Teneligliptine

Teneligliptinee is een krachtige DPP-4-remmer API die wordt gebruikt bij de behandeling van diabetes mellitus type 2. Als competitieve remmer van DPP-4 verlengt Teneligliptine de halfwaardetijd van endogene incretinehormonen—glucagonachtig peptide-1 (GLP-1) en glucose-afhankelijk insulinetropisch polypeptide (GIP)—waardoor de glucose-afhankelijke insulinesecretie wordt verbeterd en de afgifte van glucagon wordt onderdrukt. Het klinische profiel van Teneligliptine wordt gekenmerkt door de lange werkingsduur (halfwaardetijd van ongeveer 18 uur) en krachtige in vitro activiteit, met IC₅₀waarden van ongeveer 1 nM tegen menselijk plasma en rattenplasma DPP-4. In het kader van kwaliteitscontrole is Teneligliptine onderworpen aan strenge onzuiverheidsprofilering om de zuiverheid, veiligheid en werkzaamheid van teneligliptine-bevattende geneesmiddelen te garanderen. Als belangrijke API voor diabetesmanagement blijft Teneligliptine zijn mondiale voetafdruk uitbreiden met groeiend klinisch bewijs ter ondersteuning van de werkzaamheid en het veiligheidsprofiel ervan bij diverse patiëntenpopulaties.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Teneligliptine
CAS-nummer	760937-92-6
Moleculaire formule	C₂₂H₃₀N₆OS
Moleculair gewicht	426,58 g/mol
Fysieke vorm	Kristallijne vaste stof
Smeltpunt	>100 °C (dec.)
Kookpunt	663,4 ± 55,0 °C (voorspeld)
Dikte	1,38 g/cm³
Oplosbaarheid	Enigszins oplosbaar in water; Soplosbaar in ethanol en diethylether; Soplosbaar in DMSO
Opslagconditie	Koelkast (2–8 °C)

 

Synthetische route

---

Teneligliptinee wordt gesynthetiseerd uit N-Boc-piperazine en diacetylon via condensatie, cyclisatie en ontscherming, waardoor het tussenproduct 1-(3-methyl-1-fenyl-1H-pyrazolo-5-yl)piperazine wordt verkregen; gevolgd door Fmoc-bescherming, oxidatie en condensatie van trans-4-hydroxy-L-proline om tussenproduct 3-[[(2S)-1-(9H-fluormethoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidine-2-carbonyl]thiazolidine te verkrijgen. Deze twee tussenproducten worden vervolgens via aminering en ontscherming gereduceerd om het antidiabetische medicijn trelitine te produceren, met een totale opbrengst van 47,2% (gebaseerd op trans-4-hydroxy-L-proline) en een zuiverheid van 99,1% (zoals bepaald met HPLC). De structuur van trelitine werd bevestigd door MS-, IR-, 1H-NMR- en 13C-NMR-spectra. Deze synthetische route maakt gebruik van goedkope en gemakkelijk verkrijgbare uitgangsmaterialen, milde reactieomstandigheden, eenvoudige nabewerkingsstappen en hoge opbrengsten, waardoor een solide basis wordt gelegd voor productie op pilotschaal.

 

Waarom Cosperpharm?

---

Wanneer uw therapeutische productieprogramma voor diabetes een DPP-4-remmer-API vereist met geverifieerde stereochemische zuiverheid en uitgebreide documentatie, levert Cosperpharm Teneligliptine met de analytische nauwkeurigheid en betrouwbaarheid van de toeleveringsketen die farmaceutische klanten nodig hebben.

 

Kwaliteit begint met de stereochemie. De (2S,4S)-configuratie in Teneligliptine is van cruciaal belang voor de DPP-4-bindingsaffiniteit—elke epimerisatie in een van beide stereocentra vermindert de potentie aanzienlijk en introduceert moeilijk te verwijderen onzuiverheden. Ons analytische vrijgaveprotocol omvat chirale HPLC voor stereo-isomeercontrole, HPLC-zuiverheidsverificatie, analyse van resterend oplosmiddel en bepaling van het watergehalte.

 

Documentatie die indiening bij regelgeving ondersteunt. Als DPP-4-remmer-API vereist Teneligliptine uitgebreide documentatie voor registratie bij de toezichthouders. Elke zending bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheidsgegevens, chromatografische traceerbaarheid en analyse van resterend oplosmiddel. DMF-ready documentatie, stabiliteitsoverzichten en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten zijn op aanvraag beschikbaar.

 

Flexibel aanbod in alle ontwikkelingsfasen. Cosperpharm levert Teneligliptine in R&D-hoeveelheden op gramschaal voor procesontwikkeling en validatie van analytische methoden tot batches van meerdere kilogrammen voor commerciële API-productie. R&D-monsters worden binnen 5 verzonden–7 werkdagen; bulkbestellingen worden binnen 2 verzonden–3 weken.

 

Technische ondersteuning voor de volledige kunststofcascade. Ons proceschemieteam kan adviseren over de stereoselectieve synthese van de thiazolidine-piperazine-scaffold, zuiveringsstrategieën voor het verwijderen van procesgerelateerde onzuiverheden en analytische methoden voor het bepalen van de enantiomere zuiverheid.

 

Wereldwijd bereik met transparante prijzen. Cosperpharm verzendt naar farmaceutische fabrikanten, CRO's en analytische laboratoria over de hele wereld, inclusief volledige douanedocumentatie. Volumekortingen zijn van toepassing op commerciële schaal.

 

Opslagomstandigheden

---

Bewaar Teneligliptine in een goed afgesloten container in de koelkast (2–8 °C). Houd de container droog, beschermd tegen licht en opgeslagen in een schone, goed geventileerde ruimte, verwijderd van sterke oxidatiemiddelen en ontstekingsbronnen.

 

Houdbaarheid: Stabiliteitsgegevens zijn op verzoek beschikbaar ter ondersteuning van registratie bij de toezichthouders.

 

Voorzorgsmaatregelen bij hantering: Uitsluitend gebruiken in een zuurkast. Draag chemicaliënbestendige handschoenen, een veiligheidsbril en een laboratoriumjas. Vermijd het genereren van stof of aerosolen. Niet eten, drinken of roken in de werkomgeving. Na gebruik de handen grondig wassen. Raadpleeg het veiligheidsinformatieblad (SDS) voor volledige veiligheidsinformatie.

 

Neem contact met ons op

---

Geïnteresseerd in Teneligliptine voor uw therapeutische productie- of analytische ontwikkelingsprogramma voor diabetes? Neem vandaag nog contact op met Cosperpharm. Ons team staat klaar om productspecificaties, documentatie en prijzen te leveren die zijn afgestemd op uw vereisten.