Decitabine (CAS 2353-33-5) is een cytidine-nucleoside-analoog en een krachtige DNA-methyltransferase (DNMT)-remmer, chemisch bekend als 5-aza-2′-deoxycytidine. Structureel is Decitabine een deoxycytidine-analoog waarbij de koolstof op de 5-positie van de cytosinering wordt vervangen door stikstof, waardoor een 5-azacytosinegroep ontstaat die tijdens replicatie in het DNA wordt opgenomen. Dankzij dit unieke structurele kenmerk kan Decitabine een covalent complex vormen met DNA-methyltransferasen, wat leidt tot enzymremming en daaropvolgende DNA-hypomethylering.
Decitabine is een cruciaal antineoplastisch farmaceutisch tussenproduct en actief farmaceutisch ingrediënt (API) dat wordt gebruikt bij de behandeling van myelodysplastische syndromen (MDS) en acute myeloïde leukemie (AML). Als DNA-methyltransferaseremmer wordt Decitabine tijdens de replicatie in het DNA opgenomen, waar het een onomkeerbaar covalent complex vormt met DNMT-enzymen, wat leidt tot algemene DNA-hypomethylering en reactivering van tumorsuppressorgenen. Het klinische succes van Decitabine heeft ervoor gezorgd dat het een standaardbehandeling is voor MDS-patiënten met een hoog risico die niet in aanmerking komen voor intensieve chemotherapie. In kwaliteitscontrolecontexten: Decitabine en de daarmee samenhangende onzuiverheden—waaronder Decitabine-onzuiverheid 2 (alfa-isomeer), onzuiverheid 4, onzuiverheid 6, onzuiverheid 11 en decitabine-gerelateerde verbinding A—zijn kritische referentiestandaarden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie en kwaliteitscontroletoepassingen. Als cruciaal epigenetisch therapeutisch middel wordt Decitabine nog steeds uitgebreid bestudeerd in combinatietherapieën voor hematologische maligniteiten en solide tumoren.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Decitabine
CAS-nummer
2353-33-5
Moleculaire formule
C₈H₁₂N₄O₄
Moleculair gewicht
228,21 g/mol
Verschijning
Wit tot gebroken witpoeder
Smeltpunt
~200 °C (dec.)
Dikte
1.3771g/cm³
Kookpunt
370.01°C
Opslagconditie
Op een donkere plaats bewaren,Inerte atmosfeer,In de vriezer bewaren, onder -20°C
MchanismeOf Aactie
Decitabine is een pyrimidine-analoog (5-azano-2'-deoxycytidine-nucleoside), dat de 2-deoxy-D-ribosevorm van 5-azacytosine-nucleoside vertegenwoordigt. In cellen wordt decitabine omgezet in zijn trifosfaatvorm, die in de DNA-keten integreert, DNA-methylatie remt en daardoor de expressie van slapende genen (waaronder tumorsuppressorgenen) versterkt. Zowel in vivo als in vitro onderzoeken hebben aangetoond dat decitabine differentiatie van beenmergcellen kan induceren, waardoor de beenmergfunctie wordt genormaliseerd bij patiënten met bepaalde vormen van myelodysplasie.
(2) Hoge doses kunnen neurotoxiciteit veroorzaken, die zich manifesteert als slaperigheid, afasie, hemiplegie, enz., maar de symptomen verdwijnen doorgaans na stopzetting van het medicijn.
Bioactiviteit
Decitabine (Deoxycytidine, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidine; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) is een DNA-methyltransferaseremmer die in DNA integreert, lage DNA-methylatie induceert en ervoor zorgt dat DNA-replicatie stopt in de intra-S-fase. Decitabine wordt gebruikt voor de behandeling van myelodysplastische syndromen (MDS). Het kan celcyclusstilstand en apoptose in verschillende kankercellijnen veroorzaken.
Neem contact met ons op
Of u nu Decitabine nodig heeft voor commerciële API-productie, analytische referentiestandaardtoepassingen of epigenetisch onderzoek, Cosperpharm is uw vertrouwde partner. Neem contact op met ons team om uw specificaties te bespreken, documentatie aan te vragen of een bestelling te plaatsen.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid