Producten

Trifaroteen (CD5789) is een krachtige en selectieve retinoïnezuurreceptor-gamma (RARγ)-agonist met een unieke terfenylkernstructuur met een 4′-(2-hydroxyethoxy) substituent en een 4″-(pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-butyl) substitutiepatroon. Structureel bestaat het molecuul uit een [1,1′:3′,1″-terfenyl]-4-carbonzuurscaffold met drie verschillende aromatische ringen die strategisch zijn gefunctionaliseerd om uitzonderlijke RARγ-selectiviteit te verlenen.

Etrasimod (APD334) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare en selectieve antagonist van de sfingosine-1-fosfaat (S1P)-receptoren S1P₁, S1P₄ en S1P₅, met een unieke cyclopenta[b]indol-kernstructuur met een trifluormethyl-gesubstitueerde benzyletherzijketen. Structureel bestaat het molecuul uit een (3R)-7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)fenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylazijnzuurscaffold, waarbij de R-stereochemie op de C3-positie cruciaal is voor receptorbinding.

Etrasimod arginine is de L-argininezoutvorm van de selectieve S1P-receptormodulator etrasimod (APD334), ontworpen om de oplosbaarheid en formuleringseigenschappen van het actieve farmaceutische ingrediënt te verbeteren. Structureel bestaat het zout uit het (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)fenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetaat-anion gecombineerd met een geprotoneerd L-arginine-kation in een stoichiometrische verhouding van 1:1.

Ensifentrine (RPL554) is een eersteklas, geïnhaleerde dubbele remmer van fosfodiësterase 3 (PDE3) en fosfodiësterase 4 (PDE4), met een unieke pyrimido[6,1-a]isochinolin-4-one-kernstructuur met een 9,10-dimethoxy-substitutiepatroon en een 2-(2,4,6-trimethylfenyl)imino-zijketen.

Dotinurad (FYU-981) is een nieuwe selectieve reabsorptieremmer van uraat met een kernstructuur van fenolderivaat met een 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazool-scaffold. Structureel bestaat het molecuul uit een dichloorhydroxyfenylketongroep gekoppeld aan een benzothiazoolringsysteem met een sulfongroep op de 1,1-dioxidepositie.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van Janus kinase 1 (JAK1), een lid van de JAK-familie van intracellulaire tyrosinekinasen die een centrale rol speelt in de JAK/STAT-signaleringsroute (signaaltransducer en activator van transcriptie).