Relebactam

Relebactam is een spilβ‑lactamaseremmer die de werkzaamheid van carbapenem-antibiotica tegen resistente bacteriële pathogenen herstelt. Als diazabicyclooctaanremmer vertoont Relebactam activiteit tegen een breed spectrum vanβ‑lactamasen, waaronder klasse A (ESBL's en KPC) en klasse C (AmpC) enzymen, waardoor het een essentieel onderdeel is in combinatietherapie voor gecompliceerde urineweginfecties (cUTI's), gecompliceerde intra-‑buikinfecties (cIAI's), ziekenhuis‑verworven bacteriële pneumonie (HABP) en beademingsapparaat‑geassocieerde bacteriële pneumonie (VABP). Wanneer mede‑toegediend met imipenem beschermt Relebactam het antibioticum tegen enzymatische afbraak, waardoor het antibacteriële spectrum wordt uitgebreid met carbapenem‑resistente Enterobacteriaceae en Pseudomonas aeruginosa. Als een hoge‑waarde farmaceutische tussenproduct en referentiestandaard, Relebactam is onmisbaar voor de ontwikkeling van analytische methoden, onzuiverheidsprofilering en kwaliteitscontroletests bij de vervaardiging van combinatieproducten van imipenem/relebactam. Bovendien dient Relebactam als cruciaal referentiemateriaal voor ANDA-deponeringen en testen van de naleving van de farmacopee, en ondersteunt het fabrikanten van generieke geneesmiddelen bij het aantonen van bio-equivalentie en productkwaliteit. De unieke diazabicyclooctaan-scaffold van de verbinding maakt Relebactam ook tot een waardevol hulpmiddel voor het bestuderen vanβ‑lactamase-remmingsmechanismen en voor de volgende ontwikkeling‑generatie antibiotica adjuvantia.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Relebactam
CAS-nummer	1174018-99-5
Moleculaire formule	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Moleculair gewicht	348.38g/mol
Verschijning	Wit naar lichtgeelstevig
Smeltpunt	>252°C (dec.)
Dikte	1,59 g/cm³
Oplosbaarheid	DMSO (lichtjes), Water (lichtjes)
Opslagconditie	Hygroscopisch, −20°C vriezer, onder inerte atmosfeer

Sollicitatie

---

Relebactam is een romanβ-lactamaseremmer ontdekt en ontwikkeld door Merck & Co., die activiteit vertoont tegen een breed spectrum vanβ-lactamasen. Dit medicijn uit de cyclische ureumklasse is, in combinatie met imipenem en ciprofloxacine, goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) voor de behandeling van gecompliceerde intra-abdominale infecties (cIAI's).

 

MchanismeOf Aactie

---

Relebactam oefent zijn bacteriedodende activiteit uit door covalent te binden aan het serineresidu op de actieve plaats van Ambler-type A-, C- en D-β-lactamasen, waardoor de concentratie van geneesmiddelbinding aan penicilline-bindende eiwitten (PBP) toeneemt. Dit mechanisme vormt een aanzienlijke uitdaging voor deze klasse antibiotica bij de behandeling van infecties veroorzaakt door multiresistente gramnegatieve pathogenen.

 

Synthetische route

---

 

Neem contact met ons op

---

Het veiligstellen van Relebactam voor uw productiecampagne voor combinatietherapie met antibiotica, programma voor het profileren van onzuiverheden of antibacterieel onderzoek zou eenvoudig moeten zijn. Cosperpharm maakt het eenvoudig.