Evocalcet (KHK7580) is een krachtige, oraal actieve calcium-sensing receptor (CaSR)-agonist, ontwikkeld voor de behandeling van hyperparathyreoïdie. De moleculaire structuur van Evocalcet bestaat uit een complex dagboeklamine-scaffold met een chiraal centrum, dat selectieve activering mogelijk maakt van de calciumgevoelige receptor die tot expressie wordt gebracht op de cellen van de bijschildklier. Als CaSR-agonist bootst Evocalcet de werking van extracellulair calcium na, remt de secretie van parathyroïdhormoon (PTH) en verlaagt de serumcalciumspiegels.
Evocalcet is een krachtige, oraal actieve calciumgevoelige receptoragonist die in klinische ontwikkeling is voor hyperparathyreoïdie. Door de CaSR op bijschildkliercellen te activeren, onderdrukt Evocalcet de afscheiding van parathyroïdhormoon, waardoor de serum-PTH- en calciumspiegels dalen. Dit gerichte mechanisme van Evocalcet biedt een rationele therapeutische aanpak voor secundaire hyperparathyreoïdie bij patiënten met chronische nierziekten. In vivo-onderzoeken hebben aangetoond dat Evocalcet (0,3 mg/kg, oraal, eenmaal daags gedurende 5 weken) effectief de serum-PTH- en calciumspiegels verlaagt, terwijl het serum-anorganische fosfor toeneemt in CKD-rattenmodellen. De klinische ontwikkeling van Evocalcet heeft vooruitgang geboekt via fase 3-onderzoeken, wat het potentieel ervan als nieuwe therapeutische optie voor mineraal- en botaandoeningen geassocieerd met chronische nierziekte ondersteunt.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Evocalcet
CAS-nummer
870964-67-3
Moleculaire formule
C₂₄H₂₆N₂O₂
Moleculair gewicht
374,48 g/mol
Verschijning
Witte tot gebroken witte vaste stof
Dikte
1,23 g/cm³ (voorspeld)
Kookpunt
594.4 ± 50.0 °C
Opslagconditie
–20°C
Waarom Cosperpharm?
Wanneer uw onderzoek naar hyperparathyreoïdie of het geneesmiddelenonderzoeksprogramma voor calciumhomeostase hoogwaardige CaSR-agonisten vereist, levert Cosperpharm Evocalcet met de kwaliteit en consistentie die farmaceutisch onderzoek vereist.
Samengestelde integriteit die er toe doet. De biologische activiteit van Evocalcet is afhankelijk van zijn vermogen om de calciumgevoelige receptor te activeren. Ons analytische vrijgaveprotocol voor Evocalcet omvat HPLC-zuiverheidsverificatie (≥99%), identiteitsbevestiging en analyse van resterend oplosmiddel, zodat uw onderzoek op een betrouwbare basis is gebouwd.
Documentatie die uw wettelijke indieningen ondersteunt. Elke zending Evocalcet bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheids- en karakteriseringsgegevens, een materiaalveiligheidsgegevensblad (SDS) en douanedocumentatie voor internationale levering.
Flexibele levering voor alle onderzoeksfasen. Cosperpharm levert Evocalcet in hoeveelheden op milligramschaal voor in vitro onderzoek tot grotere hoeveelheden voor preklinische ontwikkeling. R&D-monsters worden binnen 5-7 werkdagen verzonden.
Technische expertise in calciumreceptorfarmacologie. Ons team kan u adviseren over oplosbaarheidsoverwegingen, formuleringsstrategieën en stabiliteitsprotocollen voor Evocalcet, zodat uw onderzoek efficiënt verloopt.
Productvoordelen
Krachtige CaSR-agonistische activiteit
Evocalcet activeert de calciumgevoelige receptor met een EC₅₀ van 92,7 nM in hCaR-HEK293-cellen, waardoor het een krachtig hulpmiddel is voor het bestuderen van de CaSR-farmacologie.
Oraal actief therapeutisch middel
Evocalcet is oraal biologisch beschikbaar en heeft in diermodellen werkzaamheid aangetoond bij doses zo laag als 0,3 mg/kg, wat de ontwikkeling ervan als een gemakkelijke orale therapie ondersteunt.
Klinisch gevalideerd mechanisme
Evocalcet remt de secretie van parathyroïdhormoon op een dosisafhankelijke manier en is overgegaan naar klinische fase 3-onderzoeken voor hyperparathyreoïdie.
Hoge zuiverheid voor onderzoek
Evocalcet is verkrijgbaar met een HPLC-zuiverheid van ≥99% en uitgebreide karakterisering, waardoor betrouwbare en reproduceerbare resultaten worden gegarandeerd.
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Waar wordt Evocalcet voor gebruikt?
A: Evocalcet is een CaSR-agonist die wordt gebruikt bij onderzoek naar hyperparathyreoïdie en calciumhomeostase. Het remt de secretie van parathyroïdhormoon uit bijschildkliercellen.
Vraag 2: Wat is het werkingsmechanisme van Evocalcet?
A: Evocalcet activeert de calciumgevoelige receptor (CaSR) op de cellen van de bijschildklier, waardoor de werking van extracellulair calcium wordt nagebootst en de PTH-secretie wordt onderdrukt.
Neem contact met ons op
Klaar om Evocalcet te kopen voor uw calciumreceptoronderzoek of medicijnontdekkingsprogramma voor hyperparathyreoïdie? Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogwaardige CaSR-agonisten. Neem vandaag nog contact met ons op om uw wensen te bespreken en een offerte aan te vragen.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies. Privacybeleid