Ivacaftor (CAS 873054-44-5) is een aromatisch amide dat wordt verkregen door formele condensatie van de carboxylgroep van 4-oxo-1,4-dihydrochinoline-3-carbonzuur met de aminogroep van 5-amino-2,4-di-tert-butylfenol. Chemisch gezien is Ivacaftor N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyfenyl)-4-oxo-1,4-dihydrochinoline-3-carboxamide, met een chinolinekern die via een amidebinding is verbonden met een di-tert-butyl-gesubstitueerd fenol.
Ivacaftor is een cruciale farmaceutische API en analytische referentiestandaard bij de behandeling van cystische fibrose en functioneert als een CFTR-potentiator die de open waarschijnlijkheid van het CFTR-kanaal op het celoppervlak vergroot. Als amide op basis van quinolinone bindt Ivacaftor zich aan het CFTR-eiwit en verbetert het het transport van chloride-ionen in epitheelcellen, waardoor de mucociliaire klaring wordt verbeterd en de longcomplicaties die gepaard gaan met cystische fibrose worden verminderd. Ivacaftor heeft een molecuulgewicht van 392,49 g/mol en ziet eruit als een wit tot gebroken wit poeder. Studies in cellen die zowel G551D als F508del-CFTR tot expressie brengen, hebben aangetoond dat Ivacaftor in combinatie met forskoline de CFTR-gemedieerde chloridesecretie aanzienlijk verhoogt. Ivacaftor wordt geleverd met gedetailleerde karakteriseringsgegevens die voldoen aan de wettelijke richtlijnen en dient zowel als API voor commerciële Kalydeco®-productie als als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en toepassingen voor kwaliteitscontrole.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Ivacaftor
CAS-nummer
873054-44-5
Moleculaire formule
C₂₄H₂₈N₂O₃
Moleculair gewicht
392,49 g/mol
Verschijning
Wit naarlichtbruinpoeder
Smeltpunt
212–215 °C
Kookpunt
550,4 ± 50,0 °C (voorspeld)
Dikte
1.187
Opslagconditie
Koelkast
MchanismeOf Aactie
Ivacaftor bevordert het transport van chloride-ionen door de kans op kanaalopening (of poortopening) van het FTR-eiwit dat zich op het epitheelceloppervlak bevindt, te vergroten. Het totale niveau van ivacaftor-gemedieerd chloride-ionentransport hangt af van de hoeveelheid CFTR-eiwitten die op het celoppervlak aanwezig is en de mate waarin specifieke mutante CFTR-eiwitten reageren op door ivacaftor versterkte effecten.
Bioactiviteit
Ivacaftor (VX-770) is een selectieve versterker van CFTR die zich specifiek richt op G551D-CFTR en F508del-CFTR, met EC50-waarden van respectievelijk 100 nM en 25 nM in schildkliercellen van Fisher-ratten.
Nadelige effecten
De bijwerkingen van evacatide omvatten voornamelijk hoofdpijn, misselijkheid, diarree en huiduitslag, die doorgaans mild en van voorbijgaande aard zijn. Sommige patiënten kunnen echter ernstigere bijwerkingen ervaren, zoals een abnormale leverfunctie of kortademigheid.
Neem contact met ons op
Klaar om Ivacaftor te beveiligen voor uw productiecampagne voor cystic fibrosis API's, programma voor onzuiverheidsprofilering of CFTR-onderzoeksproject? Cosperpharm is er om uw behoeften te ondersteunen. Neem vandaag nog contact op met ons team voor een offerte, technische documentatie of om uw specifieke vereisten te bespreken—wij kijken ernaar uit om met u samen te werken.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies.Privacybeleid