Producten

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare remmer van het B-cellymfoom 2 (BCL-2) eiwit. Structureel gezien heeft Venetoclax een complexe heterocyclische kern, verankerd door een biarylacylsulfonamide-farmacofoor, met een nitro-gesubstitueerde benzeensulfonamidegroep en een tetrahydropyran-bevattende substituent die samen uitstekende selectiviteit voor BCL-2 verlenen ten opzichte van andere anti-apoptotische BCL-2-familieleden.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) is een reversibele, ATP-competitieve remmer van cycline-afhankelijke kinasen 4 en 6 (CDK4/6). Structureel heeft Abemaciclib een 2-aminopyrimidinekern gesubstitueerd met een gefluoreerde benzimidazoolgroep en een N-ethylpiperazinylmethylpyridinezijketen. Het molecuul bevat twee fluoratomen, acht stikstofatomen en een moleculair raamwerk dat krachtige en selectieve remming van CDK4/cycline D1 ten opzichte van CDK6/cycline D1-complexen mogelijk maakt.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare remmer van poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 en 2. Structureel heeft Olaparib een ftalazinonkern gesubstitueerd met een fluorbenzylgroep en een piperazinering die een cyclopropaancarbonyl draagt. groep. Het molecuul bevat een ftalazine-1(2H)-on-scaffold die essentieel is voor de PARP-remmende activiteit, waarbij de piperazinering sleutelinteracties binnen de actieve PARP-plaats verzorgt.

Rucaparib Fosfaat (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfaat, PF-01367338 fosfaat) is de fosfaatzoutvorm van rucaparib, een tricyclische indoolpoly(ADP-ribose) polymerase (PARP)-remmer met potentiële chemosensibiliserende, radiosensibiliserende en antineoplastische activiteiten. Structureel heeft Rucaparib Phosphate een tricyclische indoolkern met een gefluoreerde aromatische ring en een methylaminomethylfenylsubstituent.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) is een kleinmoleculaire kinaseremmer die wordt gebruikt bij de behandeling van idiopathische longfibrose (IPF), systemische sclerose-geassocieerde interstitiële longziekte en bepaalde soorten kanker, waaronder niet-kleincellige longkanker. Structureel gezien heeft Nintedanib een indoolkern met een methylpiperazinylacetamide-substituent en een methylaminocarbonylfenylgroep.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavirzuur, BXA, S-033447) is een eersteklas cap-afhankelijke endonucleaseremmer die is geïndiceerd voor de behandeling van acute, ongecompliceerde influenza bij patiënten van 12 jaar en ouder die niet langer dan 48 uur symptomatisch zijn. Structureel gezien beschikt Baloxavir over een unieke bicyclische kern met een gedifluoreerd benzothiepin-ringsysteem gefuseerd aan een triazatricyclisch dion-scaffold.