Osimertinib vertegenwoordigt een paradigmaverschuiving in gerichte oncologie en biedt een goed gekarakteriseerde synthetische route die berust op een zorgvuldig georkestreerde reeks regioselectieve transformaties. De synthese verloopt via een convergente strategie: Friedel-Crafts-pyrimidinatie construeert de indool-pyrimidinekern, gevolgd door SNAr-koppeling met de fluor-nitroanilinegroep, daaropvolgende aminering met N,N,N'-trimethylethyleendiamine, nitroreductie en uiteindelijke acrylamidevorming.
Wij bieden de volledige reeks belangrijke tussenproducten en gerelateerde onzuiverheden ter ondersteuning van uw onderzoeks-, ontwikkelings- en productieprogramma's voor osimertinib.
|
Parameter |
Specificatie |
|
Productnaam |
Osimertinib |
|
CAS-nummer |
1421373-65-0 |
|
Moleculaire formule |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
|
Moleculair gewicht |
499,62 g/mol |
|
Verschijning |
Wit tot gebroken wit kristallijn poeder |
|
Opslagconditie |
2–8 °C, beschermd tegen licht en vocht |
Definitieve EGFR-remmer van de derde generatie
Osimertinib is de standaardbehandeling voor EGFR-mutant NSCLC met T790M-resistentie en biedt superieure werkzaamheid en penetratie in het centrale zenuwstelsel vergeleken met EGFR-remmers van eerdere generaties. De acrylamidekernkop maakt covalente, onomkeerbare binding mogelijk met hoge selectiviteit voor mutant EGFR ten opzichte van wildtype.
Goed geoptimaliseerde, convergente synthetische route
De commerciële synthese van osimertinib is verfijnd via convergente strategieën, waardoor een totale opbrengst van 40 is bereikt–77% met >99,8% zuiverheid via geoptimaliseerde patentroutes. Belangrijke transformaties zijn onder meer Friedel-Crafts-pyrimidinatie, SNAr-koppeling en gecontroleerde acrylamidevorming.
Volledige tussenliggende supply chain
Cosperpharm levert de gehele cascade van osimertinib-tussenproducten—van de belangrijkste fluor-nitroaniline-bouwsteen (4-fluor-2-methoxy-5-nitroaniline) via geavanceerde koppelingstussenproducten. Dit maakt flexibele ontwikkeling van synthetische routes en risicobeperking in uw productiecampagne mogelijk.
Referentiestandaarden met hoge zuiverheid
Ons onzuiverheidsportfolio omvat volledig gekarakteriseerde Osimertinib Impurity 15 (4-fluor-2-methoxy-6-nitroaniline) en Osimertinib N,N'-Dioxide met uitgebreide analytische gegevens (NMR, MS, HPLC) ter ondersteuning van de ANDA-methodevalidatie en indieningen bij de toezichthouders.
Cosperpharm levert Osimertinib API, de volledige reeks belangrijke tussenproducten en referentiestandaarden voor onzuiverheden met strenge kwaliteitscontrole en uitgebreide documentatie.
Of u nu R&D-hoeveelheden nodig heeft voor procesontwikkeling, referentiestandaarden voor methodevalidatie of bulktussenproducten voor commerciële productie, wij leveren consistente kwaliteit met volledige batchtraceerbaarheid. Neem vandaag nog contact met ons op voor een offerte of om uw wensen te bespreken.
