Etrasimod-arginine

Etrasimod-arginine is de farmaceutisch geprefereerde zoutvorm van de selectieve S1P-receptormodulator etrasimod, ontworpen om de oplosbaarheid en biofarmaceutische eigenschappen van dit belangrijke immuunmodulerende middel te optimaliseren. Als de klinisch goedgekeurde zoutvorm onder de merknaam Velsipity biedt Etrasimod-arginine hetzelfde krachtige en selectieve functionele antagonisme als S1P.₁, S1P₄en S1P₅ receptoren als de vrije base, terwijl het een verbeterde wateroplosbaarheid biedt die de ontwikkeling van orale formuleringen vergemakkelijkt. De L-argininezoutvorm van Etrasimod werd geselecteerd om de fysisch-chemische eigenschappen van het geneesmiddel te verbeteren zonder de farmacologische activiteit of het selectiviteitsprofiel ervan in gevaar te brengen. Deze zoutvorm wordt geleverd als vaste stof met gedefinieerde opslagomstandigheden—poederstabiel tot 3 jaar bij–20°C en 2 jaar op 4°C—waardoor Etrasimod arginine een referentiestandaard van onschatbare waarde is voor zowel onderzoeks- als kwaliteitscontroletoepassingen. De gunstige oplosbaarheid van de verbinding in DMSO en andere organische oplosmiddelen ondersteunt verder de bruikbaarheid ervan in een breed scala aan in vitro en in vivo onderzoeken.

Productparameters

 Productvoordelen

 Klinisch goedgekeurde zoutvorm

Etrasimod-arginine is de klinisch goedgekeurde zoutvorm van etrasimod, op de markt gebracht onder de merknaam Velsipity voor de behandeling van volwassen patiënten met matig tot ernstig actieve colitis ulcerosa. Deze zoutvorm werd specifiek geselecteerd vanwege zijn gunstige fysisch-chemische en biofarmaceutische eigenschappen.

 Verbeterde oplosbaarheid en formuleringseigenschappen

Het L-argininezout van Etrasimod is ontworpen om de oplosbaarheid in water en de formuleringseigenschappen van het actieve farmaceutische ingrediënt te verbeteren. Deze verbeterde oplosbaarheid ondersteunt de ontwikkeling van orale formuleringen met verbeterde biologische beschikbaarheid en dosisconsistentie.

 Gedefinieerd stabiliteitsprofiel voor onderzoek en ontwikkeling

Etrasimod-arginine biedt een goed gekarakteriseerd stabiliteitsprofiel: het poeder is 3 jaar stabiel bij–20°C en 2 jaar op 4°C, met oplossingsstabiliteit van 6 maanden bij–80°C en 1 maand bij–20°C . Deze gedefinieerde stabiliteit ondersteunt langetermijnonderzoeksprogramma's en methodevalidatiestudies.

 Dezelfde krachtige farmacologie als de vrije basis

De argininezoutvorm behoudt de volledige farmacologische activiteit van de vrije base—krachtig en selectief functioneel antagonisme van S1P₁, S1P₄en S1P₅ receptoren—zonder afbreuk te doen aan zijn activiteiten- of selectiviteitsprofiel.

 Veelzijdige referentiestandaardtoepassingen

Etrasimod-arginine dient zowel als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden als als onderzoeksinstrument voor de karakterisering van zoutvormen. Het toepassingsspectrum omvat QC-testen, methodevalidatie, formuleringsontwikkeling en stabiliteitsstudies.

Veelgestelde vragen

Vraag 1: Wat is het verschil tussen Etrasimod en Etrasimod-arginine?

A: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) is de vrije basevorm van de verbinding, terwijl Etrasimod arginine (CAS 1206123-97-8) de L-argininezoutvorm is in een stoichiometrische verhouding van 1:1. Het argininezout is ontwikkeld om de oplosbaarheid in water en de formuleringseigenschappen van het actieve farmaceutische ingrediënt te verbeteren, en het is de klinisch goedgekeurde vorm die op de markt wordt gebracht onder de merknaam Velsipity.

Q2: Wat is de oplosbaarheid van Etrasimod-arginine?

A: Etrasimod-arginine is oplosbaar in DMSO. Het kan ook oplossen in andere organische oplosmiddelen; onderzoekers wordt geadviseerd om oplosbaarheidstests uit te voeren in hun specifieke testmedia.

Opslagomstandigheden

Bewaar Etrasimod-argininepoeder in een goed afgesloten verpakking–20°C voor langdurige opslag (tot 3 jaar) of op 4°C voor maximaal 2 jaar. Voor oplossingen: aliquoteren en bewaren bij–80°C gedurende maximaal 6 maanden of op–20°C voor maximaal 1 maand. Beschermen tegen licht en vocht en opslaan in een schone, droge, goed geventileerde ruimte, uit de buurt van sterke oxidatiemiddelen.

Houdbaarheid: 3 jaar indien bewaard als poeder bij–20°C; 2 jaar indien bewaard als poeder op 4-jarige leeftijd°C; 6 maanden indien bewaard in oplossing bij–80°C; 1 maand indien bewaard in oplossing bij–20°C .

Voorzorgsmaatregelen bij hantering: Uitsluitend gebruiken in een zuurkast. Draag chemicaliënbestendige handschoenen, een veiligheidsbril en een laboratoriumjas. Vermijd het genereren van stof of aerosolen. Niet eten, drinken of roken in de werkomgeving. Na gebruik de handen grondig wassen. Raadpleeg het veiligheidsinformatieblad (SDS) voor volledige veiligheidsinformatie.

Neem contact met ons op

Wanneer uw farmaceutische ontwikkelingsprogramma de integriteit van de zoutvorm en compromisloze kwaliteit vereist, dan levert Cosperpharm dat. Wij nodigen u uit om contact met ons op te nemen om te bespreken hoe wij uw werk met Etrasimod arginine kunnen ondersteunen—het klinisch gevalideerde zout van deze belangrijke S1P-receptormodulator.