Lifitegrast (CAS 1025967-78-5) is een nieuwe integrineantagonist met kleine moleculen, ontworpen voor de behandeling van de tekenen en symptomen van droge ogen (keratoconjunctivitis sicca). Structureel is Lifitegrast een complex chiraal molecuul met de chemische naam (2S)-2-{[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloor-1,2,3,4-tetrahydroisochinoline-6-yl]formamido}-3-(3-methaansulfonylfenyl)propaanzuur.
Levensgras is een baanbrekende LFA-1 antagonist API en referentiestandaard in de oogheelkundige geneeskunde, en vertegenwoordigt het eerste medicijn in zijn klasse dat is goedgekeurd voor droge ogen. Als een nieuwe T-cel-integrine-antagonist is Lifitegrast ontworpen om het bindende epitoop van ICAM-1 na te bootsen en als een moleculaire lokvogel te fungeren om de LFA-1/ICAM-1-interactie te blokkeren en stroomafwaartse ontstekingsreacties te remmen. Op het gebied van kwaliteitscontrole en regelgeving wordt Lifitegrast voorzien van uitgebreide karakteriseringsgegevens die voldoen aan de wettelijke richtlijnen, waardoor het geschikt is voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontroletoepassingen voor ANDA-registraties. Het unieke tetrahydroisochinoline-scaffold van Lifitegrast blijft dienen als sjabloon voor medisch-chemisch onderzoek naar nieuwe integrine-antagonisten en ontstekingsremmende therapieën.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Levensgras
CAS-nummer
1025967-78-5
Moleculaire formule
C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Moleculair gewicht
615,48 g/mol
Verschijning
Witte zolieachtig
Dikte
1.479±0.06
Smeltpunt
>163 °C
Kookpunt
811.9±65.0 °C
Opslagconditie
Hygroscopisch, -20°C Vriezer, Onder inerte atmosfeer
Iindicatie
Levensgras is een leukocytfunctie-antigeen 1 (LFA-1)-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van het droge-ogensyndroom. Lifitegras bindt zich aan LFA-1 en voorkomt zo de interactie met zijn homologe ligand intercellulaire adhesiemolecuul-1 (ICAM-1). ICAM-1 komt tot overexpressie in de cornea- en conjunctivale weefsels van patiënten met droge ogen; de binding van LFA-1 aan ICAM-1 bevordert de vorming van immuunsynapsen, waardoor T-celactivering en migratie naar doelweefsels wordt vergemakkelijkt. In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat Lifitegrast de adhesie van T-cellen aan ICAM-1 remt en de secretie van inflammatoire cytokines in menselijke perifere bloedmonocyten onderdrukt. Het exacte mechanisme van Lifitegras bij de behandeling van het droge-ogensyndroom blijft onduidelijk.。
Sollicitatie
Levensgras is een nieuwe integrineantagonist met kleine moleculen die door T-cellen gemedieerde ontstekingen remt door de interactie tussen twee kritische celoppervlakte-eiwitten (lymfocytfunctiegerelateerd antigeen 1 en intercellulair adhesiemolecuul 1) te blokkeren, waardoor de algehele ontstekingsreacties worden verminderd. Lifitegrast onderdrukt sterk de adhesie van Jurkat T-cellen aan ICAM-1.
Bioactiviteit
Levensgras (SAR1118) is een nieuwe integrine-antagonist die specifieke T-cel-gemedieerde ontstekingsroutes remt die betrokken zijn bij de pathogenese van DED.
Neem contact met ons op
Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor Levensgras— van analytische referentiestandaarden tot commerciële API-levering. Neem vandaag nog contact op met ons team voor prijzen, documentatie of technische ondersteuning.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid