3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide is een cruciaal farmaceutisch tussenproduct dat algemeen wordt erkend als "ABT199 tussenproduct 2" in de synthese van Venetoclax (ABT-199), een eersteklas BCL-2-remmer die is goedgekeurd voor chronische lymfatische leukemie. Als sleutelbouwsteen in de synthetische cascade van Venetoclax levert 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide de essentiële sulfonamidefunctionaliteit die bijdraagt ​​aan de bindingsaffiniteit van het medicijn voor het BCL-2-eiwit. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide dient ook als reagens voor het synthetiseren van BTK-, PI3K- en JAK-2-remmers, wat de brede toepasbaarheid van dit platform bij de ontdekking van geneesmiddelen aantoont. In kwaliteitscontrolecontexten wordt 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide gebruikt als onzuiverheidsreferentiestandaard (Venclexta Impurity 2) voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontroletests van Venetoclax-formuleringen. De verbinding wordt geleverd als een gele tot donkergele vaste stof met een smeltpunt van 188–191°C en zuiverheidsspecificaties tot 99,5%. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide vertegenwoordigt de convergentie van synthetische toegankelijkheid en biologische relevantie, waardoor het een onmisbaar tussenproduct is voor zowel farmaceutische fabrikanten als analytische laboratoria.

Productparameters

Sollicitatie

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide is een reagens dat wordt gebruikt voor de synthese van BTK-, PI3K- en JAK-2-remmers, en wordt ook gebruikt als farmaceutisch tussenproduct.

Synthetische route

Los 4-fluor-3-nitrobenzeensulfonamide (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminomethyl)tetrahydropyran (0,6 g, 4,49 mmol) en triethylamine (1,3 g, 6,81 mmol) op in 10 ml tetrahydrofuran. Na 5 uur roeren van de reactie bij kamertemperatuur verwijdert u het oplosmiddel door destillatie onder verlaagde druk. Voeg 20 ml methanol toe aan het residu en na droogbehandeling wordt 1,4 g 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)benzeensulfonamide verkregen, met een opbrengst van 97%.

Neem contact met ons op

Of u nu Venetoclax-productieprocessen ontwikkelt, analytische methoden voor kwaliteitscontrole voorbereidt of nieuwe kinaseremmers synthetiseert, Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogwaardige tussenproducten en referentiestandaarden. Neem vandaag nog contact op om uw vereisten voor 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzeensulfonamide te bespreken - we kijken ernaar uit om met u samen te werken.