Clascoteron

Clascoteron (CB-03-01) is een nieuwe, perifeer selectieve androgeenantagonist die in 2020 door de FDA is goedgekeurd voor de plaatselijke behandeling van acne vulgaris bij patiënten van 12 jaar en ouder. Als de eerste nieuwe klasse van acnetherapie in decennia biedt Clascoterone een mechanisme dat zich onderscheidt van retinoïden, antibiotica en benzoylperoxide door de androgeenreceptorbinding in de huid competitief te remmen, waardoor hormonale signalen worden onderdrukt die overmatige talgproductie en ontstekingen veroorzaken. Clascoteron is geformuleerd als een 1% crème (Winlevi®) en heeft een statistisch significante superioriteit ten opzichte van placebo aangetoond bij het verminderen van zowel het aantal inflammatoire als niet-inflammatoire laesies, met een gunstig verdraagbaarheidsprofiel. Naast acne wordt Clascoteron ook klinisch ontwikkeld als Breezula® in hogere concentraties voor de behandeling van androgeenafhankelijk haarverlies op de hoofdhuid (androgenetische alopecia), wat de therapeutische veelzijdigheid van dit plaatselijke antiandrogeen aantoont. Clascoteron vertoont ook potentieel voor de behandeling van dermatitis en eczeem vanwege de ontstekingsremmende en huidbarrièreverhogende eigenschappen.

Productparameters

Sollicitatie

21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-een-3,20-dion wordt gebruikt als tussenproduct voor organische synthese en als farmaceutisch tussenproduct.

Bioactiviteit

Clascoteron (Winlevi, Cortexolone 17α-propionaat, CB-03-01) is een plaatselijke en perifere-selectieve androgeenreceptor (AR) -antagonist.

Synthetische route

Met 17a,21-dipropionaat 102 als uitgangsmateriaal en lipase afgeleid van Candida terrevisiae werd een door lipase gekatalyseerde selectieve transesterificatiereactie uitgevoerd in tolueen als oplosmiddel. Reactieomstandigheden: n-butanol werd gebruikt als acylacceptor; onder deze omstandigheden werd 17α,21-dipropionaat 102 omgezet in crizotinib (XV), met een opbrengst van 99%.

Neem contact met ons op

Heeft u Clascoterone nodig voor uw acnebehandeling, API-productie, alopecia-ontwikkelingsprogramma of ANDA-aanvraag? Cosperpharm maakt het eenvoudig. Neem vandaag nog contact op met ons team voor prijzen, documentatie en technische ondersteuning.