Producten

Etrasimod (APD334) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare en selectieve antagonist van de sfingosine-1-fosfaat (S1P)-receptoren S1P₁, S1P₄ en S1P₅, met een unieke cyclopenta[b]indol-kernstructuur met een trifluormethyl-gesubstitueerde benzyletherzijketen. Structureel bestaat het molecuul uit een (3R)-7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)fenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylazijnzuurscaffold, waarbij de R-stereochemie op de C3-positie cruciaal is voor receptorbinding.

Etrasimod arginine is de L-argininezoutvorm van de selectieve S1P-receptormodulator etrasimod (APD334), ontworpen om de oplosbaarheid en formuleringseigenschappen van het actieve farmaceutische ingrediënt te verbeteren. Structureel bestaat het zout uit het (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)fenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetaat-anion gecombineerd met een geprotoneerd L-arginine-kation in een stoichiometrische verhouding van 1:1.

Ensifentrine (RPL554) is een eersteklas, geïnhaleerde dubbele remmer van fosfodiësterase 3 (PDE3) en fosfodiësterase 4 (PDE4), met een unieke pyrimido[6,1-a]isochinolin-4-one-kernstructuur met een 9,10-dimethoxy-substitutiepatroon en een 2-(2,4,6-trimethylfenyl)imino-zijketen.

Dotinurad (FYU-981) is een nieuwe selectieve reabsorptieremmer van uraat met een kernstructuur van fenolderivaat met een 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazool-scaffold. Structureel bestaat het molecuul uit een dichloorhydroxyfenylketongroep gekoppeld aan een benzothiazoolringsysteem met een sulfongroep op de 1,1-dioxidepositie.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van Janus kinase 1 (JAK1), een lid van de JAK-familie van intracellulaire tyrosinekinasen die een centrale rol speelt in de JAK/STAT-signaleringsroute (signaaltransducer en activator van transcriptie).

Filgotinibmaleaat (CAS 1802998-75-9) is de maleaatzoutvorm van filgotinib, een oraal biologisch beschikbare, selectieve Janus kinase 1 (JAK1)-remmer. Structureel bestaat filgotinibmaleaat uit de vrije base filgotinib (C₂₁H₂₃N₅O₃S) in een stoichiometrische verhouding van 1:1 met maleïnezuur (C₄H₄O₄), wat een molecuulformule oplevert van C₂₅H₂₇N₅O₇S en een molecuulgewicht van 541,58 g/mol . De maleaatzoutvorm verbetert de oplosbaarheid in water en de kristalliniteit op lange termijn van het API in vergelijking met de vrije base, waardoor farmaceutische formulering wordt vergemakkelijkt en de stabiliteit tijdens productie en opslag wordt verbeterd.