Varenicline

Varenicline is een cruciaal farmaceutisch tussenproduct en API dat wordt gebruikt bij stoppen met roken-therapie. Als een gedeeltelijke agonist vanα4βVarenicline, 2 nicotinerge acetylcholinereceptoren, biedt verlichting van de ontwenningsverschijnselen van nicotine, terwijl het de belonende effecten van roken vermindert. Het klinische succes van Varenicline heeft ervoor gezorgd dat het een eerstelijns farmacotherapie voor het stoppen met roken is geworden, op de markt gebracht onder de handelsnamen Chantix® en Champix®. In kwaliteitscontrolecontexten: varenicline en verwante stoffen—inclusief diverse onzuiverheden en afbraakproducten—zijn kritische referentiestandaarden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie en kwaliteitscontroletoepassingen. Als belangrijk middel bij het stoppen met roken vertegenwoordigt Varenicline een aanzienlijke vooruitgang in de verslavingsgeneeskunde, omdat het patiënten een farmacologisch gerichte aanpak biedt om langdurige onthouding van tabak te bereiken.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Varenicline
CAS-nummer	249296-44-4
Moleculaire formule	C₁₃H₁₃N₃
Moleculair gewicht	211,26 g/mol
Fysieke vorm	Vast poeder
Smeltpunt	138,5°C
Kookpunt	400,6 ± 40,0 °C (voorspeld)
Dikte	1,247 ± 0,06 g/cm³ (voorspeld)
pKa	9,60 ± 0,20 (voorspeld)
Opslagconditie	–20 °C

 

MchanismeOf Aactie

---

Valerucrine is een gedeeltelijke agonist van deα4β2 nicotinerge acetylcholinereceptor. Het vermindert het verlangen naar nicotine door te voorkomen dat nicotine zich aan het lichaam bindtα4β2 nicotine-acetylcholinereceptoren en werken tegelijkertijd als een gedeeltelijke agonist. Toediening van valerucrine tijdens stoppen met roken kan het succespercentage verbeteren en het terugvalpercentage verminderen.

 

Productvoordelen

---

Gedeeltelijke agonist bijα4β2 nAChR's

Varenicline is een gedeeltelijke agonist van deα4β2 nicotinerge acetylcholinereceptor. Het stimuleert de nicotinereceptoren zwakker dan nicotine zelf, waardoor ontwenningsverschijnselen worden verlicht, terwijl tegelijkertijd de binding van nicotine aan deze receptoren wordt geblokkeerd, waardoor de lonende effecten van roken worden verminderd.

 

 Klinisch gevalideerd middel om te stoppen met roken

Varenicline is een eerstelijns farmacotherapie voor het stoppen met roken, op de markt gebracht als Chantix® en Champix®. Klinische onderzoeken hebben een superieure werkzaamheid aangetoond in vergelijking met placebo en andere middelen om te stoppen met roken, waardoor Varenicline de zorgstandaard is geworden voor de behandeling van tabaksverslaving.

 

 Unieke Pyrazino-Benzazepine-steiger

Het tetracyclische pyrazino-benzazepine-scaffold van Varenicline is structureel verwant aan het natuurlijke alkaloïde cytisine. Dit unieke platform biedt binding met hoge affiniteitα4β2 nAChR's met optimale gedeeltelijke agonistactiviteit.

 

 Dual-use: API en onzuiverheidsreferentiestandaard

Varenicline dient zowel als het actieve farmaceutische ingrediënt voor het stoppen met roken als als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden. Gerelateerde onzuiverheden—inclusief nitrosamine-onzuiverheden en regioisomere onzuiverheden—zijn kritische referentiestandaarden voor piekstudies, methodevalidatie en onzuiverheidsprofilering.

 

 Goed ontwikkeld klinisch en regelgevend profiel

Varenicline is in meerdere landen goedgekeurd voor stoppen met roken, met uitgebreide klinische gegevens die de werkzaamheid, veiligheid en verdraagbaarheid ervan ondersteunen. Fabrikanten van generieke geneesmiddelen vertrouwen op de Varenicline-referentienormen voor ANDA-registraties en commerciële productie.

 

Veelgestelde vragen

---

Vraag 1: Wat is het werkingsmechanisme van varenicline?

A: Varenicline is een gedeeltelijke agonist van deα4β2 nicotinerge acetylcholinereceptor. Het stimuleert de nicotinereceptoren zwakker dan nicotine zelf (waardoor ontwenningsverschijnselen worden verlicht) en blokkeert de binding van nicotine aan deze receptoren (waardoor de belonende effecten van roken worden verminderd).

 

Q2: Wat is het verschil tussen varenicline en vareniclinetartraat?

A: Varenicline is de vrije basevorm van het medicijn, terwijl vareniclinetartraat (CAS 375815-87-5) het tartraatzout is dat in farmaceutische formuleringen wordt gebruikt. Varenicline dient als het belangrijkste synthetische tussenproduct voor de productie van vareniclinetartraat.

 

Neem contact met ons op

---

Bent u op zoek naar Varenicline voor uw therapeutische productie- of analytische ontwikkelingsprogramma voor stoppen met roken? Cosperpharm is er om u te helpen. Neem contact op met ons team om uw specificaties te bespreken, documentatie aan te vragen of een bestelling te plaatsen.