Erlotinib Hydrochloride (CAS 183319-69-9) is een reversibele epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-tyrosinekinaseremmer van de eerste generatie die behoort tot de quinazolinamine-klasse. Het molecuul heeft een chinazolinekern met bis(2-methoxyethoxy)-substituenten op de 6,7-posities en een ethynylanilinogroep op de 4-positie, waarbij het hydrochloridezout wordt gevormd op de chinazoline-stikstof.
Erlotinibhydrochloride is een krachtige, reversibele EGFR-tyrosinekinaseremmer die de EGFR-autofosforylering in intacte tumorcellen met een IC vermindert₅₀van 20 nm. Als quinazolinaminederivaat remt Erlotinib Hydrochloride op competitieve wijze de ATP-binding aan het EGFR-kinasedomein, waardoor stroomafwaartse signaalroutes die betrokken zijn bij de proliferatie en overleving van tumorcellen worden geblokkeerd. De verbinding is goedgekeurd voor de behandeling van non‑kleincellige longkanker en pancreaskanker, waarbij de klinische werkzaamheid is aangetoond bij patiënten met EGFR‑gemuteerde tumoren. Erlotinib Hydrochloride vertoont ook meerdere polymorfe vormen die variëren in oplosbaarheid, stabiliteit en biologische beschikbaarheid, wat cruciale overwegingen zijn voor de ontwikkeling van farmaceutische formuleringen. Als een hoge‑zuiverheidsreferentiestandaard Erlotinib Hydrochloride is onmisbaar voor de ontwikkeling van analytische methoden, onzuiverheidsprofilering, kwaliteitscontroletests en ANDA-aanvragen voor fabrikanten van generieke erlotinib. Bovendien dient Erlotinib Hydrochloride als een essentieel hulpmiddel voor het bestuderen van EGFR-signalering, geneesmiddelenresistentiemechanismen en het ontwikkelen van volgende‑generatie EGFR‑gerichte therapieën.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Erlotinibhydrochloride
CAS-nummer
183319-69-9
Moleculaire formule
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Moleculair gewicht
429,90 g/mol
Verschijning
Gebroken witte tot lichtgele vaste stof
Smeltpunt
223 225°C
pKa
5,42 bij 25°C
Oplosbaarheid
DMSO: tot 18 mg/ml bij verwarming
Opslagconditie
Inerte atmosfeer, bewaren in de vriezer, onder -20°C
AntitumorDtapijten
Erlotinibhydrochloride is een reversibele remmer van de epidermale groeifactorreceptortyrosinekinase met kleine moleculen, voornamelijk geïndiceerd voor de tweede- of derdelijnsbehandeling van lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker en pancreaskanker.
MchanismeOf Aactie
Erlotinibhydrochloride richt zich selectief en reversibel op het epidermale groeifactorreceptortyrosinekinasesubtype (EGFR-TK). Het werkingsmechanisme ervan omvat intracellulaire concurrentie met substraten om de fosforylering van EGFR-TK te remmen, waardoor de signaalroutes van tumorcellen worden geblokkeerd, de tumorgroei wordt onderdrukt en apoptose wordt geïnduceerd. Klinische studies hebben de remmende effecten ervan tegen verschillende tumoren aangetoond, wat voordelen biedt ten opzichte van conventionele chemotherapeutische middelen, zoals mildere bijwerkingen, verbeterde veiligheidsprofielen en betere verdraagbaarheid.
Sollicitatie
1. Erlotinibhydrochloride is een reversibele remmer van de epidermale groeifactorreceptortyrosinekinase met kleine moleculen, voornamelijk geïndiceerd voor de tweede- of derdelijnsbehandeling van lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker en pancreaskanker.
2. HER-1/EGFR-tyrosinekinaseremmers.
Neem contact met ons op
Voor Erlotinib Hydrochloride met compromisloze kwaliteit en volledige ondersteuning door de regelgeving bent u bij Cosperpharm aan het juiste adres‑naar leverancier— neem nu contact met ons op.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid