Pregabalinee is een algemeen voorgeschreven farmaceutisch middel voor de behandeling van neuropathische pijn en epilepsie, waarbij de therapeutische werkzaamheid wordt toegeschreven aan de specifieke interactie van het (S)-enantiomeer met calciumkanaalsubeenheden. De industriële synthese van Pregabaline is afhankelijk van chirale tussenproducten om de juiste stereochemie op het α-koolstofatoom tot stand te brengen, aangezien de conventionele resolutie van racemische voorlopers de theoretische opbrengst beperkt tot 50%. Cosperpharm levert drie belangrijke tussenproducten die de cruciale synthetische route vormen voor de productie van Pregabaline: 3-Isobutylglutarimide (CAS 916982-10-0), 3-Carbamoymethyl-5-methylhexaanzuur (CAS 181289-15-6) en (R)-(-)-3-Carbamoymethyl-5-methylhexaanzuur (CAS 181289-33-8). Deze tussenproducten vertegenwoordigen verschillende fasen, van scaffoldconstructie tot enantioselectieve synthese, waardoor fabrikanten de opbrengsten kunnen optimaliseren en de afhankelijkheid van traditionele chirale resolutiemethoden kunnen verminderen.
|
|
|
916982-10-0 |
|
|
|
181289-15-6 |
|
|
|
|
181289/33/8 |
|
Cosperpharm biedt een complete reeks pregabaline-tussenproducten die de synthetische route bestrijken, van cyclisch imide-scaffold tot enantiomeerzuivere chirale precursor. Ons portfolio stelt farmaceutische fabrikanten in staat meerdere cruciale bouwstenen van één enkele gekwalificeerde leverancier te betrekken, waardoor het beheer van de toeleveringsketen wordt vereenvoudigd en een consistente kwaliteit tijdens productiecampagnes wordt gegarandeerd. Elk tussenproduct wordt geleverd met uitgebreide analytische documentatie, inclusief HPLC-zuiverheidsgegevens en, indien van toepassing, verificatie van de chirale zuiverheid. Ons technische team biedt ondersteuning bij procesontwikkeling, inclusief begeleiding bij enzymatische versus chemische ringopeningsstrategieën en asymmetrische synthesebenaderingen die theoretisch 100% atoomgebruik kunnen bereiken.
Volledige dekking van synthetische trajecten. Cosperpharm biedt drie tussenproducten die opeenvolgende fasen in de pregabalinesynthese vertegenwoordigen: 3-isobutylglutarimide als het cyclische imide-scaffold, 3-carbamoymethyl-5-methylhexaanzuur als de racemische ring-geopende voorloper, en (R)-(-)-3-carbamoymethyl-5-methylhexaanzuur als het enantiomeerzuivere chirale tussenproduct dat via Hofmann-omlegging direct kan worden omgezet in de API.
Enantioselectieve synthesecompatibiliteit. Het chirale tussenproduct (R)-(-)-3-Carbamoymethyl-5-methylhexaanzuur is ontworpen om moderne asymmetrische syntheseroutes te ondersteunen. Recente ontwikkelingen in de door D-hydantoinase gekatalyseerde desymmetrisatie van 3-isobutylglutarimide hebben enantiomere overmatige waarden aangetoond van meer dan 97%, waardoor een theoretische atoomeconomie van 100% mogelijk is vergeleken met traditionele resolutiemethoden die beperkt zijn tot een opbrengst van 50%.
Ondersteuning van naleving van regelgeving. 3-Isobutylglutarimide vervult een dubbele rol als zowel een belangrijk tussenproduct als een officiële referentiestandaard voor onzuiverheden (Pregabaline Impurity 5 en Impurity 13), waardoor het onmisbaar is voor de ontwikkeling van analytische methoden, onderzoeken naar geforceerde degradatie en indieningen bij regelgevende instanties, waaronder ANDA- en DMF-registraties.
Voor vragen over Pregabaline-tussenproducten, inclusief prijzen, analytische documentatie of technische specificaties, kunt u contact opnemen met het verkoopteam van Cosperpharm. Wij bieden op maat gemaakte leveringsoplossingen voor procesontwikkeling, inkoop van onzuiverheidsreferentiestandaarden en productie op commerciële schaal.
