Betrouwbare fabrikant van actieve farmaceutische ingrediënten die de wereldwijde gezondheidszorg ondersteunt

Ibrutinib (PCI-32765) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare, onomkeerbare kleinmoleculaire remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK). Structureel heeft Ibrutinib een pyrazolo[3,4-d]pyrimidinekern met een 4-fenoxyfenylsubstituent op de 3-positie, een aminopyrimidinegroep en een piperidinering die een acrylamide Michael-acceptor draagt. Deze moleculaire architectuur stelt Ibrutinib in staat een covalente binding te vormen met Cys481 in de ATP-bindende pocket van BTK via de acrylamide-kernkop, wat resulteert in onomkeerbare remming van het enzym.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) is een krachtige, selectieve, oraal verkrijgbare en niet-covalente Bruton’s tyrosinekinase (BTK)-remmer, ontwikkeld door Roche/Genentech. Structureel heeft Fenebrutinib een complexe gefuseerde heterocyclische kern met een hydroxymethyl-gesubstitueerde bipyridinyl-scaffold, een piperazinyl-oxetanyl-substituent en een cyclopenta-pyrrolo-pyrazinon-eenheid.

Bepotastine is een niet-sederende, selectieve histamine H1-receptorantagonist van de tweede generatie die tot de chemische klasse van piperidine behoort. Structureel gezien heeft Bepotastine een piperidinering gesubstitueerd met een (4-chloorfenyl)(pyridin-2-yl)methoxygroep op de 4-positie en een butaanzuurzijketen op de 1-positie, met een enkel stereocentrum op de benzylische koolstof.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare remmer van het B-cellymfoom 2 (BCL-2) eiwit. Structureel gezien heeft Venetoclax een complexe heterocyclische kern, verankerd door een biarylacylsulfonamide-farmacofoor, met een nitro-gesubstitueerde benzeensulfonamidegroep en een tetrahydropyran-bevattende substituent die samen uitstekende selectiviteit voor BCL-2 verlenen ten opzichte van andere anti-apoptotische BCL-2-familieleden.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) is een reversibele, ATP-competitieve remmer van cycline-afhankelijke kinasen 4 en 6 (CDK4/6). Structureel heeft Abemaciclib een 2-aminopyrimidinekern gesubstitueerd met een gefluoreerde benzimidazoolgroep en een N-ethylpiperazinylmethylpyridinezijketen. Het molecuul bevat twee fluoratomen, acht stikstofatomen en een moleculair raamwerk dat krachtige en selectieve remming van CDK4/cycline D1 ten opzichte van CDK6/cycline D1-complexen mogelijk maakt.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare remmer van poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 en 2. Structureel heeft Olaparib een ftalazinonkern gesubstitueerd met een fluorbenzylgroep en een piperazinering die een cyclopropaancarbonyl draagt. groep. Het molecuul bevat een ftalazine-1(2H)-on-scaffold die essentieel is voor de PARP-remmende activiteit, waarbij de piperazinering sleutelinteracties binnen de actieve PARP-plaats verzorgt.