4-Amino-2-(trifluormethyl)benzonitril (CAS 654-70-6) dient als het aniline-uitgangsmateriaal voor de syntheseroute van bicalutamide en levert de 4-cyaan-3-(trifluormethyl)fenylfarmacofoor op die gedurende de gehele cascade wordt vastgehouden. N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]-2-methacrylamide (CAS 90357-53-2) wordt gevormd door condensatie van dit aniline met methacrylzuur of zijn reactieve derivaten, waardoor het onverzadigde koolstofraamwerk wordt geïntroduceerd dat hetα-hydroxy-α-methylzijketen. N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]methacrylamide-epoxide (CAS 90357-51-0) is het geoxideerde olefine-tussenproduct, een belangrijke elektrofiele bouwsteen waarvan de epoxidering in de daaropvolgende stap wordt geopend door nucleofiele zwavelreagentia. N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]-3-[(4-fluorfenyl)thio]-2-hydroxy-2-methylpropionamide (CAS 90356-78-8) is het thioether-ringopeningsproduct, de directe voorloper van bicalutamide, waarvoor alleen oxidatie van het zwavelatoom tot het sulfon nodig is om het actieve farmaceutische ingrediënt te voltooien. Samen bieden deze vier tussenproducten een compleet, documenteerbaar synthetisch traject voor de productie van bicalutamide en de daarmee samenhangende onzuiverheidsprofilering.
|
比卡鲁胺 |
4-氨基-2-Er zijn geen producten beschikbaar |
654-70-6 |
|
|
N-(4-氰基-3-Er zijn geen producten gevonden die aan je zoekcriteria voldoen)Er zijn geen producten gevonden die aan je zoekcriteria voldoen |
90357-53-2 |
|
|
|
N-[4-氰基-3-(Ik denk dat dit het geval is)苯基]Er zijn geen producten beschikbaar |
90357-51-0 |
|
|
|
N-[4--氰基-3-(Ik denk dat dit het geval is)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
|
De kwaliteit van elk tussenproduct in de Bicalutamide-cascade beïnvloedt rechtstreeks de stereochemische zuiverheid van het uiteindelijke (R)-enantiomeer, waarvan de antiandrogene activiteit aanzienlijk groter is dan die van de (S)-vorm. Cosperpharm voorziet deze vier bouwstenen van de analytische nauwkeurigheid die de productie van chirale geneesmiddelen vereist.
Synthetische continuïteit uit één bron. De vier tussenproducten bestrijken het gehele pre-sulfonsegment van de bicalutamidesynthese. Door ze bij één enkele leverancier in te kopen, wordt de variabiliteit bij meerdere leveranciers geëlimineerd en wordt ervoor gezorgd dat de 4-cyaan-3-(trifluormethyl)fenylfarmacofoor consistent wordt gedefinieerd in uw hele proces.
Documentatie voor registratie bij toezichthouders. Elk tussenproduct gaat vergezeld van een batchspecifiek analysecertificaat, inclusief HPLC-zuiverheid, uiterlijk en identiteitsbevestiging. Voor toepassingen op het gebied van onzuiverheidsprofilering kunnen we documentatie leveren ter ondersteuning van de methodeontwikkeling en onderzoeken naar geforceerde degradatie.
Ondersteuning voor chirale resolutie en stereochemische controle. Het thioethertussenproduct (CAS 90356-78-8) bevat deα-hydroxy-stereocentrum dat de uiteindelijke geneesmiddelactiviteit bepaalt. Ons analytische pakket bevat karakteriseringsgegevens ter ondersteuning van uw resolutie of asymmetrische synthesestrategie.
Technische begeleiding op de synthetische route. Onze proceschemici kunnen adviseren over epoxidatieomstandigheden, ringopeningsprotocollen en oxidatiestrategieën voor de uiteindelijke sulfonvorming—gebaseerd op gedocumenteerde industriële routes voor de productie van bicalutamide.
Vraag 1: Wat is de rol van elk tussenproduct bij de synthese van bicalutamide?
4-Amino-2-(trifluormethyl)benzonitril is het aniline-uitgangsmateriaal. N-[4-Cyaan-3-(trifluormethyl)fenyl]-2-methacrylamide is het methacrylamide dat wordt gevormd door condensatie met methacrylzuurderivaten. N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]methacrylamide-epoxide is het geoxideerde olefine dat een zwavelnucleofiele ringopening ondergaat. N-[4-Cyaan-3-(trifluormethyl)fenyl]-3-[(4-fluorfenyl)thio]-2-hydroxy-2-methylpropionamide is de directe thioethervoorloper die alleen sulfonoxidatie vereist.
Vraag 2: Waarom is het epoxide-tussenproduct belangrijk?
Het epoxide (CAS 90357-51-0) is de belangrijkste elektrofiele bouwsteen in de bicalutamidecascade. De ringopening door 4-fluorthiofenol installeert de zwavelhoudende zijketen terwijl deα-hydroxy-stereocentrum dat de uiteindelijke geneesmiddelactiviteit bepaalt.
Elke partij bicalutamide-tussenproducten ondergaat een vrijgavetest inclusief HPLC-zuiverheidsverificatie (≥98%), beoordeling van het uiterlijk en bevestiging van de identiteit door spectroscopische methoden. Batchspecifieke analysecertificaten begeleiden elke zending. Er worden retentiemonsters bewaard voor traceerbaarheid. Aangepaste kwaliteitsovereenkomsten, stabiliteitsgegevens en aanvullende documentatiepakketten zijn op aanvraag beschikbaar voor klanten die uitgebreide ondersteuning door de regelgeving nodig hebben voor hun productie- of analyseprogramma's voor bicalutamide.
Als u een van deze vier bicalutamide-tussenproducten nodig heeft voor uw productiecampagne, onzuiverheidsprofileringsprogramma of procesontwikkelingswerk, neem dan contact met ons op. Cosperpharm levert 4-amino-2-(trifluormethyl)benzonitril, N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]-2-methacrylamide, N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]methacrylamide-epoxide en N-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)fenyl]-3-[(4-fluorfenyl)thio]-2-hydroxy-2-methylpropionamide met de analytische nauwkeurigheid en documentatie die uw Bicalutamide-project vereist. Neem vandaag nog contact op om hoeveelheden, doorlooptijden en technische ondersteuning te bespreken.
