Eluxadoline

Eluxadoline is een cruciaal actief farmaceutisch ingrediënt (API) en een gecertificeerde referentiestandaard bij de behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom (IBS-D) dat overheerst door diarree. Als krachtig, selectief, oraal biologisch beschikbaarμ-opioïdereceptoragonist enδ-opioïdereceptorantagonist, biedt Eluxadoline een uniek therapeutisch mechanisme dat zich richt op lokale darmreceptoren om symptoomverlichting te bieden en tegelijkertijd constipatie en systemische bijwerkingen te minimaliseren. In de context van kwaliteitscontrole en regelgeving zijn Eluxadoline-referentiestandaarden van onschatbare waarde voor farmaceutisch onderzoek, ter ondersteuning van productontwikkeling, ANDA- en DMF-inzendingen, kwaliteitscontrole (QC), methodevalidatie en stabiliteitsstudies. De rigoureuze karakterisering en gedetailleerde analysecertificaten (COA) die bij de Eluxadoline-referentiematerialen worden geleverd, voldoen aan de wettelijke vereisten, waardoor deze verbinding een onmisbaar hulpmiddel is voor generieke fabrikanten en analytische laboratoria. Dankzij het aangetoonde werkzaamheids- en veiligheidsprofiel is Eluxadoline een voorkeurskeuze geworden voor de behandeling van PDS-D.

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Eluxadoline
CAS-nummer	864821-90-9
Moleculaire formule	C₃₂H₃₅N₅O₅
Moleculair gewicht	569,6 g/mol
Smeltpunt	>180°C (dec.)
Kookpunt	834,2 ± 65,0 °C (voorspeld)
Dikte	1,284±0,06 g/cm³ (voorspeld)
Verschijning	Gebroken witte vaste stof
Oplosbaarheid	Oplosbaar in DMSO (lichtjes), methanol (lichtjes)
Opslagconditie	Koelkast

Een nieuw medicijn voor het prikkelbare darm syndroom van het diarree-type– Eluxadoline

---

Op 27 mei 2017 keurde de Amerikaanse FDA Eluxadoline (merknaam Viberzi) goed, een nieuw medicijn ontwikkeld door Furiex Pharmaceuticals voor de behandeling van het prikkelbare darm syndroom (IBS-D) van het diarree-type. Eluxadoline is een mu-opioïdereceptoragonist die inwerkt op mu-opioïdereceptoren om de symptomen van PDS-D te verlichten. Het vertegenwoordigt een baanbrekend oraal therapeutisch middel met gelokaliseerde werking en een uniek werkingsmechanisme, dat gemengde opioïdereceptoractiviteit vertoont als zowel eenμ-receptorantagonist en een delta-opioïdereceptoragonist, evenals een kappa-receptoragonist. Toediening tijdens de maaltijd vermindert buikpijn en diarreesymptomen aanzienlijk bij patiënten met PDS-D. PDS-D is een multifactoriële gastro-intestinale aandoening die wordt gekenmerkt door aanhoudende buikpijn, diarree en verminderde darmfunctie; het treft ongeveer twee keer zoveel vrouwen als mannen, met een huidige mondiale prevalentie van 15 miljoen gevallen in de Verenigde Staten en 13 miljoen in Europa. Eluxadoline werd aanvankelijk ontwikkeld door Furiex Pharmaceuticals in de Verenigde Staten; ForestLab verwierf het bedrijf in juli 2014 voor 1,47 miljard dollar, gevolgd door een daaropvolgende overname door het Zwitserse farmaceutische bedrijf Aventis voor 25 miljard dollar. Opvallend is dat Valeant Pharma uit Canada ook rifaximin (merknaam Xifaxan) heeft ontwikkeld als een nieuwe behandelingsoptie voor IBS-D. Rifaximine is een medicijn dat is verworven na de overname van Salix Pharma ter waarde van $ 11,1 miljard en is goedgekeurd voor de behandeling van hepatische encefalopathie (HE) en niet-invasieve diarree veroorzaakt door Escherichia coli.

 

Waarom Cosperpharm?

---

Wanneer uw IBS-D therapeutische ontwikkeling of ANDA-aanvraag hoogwaardige API- en onzuiverheidsreferentiestandaarden vereist, levert Cosperpharm Eluxadoline met de analytische nauwkeurigheid, documentatiediepte en leveringsflexibiliteit waar farmaceutische klanten om vragen.

 

Strenge kwaliteitscontrole voor vertrouwen in de regelgeving. Eluxadoline is een complex peptidomimetisch molecuul met meerdere stereocentra en een veeleisende synthetische route. Elke onzuiverheid in deze API kan zowel de werkzaamheid als de veiligheid in gevaar brengen. Ons analytische vrijgaveprotocol omvat HPLC-zuiverheidsverificatie, chirale zuiverheidsanalyse, testen van resterend oplosmiddel en uitgebreide identiteitsbevestiging—omdat de kwaliteit van uw uiteindelijke medicijnproduct afhangt van de integriteit van dit actieve ingrediënt.

 

Documentatie die indiening bij regelgeving ondersteunt. Als belangrijke API voor ANDA- en DMF-inzendingen vereisen Eluxadoline-referentiestandaarden een grondige karakterisering. Elke zending bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke HPLC-zuiverheid, chromatografische traceerbaarheid en gegevens over resterende oplosmiddelen—gestructureerd voor directe invoeging in uw methodevalidatiepakket. DMF-ready documentatie, stabiliteitsoverzichten en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten zijn op aanvraag beschikbaar.

 

Flexibel aanbod in alle ontwikkelingsfasen. Cosperpharm levert Eluxadoline voor het volledige scala aan toepassingen—van standaard referentiehoeveelheden op gramschaal voor QC-onzuiverheidsprofilering en ontwikkeling van analytische methoden, tot bulkhoeveelheden voor commerciële productie. R&D-monsters worden binnen 5 verzonden–7 werkdagen; bulkbestellingen worden binnen 2 verzonden–3 weken.

 

Technische ondersteuning voor de volledige kunststofcascade. Ons proceschemieteam kan adviseren over de selectie van syntheseroutes, strategieën voor onzuiverheidsprofilering en analytische methoden voor het detecteren van procesgerelateerde onzuiverheden—omdat we in meerdere productiecampagnes uitgebreid met dit complexe molecuul hebben gewerkt.

 

Wereldwijd bereik met transparante prijzen. Cosperpharm verzendt naar farmaceutische fabrikanten, CRO's en analytische laboratoria over de hele wereld, inclusief volledige douanedocumentatie. Bij grotere schalen gelden volumekortingen en doorlooptijden communiceren we vooraf—geen verborgen kosten, geen onverwachte vertragingen.

 

Opslagomstandigheden

---

Bewaar Eluxadoline in een goed afgesloten container onder de aanbevolen opslagomstandigheden (koelkast). Houd de container droog, beschermd tegen licht en opgeslagen in een schone, goed geventileerde ruimte, verwijderd van sterke oxidatiemiddelen en ontstekingsbronnen. De verbinding is stabiel onder de aanbevolen opslagomstandigheden.

 

Voorzorgsmaatregelen bij hantering: Uitsluitend gebruiken in een zuurkast. Draag chemicaliënbestendige handschoenen, een veiligheidsbril en een laboratoriumjas. Vermijd het genereren van stof of aerosolen. Niet eten, drinken of roken in de werkomgeving. Na gebruik de handen grondig wassen. Raadpleeg het veiligheidsinformatieblad (SDS) voor volledige veiligheidsinformatie.

 

Neem contact met ons op

---

Het veiligstellen van Eluxadoline voor uw therapeutische ontwikkelingsprogramma voor IBS-D, uw initiatief voor onzuiverheidsprofilering of de validatie van analytische methoden zou eenvoudig moeten zijn. Cosperpharm maakt het eenvoudig.