3-[2-Chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur is een sterk ontwikkeld spirocyclisch fenylazijnzuur dat een elektron-deficiënte 2-chloor-5-(trifluormethoxy)fenylring, een basische spiro-piperidine-stikstof en een flexibele azijnzuurzijketen die aan de distale cyclohexaanring is bevestigd, integreert. De gelijktijdige aanwezigheid van chloor en een trifluormethoxygroep op het aromatische gedeelte verlaagt de elektronendichtheid, verbetert de lipofiliciteit en verbetert de metabolische stabiliteit – eigenschappen die zich vaak vertalen in verbeterde doelbetrokkenheid en aanhoudende farmacokinetiek. De spiro-junctie vergrendelt de relatieve oriëntatie van de aromatische farmacofoor en het carboxylaat, waardoor een goed gedefinieerde exit-vector ontstaat waarmee medicinale chemici de zuurgroep nauwkeurig binnen een bindingsplaats kunnen positioneren, terwijl de driedimensionaliteit behouden blijft die dit molecuul onderscheidt van platte, aromatisch-rijke zuren.
3-[2-Chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur is een spirozuur-bouwsteen van de volgende generatie, ontworpen om de onderbelichte chemische ruimte tussen klassieke fenylazijnzuren en volledig verzadigde spiro-motieven te vullen. Het azijnzuurhandvat van 3-[2-chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur kan direct worden gebruikt als een carboxylaatfarmacofoor of gemakkelijk worden omgezet in amiden, esters en hydroxaminezuren, waardoor de verbinding een veelzijdig tussenproduct in een laat stadium is voor de synthese van parallelle bibliotheken. In programma's voor de ontdekking van geneesmiddelen die zich richten op aan G-eiwit gekoppelde receptoren en ionkanalen, heeft 3-[2-Chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur zijn waarde bewezen als een rigide scaffold die de zuurgroep correct voorzet ten opzichte van de door halogeen gesubstitueerde aromatische ring, waardoor de selectiviteitsprofielen worden verbeterd. Omdat 3-[2-Chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur een volledig synthetische entiteit is met een schaalbare toeleveringsketen, ondersteunt het alles, van screening op milligramschaal tot preklinische ontwikkeling van meerdere kilogrammen onder consistente kwaliteitscontrole.
Oplosbaar in DMSO, DMF, ethanol; enigszins oplosbaar in water (de oplosbaarheid neemt toe boven pH 5)
Opslagconditie
Bewaren bij -20°C
Waarom Cosperpharm? – Onze concurrentievoordelen
Voordeel
Detail
Productiesterkte
GMP-gecertificeerde campus van meer dan 100 mu, 3 multifunctionele werkplaatsen, 6 productielijnen voor schone zones van D-kwaliteit en 150+ reactoren (20L–5000L), die hoge/lage temperaturen, anaerobe en hydrogenering ondersteunen; productie van kg tot ton.
Snelle levering
R&D-monsters: één week; commerciële bestellingen: 1-2 maanden na betaling. Express (DHL/FedEx) of lucht-/zeevracht beschikbaar.
Mondiale partners
Vertrouwd door meer dan 30 farmaceutische bedrijven in de VS, Europa, India, Brazilië en Zuidoost-Azië; langdurige samenwerking met fabrikanten van generieke geneesmiddelen, CRO's en distributeurs van onzuiverheidsstandaarden.
Gelicentieerde exporteur
Geldige import-/exportvergunning voor geneesmiddelen - geen vertragingen bij de naleving.
Dubbele kwaliteitsklassen
Zowel onderzoeks-/farmaceutische kwaliteit (≥98%) als onzuiverheidskwaliteit met hoge zuiverheid (≥99%) zijn beschikbaar om aan de uiteenlopende behoeften van klanten te voldoen.
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Bevat deze verbinding stereocentra?
A: Nee. De spiro-piperidinering en het cyclohexaan-azijnzuurfragment zijn beide symmetrisch; het molecuul is achiraal en wordt als een enkele entiteit verkregen.
Vraag 2: Hoe moet ik het oplossen voor biologische tests?
A: Bereid een geconcentreerde voorraadoplossing in DMSO (10–50 mM) en verdun deze in testbuffer. Het vrije zuur is enigszins oplosbaar in water bij een neutrale pH, maar wordt beter oplosbaar naarmate de pH boven de pKa (~ 4,6) stijgt. Zorg ervoor dat de uiteindelijke DMSO-concentratie niet hoger is dan 1% in cellulaire testen.
Kwaliteitsborging bij Cosperpharm
Elke batch ondergaat:
● Gaschromatografie (GC) – zuiverheid ≥97,0%
● Niet-waterige titratie – zuiverheid ≥97,0%
● Brekingsindex – bevestigende analyse
● ¹H NMR – structurele verificatie
● Uiterlijk – kleurloze tot lichtgele tot lichtoranje heldere vloeistof
Elke zending wordt vergezeld van een uitgebreid COA, MSDS (met volledige GHS-informatie) en een certificaat van oorsprong.
Neem contact met ons op
Op zoek naar een spiro-acid die zowel stijfheid als het juiste halogeenpatroon in je bindingszak brengt? Neem vandaag nog contact op met Cosperpharm om uw vereisten voor 3-[2-chloor-5-(trifluormethoxy)fenyl]-3-azaspiro[5.5]undecaan-9-azijnzuur te bespreken. Van de initiële profileringshoeveelheden tot volledige campagnebatches: wij staan klaar om de kwaliteit, documentatie en technisch inzicht te bieden die uw project nodig heeft. Laten we het hebben over hoe we u kunnen helpen om snel en betrouwbaar van concept naar kandidaat te gaan.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid