Nintedanib-esylaat

Nintedanib-esylaat is de farmaceutisch geprefereerde zoutvorm van nintedanib, een multi-target tyrosinekinaseremmer met krachtige biochemische activiteit tegen VEGFR (IC₅₀: 13–34 nM), FGFR (IC₅₀: 37–108 nM) en PDGFR (IC₅₀: 59–65 nM). Nintedanib Esylaat is het actieve bestanddeel in OFEV® (nintedanib) voor de behandeling van idiopathische longfibrose (IPF) en in Vargatef® voor niet-kleincellige longkanker in combinatie met docetaxel. Nintedanib-esylaat remt angiogenese en fibrotische routes door de receptorgemedieerde signalering van VEGF, FGF en PDGF te blokkeren, waardoor de proliferatie, migratie en transformatie van fibroblasten en endotheelcellen wordt verminderd. Nintedanib Esylate vertoont een uitstekende oplosbaarheid in DMSO, water en ethanol, waardoor zowel in vitro als in vivo onderzoekstoepassingen worden vergemakkelijkt.

Productparameters

Productvoordelen

 Triple Kinase-remmingsprofiel

Nintedanib-esylaat remt tegelijkertijd VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC₅₀-waarden in het lage nanomolaire bereik (13–108 nM). Dit multi-target profiel is klinisch gevalideerd voor zowel anti-angiogene als anti-fibrotische toepassingen.

 Uitstekend oplosbaarheidsprofiel

Nintedanib-esylaat is vrij oplosbaar in DMSO en water (89 mg/ml) en matig oplosbaar in ethanol (4 mg/ml), waardoor een flexibele formulering voor zowel in vitro- als in vivo-onderzoeken mogelijk is.

 Klinisch goedgekeurde esylaatzoutvorm

Nintedanib-esylaat is het actieve farmaceutische ingrediënt in OFEV® (idiopathische longfibrose) en Vargatef® (niet-kleincellige longkanker), met gevestigde klinische veiligheids- en werkzaamheidsprofielen.

Veelzijdige onderzoekstoepassing

Nintedanib-esylaat wordt veel gebruikt in kankeronderzoek voor het bestuderen van de remming van angiogenese, in fibroseonderzoek voor het onderzoeken van fibroblastproliferatieroutes, en bij de ontdekking van geneesmiddelen voor het screenen van multi-target kinaseremmers.

Opslagomstandigheden

Bewaar Nintedanib-esylaat bij -20 °C als een gelyofiliseerd poeder in een goed afgesloten verpakking. Voor kortetermijnopslag (tot 3 maanden) is 2–8 °C acceptabel. Beschermen tegen vocht en licht. Laat de verzegelde container op omgevingstemperatuur komen voordat u deze opent om vochtcondensatie te minimaliseren.

Houdbaarheid: De stabiliteit op lange termijn blijft behouden wanneer deze in afgesloten containers bij -20 °C wordt bewaard. Stabiliteitsoverzichten zijn op aanvraag verkrijgbaar.

Voorzorgsmaatregelen bij hantering: Gebruik in een zuurkast. Draag chemicaliënbestendige handschoenen, een veiligheidsbril en een laboratoriumjas. Alleen voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk of therapeutisch gebruik.

Productkwaliteitsborging

Cosperpharm heeft een uitgebreid kwaliteitsborgingssysteem voor Nintedanib Esylate opgezet dat voldoet aan de strenge verwachtingen van onderzoek en farmaceutische toepassingen:

Grondige analytische karakterisering. Elke batch ondergaat analytische vrijgavetests met meerdere technieken: HPLC-zuiverheid (≥98%), identiteitsbevestiging door NMR/HPLC/MS en verificatie van de oplosbaarheid in DMSO en water.

Traceerbaarheid van volledige batches. Van de inkoop van grondstoffen tot de synthese en de uiteindelijke verpakking: elke stap is volledig gedocumenteerd en traceerbaar. Elke batch krijgt een uniek lotnummer met retentiemonsters.

Stabiliteitsmonitoringprogramma. Cosperpharm voert voortdurende stabiliteitsstudies uit voor Nintedanib-esylaat onder de aanbevolen opslagomstandigheden (-20 °C, gelyofiliseerd poeder). Stabiliteitsoverzichten zijn op aanvraag verkrijgbaar.

Documentatie klaar voor onderzoek en indiening bij de regelgeving. Elke zending bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheids- en karakteriseringsgegevens, en een veiligheidsinformatieblad (SDS).

Door de klant geïnitieerde kwaliteitsaudits. Gekwalificeerde klanten zijn welkom om de productie- en kwaliteitscontrolefaciliteiten van Cosperpharm te auditeren.

Neem contact met ons op

Voor een betrouwbare levering van Nintedanib Esylate ter ondersteuning van uw onderzoek naar angiogenese, fibrose of oncologie, staan ​​wij klaar om u te helpen met kwaliteitsproducten en een responsieve service.