Trazodonhydrochloride (CAS 25332-39-2) is een op fenylpiperazine gebaseerd antidepressivum dat behoort tot de klasse van serotonineantagonisten en heropnameremmers (SARI). Het molecuul heeft een triazolopyridinekern die via een propylketen is gekoppeld aan een fenylpiperazinegroep, waarbij het hydrochloridezout wordt gevormd bij de piperazine-stikstof.
Trazodonhydrochloride is een putje‑gevestigd farmaceutisch middel en referentiestandaard met brede therapeutische toepassingen in de psychiatrie en slaapgeneeskunde. Als serotonine-antagonist en heropnameremmer verbetert Trazodon Hydrochloride de serotonerge neurotransmissie door zowel receptorblokkade als heropnameremming, waardoor het effectief wordt voor de behandeling van depressie, angststoornissen en slapeloosheid. De verbinding vertoont ook anxiolytische en slaap‑inducerende (hypnotische) effecten die de klinische bruikbaarheid ervan verder vergroten. Trazodonhydrochloride verbetert de neuronale differentiatie van neurale voorlopercellen en remt PERK/eIF2α‑P‑gemedieerde vermindering van de eiwitsynthese, waardoor geheugentekorten in dementiemodellen worden hersteld. Als een hoge‑zuiverheidsreferentiestandaard Trazodone Hydrochloride is essentieel voor de ontwikkeling van analytische methoden, onzuiverheidsprofilering, kwaliteitscontroletests en ANDA-aanvragen voor generieke trazodonfabrikanten. Bovendien dient Trazodone Hydrochloride als een waardevol hulpmiddel voor het bestuderen van de farmacologie van de serotoninereceptor en voor het ontwikkelen van nieuwe antidepressiva en anxiolytische therapieën.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Trazodonhydrochloride
CAS-nummer
25332-39-2
Moleculaire formule
C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Moleculair gewicht
408,32 g/mol
Verschijning
Gebroken witpoeder
Smeltpunt
223226°C
Opslagconditie
2 8°C
PHarmacokinetiek
Trazodonhydrochloride wordt na orale toediening goed geabsorbeerd en vertoont in geen enkel weefsel een selectieve concentratie; de plasma-eiwitbindingssnelheid varieert van 85% tot 95%. Wanneer voedsel onmiddellijk na de maaltijd wordt toegediend, kan het de absorptie van het geneesmiddel verbeteren, de piekplasmaconcentraties verlagen en de tijd verlengen voordat de piekwaarden worden bereikt. Nuchtere toediening resulteert in piekplasmaconcentraties ongeveer binnen een uur, terwijl toediening met of na de maaltijd ongeveer twee uur duurt. Trazodonhydrochloride wordt voornamelijk gemetaboliseerd door microsomale leverenzymen; zowel het geneesmiddel als zijn metabolieten passeren gemakkelijk de bloed-hersenbarrière, maar passeren slechts minimaal de placentabarrière, waarbij de metabolieten uiteindelijk via de nieren worden uitgescheiden. De uitscheiding vindt plaats in twee fasen: een snelle beginfase (halfwaardetijd van 3–6 uur) gevolgd door een langzamere tweede fase (halfwaardetijd van 5–9 uur), niet beïnvloed door voedselinname. Vanwege de aanzienlijke interindividuele variabiliteit in de klaringssnelheid kan trazodon bij bepaalde patiënten in het plasma accumuleren. Het medicijn kan worden uitgescheiden in de moedermelk.
AnegatiefRreactie
Vaak voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, nervositeit en trillingen; evenals wazig zien, droge mond en constipatie. Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer orthostatische hypotensie (die verlicht kan worden bij gelijktijdig gebruik met maaltijden), tachycardie, misselijkheid, braken en buikpijn. In zeer zeldzame gevallen kunnen patiënten pijn aan het bewegingsapparaat en overmatig dromen ervaren. Klinische onderzoeken hebben bepaalde bijwerkingen gemeld die mogelijk verband houden met het gebruik van trazodonhydrochloride: orthostatische intolerantie, allergische reacties, bloedarmoede, opgezette maag, urinaire afwijkingen, seksuele disfunctie en menstruatiestoornissen, hoewel deze slechts bij een klein aantal patiënten voorkomen.
DtapijtOverdos
Bij gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen (ethanol, ethanol-trichlooraceetaldehydehydraat-stanoxylaat, isopentobarbital, methyldiazepam of amobarbital) kan een overdosis trazodonhydrochloride fataal zijn. De ernstigste bijwerkingen die gepaard gaan met een eenmalige overdosis zijn onder meer een abnormale erectie van de penis, ademstilstand, epileptische aanvallen en elektrocardiografische afwijkingen; vaak voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid en braken. Overdosering verhoogt de incidentie en ernst van verschillende bijwerkingen. Er bestaat momenteel geen specifiek tegengif. Hypotensie en overmatige sedatie moeten worden behandeld volgens standaard klinische protocollen. In geval van overdosering moet een maagspoeling worden uitgevoerd. Toediening van diuretica kan de uitscheiding van geneesmiddelen vergemakkelijken.
Neem contact met ons op
Op zoek naar trazodonhydrochloride met gegarandeerde zuiverheid en volledige wettelijke documentatie? Cosperpharm levert— vandaag nog contact opnemen.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid