiligheidsprofiel kan bieden vergeleken met onomkeerbare covalente remmers. Rilzabrutinib demonstreert een IC₅₀van 1,3± 0,5 nM voor BTK en is zeer selectief, met minimale uitschakeling‑doelactiviteit tegen een panel van 251 andere kinasen. Rilzabrutinib wordt onderzocht voor chronische spontane urticaria, een aandoening die wordt gekenmerkt door aanhoudende netelroos en jeuk die vaak ongevoelig is voor behandeling met antihistaminica. Het omkeerbare covalente mechanisme van Rilzabrutinib vertegenwoordigt een nieuwe benadering van BTK-remming die voordelen kan bieden op het gebied van zowel werkzaamheid als veiligheid bij chronische auto-immuunziekten en ontstekingsziekten.
Productparameters
|
Parameter |
Specificatie |
|
Productnaam |
Rilzabrutinib |
|
CAS-nummer |
1575596-29-0 |
|
Moleculaire formule |
|
|
Moleculair gewicht |
|
|
Kookpunt |
882.5±65.0℃ |
|
Dikte |
1.39±0.1 |
|
pKa |
6.24±0.70 |
|
OpslagVoorwaarde |
Bewaren bij -20℃ |
Waarom Cosperpharm?
Omkeerbare covalente remming vereist structurele integriteit. Het reversibele covalente bindingsmechanisme van Rilzabrutinib hangt af van de integriteit van de stofα,β‑onverzadigde nitril kernkop—elke afbraak of onzuiverheid kan de bindingskinetiek en biologische activiteit veranderen. Ons analytische vrijgaveprotocol voor Rilzabrutinib omvat HPLC-zuiverheidsverificatie (98,97%), massaspectrometrie-identiteitsbevestiging en uitgebreide onzuiverheidsprofilering—omdat uw onderzoeksresultaten afhankelijk zijn van de structurele integriteit van deze nieuwe BTK-remmer.
Documentatie die uw onderzoek ondersteunt. Iedere zending is voorzien van een Analysecertificaat (COA) met batch‑specifieke HPLC-zuiverheid, chromatografische traceerbaarheid en gegevens over resterende oplosmiddelen. Stabiliteitsoverzichten en kwaliteitsafspraken op maat zijn op aanvraag verkrijgbaar.
Flexibel aanbod voor alle onderzoeksfasen. Cosperpharm levert Rilzabrutinib van milligramhoeveelheden voor in vitro-onderzoek tot gramhoeveelheden voor preklinische ontwikkeling. R&D-monsters worden binnen 5 verzonden–7 werkdagen.
Technische ondersteuning voor onderzoek naar BTK-remmers. Ons wetenschappelijk team kan adviseren over oplosbaarheidsoptimalisatie, formulering voor in vivo onderzoeken en analytische methoden voor het detecteren van processen‑gerelateerde onzuiverheden—omdat we uitgebreide ervaring hebben met deze klasse van reversibele covalente kinaseremmers.
Wereldwijd bereik met transparante prijzen. Cosperpharm verzendt naar onderzoeksinstellingen, CRO's en farmaceutische bedrijven over de hele wereld, inclusief volledige douanedocumentatie.
Productvoordelen
Rilzabrutinib is een reversibele covalente BTK-remmer die de potentie van covalente doelwitbetrokkenheid combineert met de omkeerbaarheid die mogelijk verbeterde veiligheidsprofielen biedt. Dit gedifferentieerde mechanisme vertegenwoordigt een nieuwe benadering van BTK-remming voor chronische auto-immuunziekten en ontstekingsziekten.
Krachtige activiteit met IC₅₀van 1,3 nM
Rilzabrutinib demonstreert een IC₅₀van 1,3± 0,5 nM voor BTK, waardoor het een van de krachtigste reversibele covalente BTK-remmers in ontwikkeling is. Deze uitzonderlijke potentie ondersteunt een robuuste remming van BTK‑gemedieerde signaalroutes.
Uitzonderlijke kinaseselectiviteit
Rilzabrutinib is zeer selectief wanneer het wordt getest tegen een panel van 251 andere kinasen. Deze uitzonderlijke selectiviteit minimaliseert uitval‑doeleffecten en ondersteunt een gunstig veiligheidsprofiel in de klinische ontwikkeling.
Oraal actief met handige dosering
Rilzabrutinib is oraal actief en ondersteunt gemakkelijke orale toediening bij de klinische ontwikkeling van chronische aandoeningen zoals chronische spontane urticaria.
Nieuwe therapeutische aanpak voor chronische spontane urticaria
Rilzabrutinib wordt ontwikkeld voor chronische spontane urticaria bij patiënten die symptomatisch blijven ondanks het gebruik van H1-antihistaminica, wat een nieuwe therapeutische benadering vertegenwoordigt voor deze slopende aandoening met een aanzienlijke onvervulde medische behoefte.
Veelgestelde vragen
A: Rilzabrutinib (PRN1008) is een reversibele covalente, selectieve en oraal actieve remmer van Bruton‘s-tyrosinekinase (BTK).
Vraag 2: Waarin verschilt Rilzabrutinib van andere BTK-remmers?
A: In tegenstelling tot onomkeerbare covalente BTK-remmers (bijv. ibrutinib) is Rilzabrutinib een reversibele covalente remmer. Dit mechanisme combineert de potentie van covalente doelwitbetrokkenheid met omkeerbaarheid, wat mogelijk verbeterde veiligheidsprofielen biedt.
Neem contact met ons op
Adres
Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, provincie Hubei, China
Tel
E-mailen
