Sitafloxacine

Sitafloxacinee is een nieuw middel‑generatie, breed‑spectrum oraal fluorochinolon-antibioticum goedgekeurd voor de behandeling van luchtweg- en urineweginfecties. Als fluorochinolon-antibioticum remt sitafloxacine effectief de activiteit van bacterieel DNA-gyrase en topoisomerase IV, enzymen die cruciaal zijn voor bacteriële DNA-replicatie. Sitafloxacine wordt geleverd als een kristallijne vaste stof met een zuiverheid van≥98%. De unieke spirocyclische substituent op de C7-positie van sitafloxacine draagt ​​bij aan de verhoogde activiteit ervan tegen fluorochinolon‑resistente stammen. Sitafloxacine is ook beschikbaar als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie, kwaliteitscontroletoepassingen en ANDA-registraties.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Sitafloxacine
CAS-nummer	127254-12-0
Moleculaire formule	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Moleculair gewicht	409,81 g/mol
Verschijning	Wit ckristallijne vaste stof
Dikte	1,63 ± 0,1 g/cm³ (voorspeld)
Kookpunt	629,2 ± 55,0 °C (voorspeld)
Opslagconditie	Bewaren bij -20°C

 

Antibacteriële activiteit

---

In een onderzoek vertoonde ceftazidim een ​​superieure activiteit vergeleken met ciprofloxacine en ofloxacine tegen de meerderheid van de gramnegatieve bacteriën onder meer dan 5.000 klinisch geïsoleerde stammen. Het vertoonde een sterkere werkzaamheid dan sparfloxacine, fleroxacine of ofloxacine tegen Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, methicilline- of quinolone-gevoelige of resistente Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas-soorten, Xanthomonas alifatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae en Bacteroides fragilis (MIC90:0,006–3.13 μg/ml; Chemisch Boek). Ceftazidim was de meest actieve stof tegen Enterobacteriaceae. De activiteit ervan tegen Moraxella (MIC90 = 0,025μg/ml) en Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/ml) was vergelijkbaar met die van sparfloxacine. Ciprofloxacine en tosufloxacine vertoonden een activiteit die gelijkwaardig is aan die van ceftazidim tegen Klebsiella oxytoca, terwijl ciprofloxacine een vergelijkbare activiteit vertoonde als ceftazidim tegen Proteus mirabilis. Voor alle andere geteste stammen vertoonde ceftazidim superieure activiteit vergeleken met de bovengenoemde antibiotica (waaronder lomefloxacine).

 

PHarmacokinetiek

---

Gezondheidsvrijwilligers dienden een enkele orale dosis ceftazidim toe, variërend van 25 tot 200 mg, waarbij dosisafhankelijke stijgingen van de Cmax-waarden (0,29) werden waargenomen.–1.86 μg/ml) en AUC-waarden (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·H). Onder nuchtere omstandigheden is de halfwaardetijd (t₁/₂β) varieerde van 4,40 tot 5,02 uur; distributievolume (VdSS) was 1,46–1,96 l/kg; piekplasmaconcentratie (tmax) trad op bij 1,0–1,3 uur; en de klaring (CL) was 28–32 ml/min. Het herstelpercentage in de urine over een periode van 48 uur varieerde van 69% tot 74% van de toegediende dosis, waarbij de fecale excretie slechts 3% voor zijn rekening nam. Bij een dosis van 100 mg was de serumeiwitbindingssnelheid ongeveer 50%. Meerdere toedieningen hadden geen significante invloed op de farmacokinetiek, wat wijst op een laag accumulatiepotentieel van ceftazidim. De primaire metaboliet is een glucoside-esterderivaat, dat 30 vormt–38% van de serumconcentratie en 5–12% van de urineconcentratie bij ratten.

 

Bioactiviteit

---

Sitafloxacinee (DU6859a) is een effectief oraal fluorochinolonantibioticum met in vitro activiteit tegen een breed spectrum van Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, waaronder anaërobe soorten en atypische pathogenen. Het is geïndiceerd voor de behandeling van luchtweginfecties en urineweginfecties.

 

Neem contact met ons op

---

Op zoek naar premium sitafloxacine voor uw antibacteriële geneesmiddelenproductie of analytische ontwikkelingsprogramma? Cosperpharm is uw betrouwbare bron. Neem vandaag nog contact op met ons team voor prijzen, documentatie of technische ondersteuning— wij streven ernaar de kwaliteit en service te leveren die u verwacht.