Zavegepant (CAS 1337918-83-8) is een krachtige, oraal actieve calcitonine-gen-gerelateerde peptide (CGRP)-receptorantagonist, ontwikkeld voor de acute behandeling van migraine. Zavegepant staat chemisch bekend als N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidine-4-yl)piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydrochinolin-3-yl)piperidine-1-carboxamide en beschikt over een complexe moleculaire architectuur met een piperidinecarboxamidekern gekoppeld aan een indazolgroep en een chinoline-scaffold.
Zavegepant is een CGRP-receptorantagonist van de volgende generatie en een gecertificeerde referentiestandaard die wordt gebruikt bij het onderzoek en de behandeling van acute migraine. Als het actieve farmaceutische ingrediënt dat is ontwikkeld onder de codenamen BHV-3500 en BMS-742413, is Zavegepant onderzocht in klinische fase 3-onderzoeken voor intranasale toediening bij migrainepatiënten. In farmaceutische kwaliteitscontrolecontexten fungeert Zavegepant als de primaire referentiestandaard voor onzuiverheidsprofilering en ontwikkeling van analytische methoden. Zavegepant wordt erkend via meerdere wettelijke aanduidingen, waaronder INN, USAN en WHO-DD, waardoor het onmisbaar is voor indieningen bij regelgevende instanties en kwaliteitscontroletests. De geneesmiddelsubstantie Zavegepant vertoont een uitstekende stabiliteit wanneer deze onder de aanbevolen omstandigheden bij 4 wordt bewaard°C of–20°C in oplossing. Bovendien sluit Zavegepant zich aan bij de klasse van '-gepant'-medicijnen als een aanvullend behandelingsalternatief voor migrainepatiënten, vooral voor degenen voor wie traditionele triptantherapie niet effectief is gebleken.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Zavegepant
CAS-nummer
1337918-83-8
Moleculaire formule
C₃₆H₄₆N₈O₃
Moleculair gewicht
638,80 g/mol
Verschijning
Wit tot gebroken witstevig
Kookpunt
933.7±65.0 ℃
MchanismeOf Aactie
Zavegepant werkt door specifiek de binding van CGRP aan zijn receptor in het trigeminale neurovasculaire systeem te remmen, waardoor deze cruciale door neuropeptiden gemedieerde vasodilatatie en pijnsignaaltransductie worden geblokkeerd, waardoor migraineaanvallen snel worden verlicht. Als 's werelds eerste CGRP-receptorantagonist die beschikbaar is als neusspray, biedt Zavegepant een nieuwe, snelwerkende behandelingsoptie voor meer dan 1 miljard migrainepatiënten zonder dat injecties of orale toediening nodig zijn—waardoor het bijzonder geschikt is voor patiënten die last hebben van misselijkheid of braken en orale medicatie moeilijk te verdragen vinden. Pfizer bevordert momenteel de klinische ontwikkeling van zijn orale formulering, met als doel het scala aan beschikbare toedieningsmethoden verder uit te breiden.
Synthetische route
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Wat is het werkingsmechanisme van Zavegepant?
A: Zavegepant is een calcitonine-gen-gerelateerde peptide (CGRP)-receptorantagonist. Het bindt zich met hoge affiniteit aan de CGRP-receptor en blokkeert de activiteit van CGRP—een neuropeptide dat een sleutelrol speelt in de pathofysiologie van migraine.
Vraag 2: Wat zijn de primaire therapeutische indicaties voor Zavegepant?
A: Zavegepant wordt ontwikkeld voor de acute behandeling van migraine. Er is ook onderzoek gedaan naar het potentieel ervan om het acute respiratoire distress syndroom (ARDS) te bestrijden bij in het ziekenhuis opgenomen COVID-19-patiënten vanwege de rol van CGRP bij acuut longletsel.
Neem contact met ons op
Werk samen met Cosperpharm voor Zavegepant dat voldoet aan de hoogste normen op het gebied van zuiverheid, documentatie en leveringsbetrouwbaarheid. Of u nu onderzoek naar migraine bevordert, analytische methoden ontwikkelt of de productie opschaalt, ons team staat klaar om uw succes te ondersteunen.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies. Privacybeleid