Geneesmiddelen voor de behandeling van obesitas: Medicijnen voor gewichtsverlies worden voornamelijk ingedeeld in de volgende categorieën:
Eetlustremmers: Belviq (chloorcresaline): werkt door in te werken op 5-HT2C-receptoren in de hersenen om de eetlust te verminderen;
Phentermine: Remt voornamelijk de eetlust door neurotransmitters te moduleren.
Vetabsorptieremmers:Orlistat: Remt de lipase-activiteit in de darmen om de vetopname te verminderen en is momenteel het enige afslankmedicijn dat door de FDA is goedgekeurd voor langdurig gebruik.
Metabolische versterkers:Liraglutide: Een GLP-1-receptoragonist, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van diabetes, die ook de verzadiging bevordert en de voedselinname vermindert;
Cetilistat: Net als orlistat voorkomt het de vetopname met minder bijwerkingen.
Een wit tot gebroken wit poeder, gemakkelijk oplosbaar in water. Liraglutide is een GLP-1 (glucagon-like peptide-1) analoog die een polypeptideketen met meerdere aminozuren omvat. Het molecuul bevat een vetzuur met lange keten (palmitinezuur) dat via een spacer aan een lysineresidu is gekoppeld, wat resulteert in een verlengde halfwaardetijd in vivo.
Liraglutide wordt met behulp van recombinant-DNA-technologie in gist tot expressie gebracht en gezuiverd. In vivo wordt liraglutide voornamelijk gemetaboliseerd door proteolytische afbraak, waarbij de metabolieten voornamelijk via urine en ontlasting worden uitgescheiden.
Liraglutide is een langwerkende GLP-1-receptoragonist die de insulinesecretie verbetert, de glucagonsecretie remt, de maaglediging vertraagt en de verzadiging verhoogt door zich te binden aan de GLP-1-receptor, waardoor de bloedsuikerspiegel en het lichaamsgewicht worden verlaagd. Het is geïndiceerd voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 en vertoont ook gewichtsverlieseffecten. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, braken en diarree; ernstige gevallen kunnen leiden tot pancreatitis.。
Liraglutide is een GLP-1-receptoragonist (glucagon-like peptide-1), ontwikkeld door Novo Nordisk voor de behandeling van diabetes type 2 en gewichtsbeheersing. GLP-1 is een hormoon dat in de darmen wordt uitgescheiden en dat de insulinesecretie bevordert en de glucagonsecretie na de maaltijd remt, waardoor het de bloedsuikerspiegel helpt reguleren. Natuurlijk GLP-1 heeft in vivo echter een korte halfwaardetijd, waardoor exogene suppletie nodig is om de werkingsduur ervan te verlengen. De ontwikkeling van liraglutide begon in de jaren negentig, toen Novo Nordisk ontdekte dat het modificeren van de moleculaire structuur van GLP-1 door het hechten van een vetzuur met lange keten de halfwaardetijd in vivo aanzienlijk kon verlengen. Dit gemodificeerde molecuul werd liraglutide genoemd. De klinische onderzoeksreeks Liraglutide Effect and Action in Diabetes (LEAD) werd wereldwijd uitgevoerd onder duizenden patiënten, waarbij de werkzaamheid en veiligheid van liraglutide bij het verlagen van de bloedglucose en het beheersen van het lichaamsgewicht werd aangetoond. In 2009 werd liraglutide voor het eerst goedgekeurd voor marketing in de Europese Unie, gevolgd door goedkeuringen in de Verenigde Staten en andere landen. Novo Nordisk is een Deens farmaceutisch bedrijf dat gespecialiseerd is in de behandeling van diabetes en andere chronische ziekten. De ontwikkeling van liraglutide bracht aanzienlijke innovatie en uitdagingen met zich mee. Wetenschappers moesten niet alleen problemen aanpakken die verband hielden met moleculaire stabiliteit, maar ook de werkzaamheid en veiligheid op lange termijn in vivo garanderen. Door voortdurende experimenten en optimalisatie is het team er uiteindelijk in geslaagd liraglutide te ontwikkelen met een uniek werkingsmechanisme. Op het gebied van marktpromotie heeft Novo Nordisk aanzienlijke middelen geïnvesteerd in patiënteneducatie en artsenopleiding om het juiste gebruik van liraglutide te garanderen en optimale therapeutische resultaten te bereiken. Daarnaast heeft het bedrijf uitgebreid marktonderzoek uitgevoerd om de behoeften van patiënten en artsen te begrijpen, waardoor zijn producten en diensten voortdurend worden verbeterd. Liraglutide wordt momenteel wereldwijd veel gebruikt onder merknamen als Victoza (voor de behandeling van diabetes) en Saxenda (voor gewichtsbeheersing). Het wordt algemeen erkend als een effectieve behandelingsoptie voor patiënten met type 2-diabetes, vooral voor degenen die moeite hebben om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden met alleen een dieet en lichaamsbeweging. Liraglutide heeft ook aanzienlijk succes geboekt op het gebied van gewichtsbeheersing, omdat het wordt gebruikt voor de behandeling van complicaties die verband houden met obesitas en overgewicht. Marktgegevens wijzen op een aanhoudende groei van de verkoop van liraglutide in meerdere landen en regio's; Volgens cijfers uit 2022 heeft de wereldwijde verkoop de miljarden dollars overschreden. Het succes wordt toegeschreven aan de opmerkelijke werkzaamheid, het veiligheidsprofiel en de robuuste marketingstrategie van Novo Nordisk.
Liraglutide is een organische verbinding met de chemische formule C17H265N43O51, die verschijnt als een wit tot gebroken wit poeder en gemakkelijk oplosbaar is in water. Het is een GLP-1 (glucagon-like peptide-1) analoog die meerdere aminozuurresiduen in zijn structuur bevat, gekoppeld aan een vetzuur met lange keten (palmitinezuur) om de stabiliteit en halfwaardetijd in vivo te verbeteren.
Liraglutide is een GLP-1-receptoragonist die de effecten van natuurlijk GLP-1 nabootst door de insulinesecretie te verbeteren, de glucagonsecretie te remmen, de maaglediging te vertragen en de verzadiging te vergroten, waardoor de bloedsuikerspiegel en het lichaamsgewicht worden verlaagd. Liraglutide vertoont een hoge selectiviteit voor GLP-1-receptoren: het werkt in op de pancreasβ-cellen om de glucose-afhankelijke insulinesecretie te verbeteren en tegelijkertijd in te werken op de pancreasα-cellen die de glucagonsecretie remmen.
Liraglutide wordt na subcutane toediening geabsorbeerd, met een biologische beschikbaarheid van ongeveer 55%. Het metabolisme ervan vindt voornamelijk plaats via conventionele proteolytische afbraak, waardoor kleine peptiden en aminozuren als metabolieten ontstaan, die uiteindelijk door het lichaam worden uitgescheiden. De halfwaardetijd van liraglutide bedraagt ongeveer 13 uur, wat een eenmaal daags doseringsschema ondersteunt.
Liraglutide is momenteel voornamelijk verkrijgbaar in injecteerbare vorm, met gebruikelijke doseringsvormen, waaronder voorgevulde injectiepennen. Elke pen bevat doorgaans 18 mg liraglutide en de dosis per injectie kan indien nodig worden aangepast.
Bijwerkingen en contra-indicaties
Vaak voorkomende bijwerkingen van liraglutide zijn misselijkheid, braken, diarree en verminderde eetlust. Ernstige bijwerkingen kunnen het risico op pancreatitis en schildkliertumoren omvatten. Andere mogelijke bijwerkingen zijn hypoglykemie, vooral bij gebruik in combinatie met andere hypoglykemische middelen, en lokale reacties op de injectieplaats. Liraglutide is gecontra-indiceerd bij patiënten met allergieën voor de componenten ervan of bij patiënten met een voorgeschiedenis van medullair schildkliercarcinoom (MTC) of multipele endocriene neoplasie type 2 (MEN 2).
