Vilazodone Hydrochloride (CAS 163521-12-8) is de hydrochloridezoutvorm van vilazodon, een kleinmoleculig antidepressivum dat door de Amerikaanse Food and Drug Administration is goedgekeurd voor de behandeling van depressieve stoornis (MDD) bij volwassenen.
Vilazodonhydrochloride is een nieuw antidepressivum met een uniek dubbel werkingsmechanisme: remming met hoge affiniteit van de serotoninetransporter (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) en gedeeltelijk agonisme op de 5-HT₁A-receptor (IC₅₀ = 0,2 nM, intrinsieke activiteit ~60–70%). Als het actieve farmaceutische ingrediënt in Viibryd® vertegenwoordigt Vilazodone Hydrochloride een aanzienlijke vooruitgang in de farmacologische behandeling van depressieve stoornissen, omdat het een gedifferentieerd mechanisme biedt ten opzichte van conventionele SSRI's. Vilazodone Hydrochloride vertoont een hoge selectiviteit voor SERT en 5-HT₁A ten opzichte van noradrenaline- en dopaminetransporters, waardoor een gericht serotonerge profiel ontstaat. In analytische en kwaliteitscontrolecontexten dient Vilazodone Hydrochloride als de primaire referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontrole (QC) toepassingen voor Abbreviated New Drug Applications (ANDA). Het goed gekarakteriseerde farmacologische profiel van de stof maakt Vilazodone Hydrochloride tot een essentieel referentiemateriaal voor onderzoek naar serotoninefarmacologie, depressietherapieën en de ontwikkeling van nieuwe antidepressiva.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Vilazodonhydrochloride
CAS-nummer
163521-12-8
Moleculaire formule
C₂₆H₂₇N₅O₂
Moleculair gewicht
441.52g/mol
Verschijning
Lichtgeeltot gebroken wit poeder
Smeltpunt
203–205°C
Kookpunt
745,1±60,0°C (voorspeld)
Opslagconditie
Poeder: –20°C gedurende 3 jaar
Iindicatie
Dit medicijn is een middel met dubbele werking met zowel serotonine (HT) 1A partiële agonist als selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) eigenschappen, en vertegenwoordigt het eerste antidepressivum van de indoolalkylamineklasse dat is geïndiceerd voor de behandeling van volwassen patiënten met depressieve stoornis (MDD).
DtapijtIinteractie
Vilazolon wordt voornamelijk gemetaboliseerd via de CYP3A4-route; daarom kan gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (bijv. ketoconazol) de plasmaconcentraties ervan verhogen, waardoor een overeenkomstige dosisverlaging noodzakelijk is. Gelijktijdige toediening met CYP3A4-inductoren kan de werkzaamheid ervan verminderen. Gezien het werkingsmechanisme van vilazolon, de bijwerkingen en de potentiële toxiciteit voor 5-HT, verhoogt gelijktijdige toediening met andere Chemicalbook-geneesmiddelen die het 5-HTerge neurotransmittersysteem kunnen beïnvloeden (bijv. trypantan, tramadol) het risico op het serotoninesyndroom en het maligne neurolepticasyndroom (NMS) en moet dit met voorzichtigheid worden gebruikt. Gelijktijdig gebruik met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), aspirine of warfarine kan het risico op abnormale bloedingen verhogen. Bovendien mag vilazolon niet gelijktijdig worden toegediend met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers); MAO-remmers zijn gecontra-indiceerd gedurende ten minste 14 dagen vóór of na toediening van vilazolon.
Bioactiviteit
Vilazodon (EMD-68843, SB-659746A) is een nieuw antidepressivum met selectieve remming van de 5-HT-heropname en gedeeltelijke 5-HT1A-receptoragonistische activiteit. De bindingsaffiniteit voor 5-HT-heropnameplaatsen is hoger dan die voor noradrenaline- en dopamineplaatsen.
Neem contact met ons op
Of u nu een generiek vilazodonproduct ontwikkelt, analytische methoden voor ANDA-indiening valideert of farmacologisch onderzoek naar serotonine uitvoert, Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogwaardige Vilazodone Hydrochloride. Neem vandaag nog contact met ons op: we zijn er om uw project te ondersteunen, van ontwikkeling tot commercialisering.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid