Producten

Temozolomide (CAS 85622-93-1), chemisch aangeduid als 3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide, is een klein lipofiel alkyleringsmiddel dat behoort tot de imidazotetrazine-klasse van chemotherapiemedicijnen. Het molecuul beschikt over een uniek gefuseerd heterocyclisch ringsysteem – een imidazol gefuseerd aan een tetrazinering – dat dient als prodrug voor de actieve alkylerende soort MTIC (monomethyltriazeno-imidazolcarboxamide).

Elacestrant (CAS 722533-56-4), chemisch aangeduid als (6R)-6-{2-[ethyl({4-[2-(ethylamino)ethyl]fenyl}methyl)amino]-4-methoxyfenyl}-5,6,7,8-tetrahydronaftaleen-2-ol, is een eersteklas oraal biologisch beschikbare selectieve oestrogeenreceptordegrader (SERD). Het molecuul heeft een complexe chirale tetralinekern met een enkel stereocentrum op de C6-positie, waardoor een krachtige en selectieve oestrogeenreceptorbinding ontstaat.

Pazopanib (CAS 444731-52-6), chemisch aangeduid als 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzeensulfonamide, is een krachtige, oraal actieve, multigerichte tyrosinekinaseremmer. Het molecuul heeft een complexe heterocyclische architectuur met een indazoolring, een pyrimidinekern en een door sulfonamide gesubstitueerde benzeenring. Deze unieke structurele opstelling maakt het mogelijk dat Pazopanib tegelijkertijd meerdere receptortyrosinekinasen remt, waaronder VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα, PDGFRβ, FGFR en c-Kit.

Adapaleen (CAS 106685-40-9), chemisch aangeduid als 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyfenyl]-2-naftoëzuur, is een synthetische retinoïde die op unieke wijze een stijve adamantylgroep combineert met een naftoëzuurringsysteem. Het molecuul heeft een kenmerkende chemische structuur die wordt gekenmerkt door een naftoëzuurkern gekoppeld aan een adamantyl-gesubstitueerde methoxyfenylgroep.

Bedaquiline (CAS 843663-66-1), chemisch aangeduid als (1R,2S)-1-(6-broom-2-methoxychinoline-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naftaleen-1-yl)-1-fenylbutaan-2-ol, is een eersteklas diarylchinoline antimycobacterieel middel. Het molecuul heeft een complexe chirale architectuur met twee aaneengesloten stereocentra op de C1- en C2-posities van de butan-2-ol-ruggengraat, waardoor een rigide driedimensionale conformatie ontstaat die essentieel is voor de selectieve remming van mycobacteriële ATP-synthase.

Tofacitinib (CAS 477600-75-2) is een eersteklas, oraal biologisch beschikbare pan-Januskinase (JAK)-remmer. Het molecuul heeft een pyrrolo[2,3-d]pyrimidinekern gekoppeld aan een chirale 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methylamino)piperidine-1-yl)-3-oxopropaannitril zijketen. Deze unieke structurele opstelling stelt Tofacitinib in staat JAK1, JAK2, JAK3 en, in mindere mate, TYK2 te remmen, met een bijzondere potentie tegen JAK3 (IC₅₀ = 1 nM).