Liraglutide is in de eerste plaats geïndiceerd voor de behandeling van patiënten met type 2-diabetes mellitus, vooral bij patiënten die ondanks dieet- en bewegingsinterventies een slechte glykemische controle vertonen. Het wordt ook gebruikt voor gewichtsbeheersing bij diabetespatiënten met obesitas. Liraglutide kan alleen worden toegediend of in combinatie met andere hypoglycemische middelen (bijv. metformine, sulfonylureumderivaten) om de glycemische werkzaamheid te verbeteren en bijwerkingen te verminderen.
Liraglutide is een langwerkende GLP-1-receptoragonist (glucagonachtig peptide-1). Het werkt door zich te binden aan de GLP-1-receptor, waardoor de insulinesecretie wordt verbeterd, de glucagonsecretie wordt geremd, de maaglediging wordt vertraagd en de verzadiging wordt vergroot, waardoor glycemische en gewichtsverlagende effecten worden bereikt. Liraglutide is een geneesmiddel dat wordt geproduceerd met behulp van recombinant-DNA-technologie en dat zijn therapeutische effect uitoefent door de halfwaardetijd van GLP-1 in vivo te verlengen. Het hypoglycemische mechanisme omvat het nabootsen van de werking van natuurlijk GLP-1 door de postprandiale insulinesecretie te stimuleren, de glucagonsecretie te onderdrukken, de maaglediging te vertragen en de postprandiale bloedglucoseschommelingen te verminderen. Bovendien verbetert het de verzadiging en vermindert het de voedselinname, wat bijdraagt aan gewichtsbeheersing. Vaak voorkomende bijwerkingen van liraglutide zijn onder meer gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid, braken en diarree. Ernstige bijwerkingen kunnen onder meer pancreatitis en schildkliertumoren zijn. Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer hypoglykemie, vooral bij gebruik in combinatie met andere hypoglykemische middelen. Liraglutide kan interageren met andere hypoglycemische geneesmiddelen, antihypertensiva en bepaalde antibiotica, waardoor de werkzaamheid ervan mogelijk wordt versterkt of verminderd. Met name kan gelijktijdig gebruik met insuline of andere orale hypoglykemische middelen het risico op hypoglykemie verhogen. Liraglutide is voornamelijk geïndiceerd voor de behandeling van diabetes mellitus type 2, vooral bij patiënten met een slechte controle over hun dieet en lichaamsbeweging. Het wordt ook gebruikt bij gewichtsverliestherapie vanwege de aanzienlijke gewichtsverminderende effecten. Liraglutide wordt vaak gecombineerd met andere hypoglycemische middelen zoals metformine en sulfonylureumderivaten om de therapeutische werkzaamheid te verbeteren en bijwerkingen te verminderen. Liraglutide is ook een van de medicijnen die door de Amerikaanse FDA zijn goedgekeurd voor gewichtsbeheersing en geïndiceerd zijn voor diabetespatiënten met obesitas.
Liraglutide nodig voor de ontwikkeling van GLP-1-receptoragonisten, de productie van peptide-API's of biosimilarprogramma's? Cosperpharm levert hoogzuivere Liraglutide (CAS 204656-20-2) met volledige HPLC, LC-MS-karakterisering en onzuiverheidsprofilering. We ondersteunen een flexibele levering, van R&D milligrammen tot commerciële kilogrammen, met GMP-conforme productie- en aangepaste syntheseopties, inclusief referentiestandaarden voor onzuiverheden. Neem contact met ons op via onze website of e-mail – verwacht binnen 24 uur een offerte op maat en realistische doorlooptijden. Laat Cosperpharm uw Liraglutide-project versnellen, van ontdekking tot markt.
Telefoon: +86-18986204913
Tel: +86-027-83338163
E-mail: info@cosperpharma.com
