Pomalidomide

Pomalidomide is een krachtig immunomodulerend middel dat TNF remt‑αmet een IC₅₀van 13 nM in PBMC's en remt krachtig IL‑2 met een EC₅₀van 8 nM. Als thalidomidederivaat bindt Pomalidomide cereblon en remt de ubiquitinatie ervan, waardoor de activiteit van het E3-ubiquitineligasecomplex wordt gemoduleerd. De verbinding verbetert de T-cel‑ en natuurlijke killercellen (NK-cellen).‑gemedieerde immuniteit en remt de productie van pro‑inflammatoire cytokines door monocyten. Pomalidomide vertoont ook synergetische antiproliferatieve activiteit in combinatiebehandelingen en wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van multipel myeloom. Als een hoge‑zuiverheidsreferentiestandaard Pomalidomide is onmisbaar voor de ontwikkeling van analytische methoden, onzuiverheidsprofilering, kwaliteitscontroletests en ANDA-aanvragen voor fabrikanten van generieke pomalidomide. Bovendien dient Pomalidomide als een cruciaal hulpmiddel voor het bestuderen van immunomodulatie, cereblonbiologie en gerichte eiwitafbraak via PROTAC-technologie.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Pomalidomide
CAS-nummer	19171/19/8
Moleculaire formule	C₁₃H₁₁N₃O₄
Moleculair gewicht	273,24 g/mol
Verschijning	Geelpoeder
Smeltpunt	318,5 320,5°C
Kookpunt	582,9±45,0°C (voorspeld)
Dikte	1,570±0,06 g/cm³ (voorspeld)
pKa	10,75 ± 0,40 (voorspeld)
Oplosbaarheid	DMSO: ≥14 mg/ml
Opslagconditie	2 8°C

 

Sollicitatie

---

Pomalidomide, met de chemische naam 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidine-3-yl)-iso-dihydroindool-1,3-dion, is een thalidomide-analoog en een immunomodulator met antitumoractiviteit. In vitro cytologische onderzoeken tonen aan dat het de proliferatie van hematopoëtische tumorcellen kan remmen en apoptose kan induceren. Bovendien onderdrukt pomalidomide de proliferatie van lenalidomide-resistente multipel myeloomcellijnen en induceert synergetisch apoptose van tumorcellen in zowel lenalidomide-gevoelige als lenalidomide-resistente cellijnen wanneer het wordt gecombineerd met dexamethason.

 

Synthetische route

---

Met behulp van 3-nitroftaalzuuranhydride als uitgangsmateriaal wordt het gereageerd met 3-amino-2,6-piperidinedion om het tussenproduct op te leveren, dat vervolgens wordt gereduceerd met Pd/C in een waterstofatmosfeer om de doelverbinding pomaludamide te verkrijgen. Hoewel deze reactieroute weinig stappen omvat, is 3-nitroftaalzuuranhydride een onstabiele grondstof die gevoelig is voor hydrolyse en afbraak tijdens transport of opslag, waardoor de kwaliteit van de grondstof in gevaar komt. Bovendien werkt de reactie in een intermitterend systeem met lage continuïteit, terwijl waterstof een gevaarlijk gas vertegenwoordigt, wat resulteert in suboptimale veiligheidsomstandigheden in de productieomgeving.

 

Opslag en transport

---

Pomalidomide moet worden bewaard in een goed afgesloten verpakking, op een koele, droge plaats en beschermd tegen licht: voor langdurige opslag bewaren bij 2–8 °C; voor kortetermijnopslag: bewaren bij kamertemperatuur (20–25°C). Vermijd hoge temperaturen, blootstelling aan licht en vochtigheid om degradatie te voorkomen. Het transport moet voldoen aan de regelgeving voor teratogene geneesmiddelen op recept met een hoog risico, waarbij gebruik wordt gemaakt van aluminiumfoliezakken/citrulline-flacons voor verzegelde verpakkingen met externe schuimvulling. Transport bij kamertemperatuur, weg van licht; vermijd direct zonlicht en krachtig schudden. Bewaar uit de buurt van sterke oxidatiemiddelen, zuren en alkaliën; niet vervoeren met voedsel of diervoeder. Handhaaf strikte lekpreventiemaatregelen en geef duidelijke waarschuwingen over teratogene risico's tijdens het transport.

 

Neem contact met ons op

---

Vertrouw op Cosperpharm voor Pomalidomide dat voldoet aan de hoogste normen op het gebied van zuiverheid en documentatie. Neem contact op om uw vereisten te bespreken.