Fezolinetant

Fezolinetant is een eersteklas NK3-receptorantagonist en gecertificeerde referentiestandaard, ontwikkeld voor de behandeling van matige tot ernstige vasomotorische symptomen van de menopauze. Als het actieve farmaceutische ingrediënt dat op de markt wordt gebracht als Veozah®, kreeg Fezolinetant goedkeuring van de FDA voor deze indicatie, wat een nieuwe niet-hormonale therapeutische optie vertegenwoordigt. In farmaceutische kwaliteitscontrolecontexten fungeert Fezolinetant als de primaire referentiestandaard voor onzuiverheidsprofilering, ontwikkeling van analytische methoden en indieningen bij regelgevende instanties. Fezolinetant wordt erkend via meerdere wettelijke aanduidingen, waaronder INN, USAN en WHO-DD, waardoor het onmisbaar is voor ANDA-deponeringen en kwaliteitscontroletests. Het geneesmiddel Fezolinetant vertoont een uitstekende stabiliteit wanneer het onder de aanbevolen omstandigheden wordt bewaard, waarbij het poeder 3 jaar stabiel is bij –20°C en 2 jaar bij 4°C. Bovendien demonstreert Fezolinetant een goed gekarakteriseerd werkingsmechanisme – het blokkeren van NKB-binding aan KNDy-neuronen in de hypothalamus – wat het therapeutische potentieel van dit nieuwe moleculaire scaffold aantoont.

Productparameters

Werkingsmechanisme

Fezolinetant richt zich op thermoregulerende afwijkingen die worden veroorzaakt door dalende oestrogeenspiegels tijdens de menopauze: oestrogeendeficiëntie leidt tot overmatige afgifte van neurokinine B (NKB) uit KNDy-neuronen in de hypothalamus (die kisspeptine, neuropeptide B en enkefaline tot expressie brengen), waardoor NK3-receptoren worden geactiveerd en vervolgens neuronen in de mediale preoptische kern (MnPO) van de hypothalamus worden gestimuleerd, wat resulteert in abnormale hitte verstrooiing. Fezolinetant werkt door selectief de binding van NKB aan de NK3-receptor te blokkeren, waardoor deze signaalroute wordt geremd en de thermoregulerende homeostase wordt hersteld. Als de eerste niet-hormonale behandeling voor vasomotorische symptomen (VMS) vult het een therapeutische leemte op voor populaties waarvoor hormoontherapie gecontra-indiceerd is (bijvoorbeeld patiënten met hart- en vaatziekten of patiënten met een risico op hormoonafhankelijke kanker), vermijdt het de potentiële carcinogene en trombotische risico's die gepaard gaan met traditionele hormoonsubstitutietherapie, en biedt het een nieuwe, nauwkeurig gerichte optie voor de behandeling van symptomen van de menopauze.

Synthetische route

Sollicitatie

Fezolinetant is een orale selectieve neurokininereceptortype 3 (NK3)-antagonist, geïndiceerd voor de behandeling van aan de menopauze gerelateerde matige tot ernstige vasomotorische symptomen (VMS).

Neem contact met ons op

Neem contact op met Cosperpharm voor Fezolinetant, dat uitzonderlijke zuiverheid combineert met de documentatie en leveringsbetrouwbaarheid die uw onderzoeksprogramma vereist. Of u nu het onderzoek naar de NK3-receptor bevordert, analytische methoden ontwikkelt of de productie opschaalt, ons team staat klaar om met u samen te werken.