Ficonalkib

Ficonalkib is een krachtig antineoplastisch middel dat de anaplastische lymfoomkinase (ALK)-tyrosinekinasereceptor remt en wordt gebruikt als kankerbestrijdend middel bij de behandeling van door ALK veroorzaakte maligniteiten. Als oraal biologisch beschikbare ALK-remmer van de derde generatie vertoont Ficonalkib IC₅₀waarden van respectievelijk 1,3 nM en 1,5 nM voor wildtype ALK en de F1174L-mutant. Ficonalkib bindt aan en remt ALK-wildtype tyrosinekinase en talrijke ALK-mutaties, waaronder verworven resistentiemutaties, wat leidt tot de verstoring van door ALK gemedieerde signalering en de remming van de celgroei in tumorcellen die ALK tot expressie brengen. Ficonalkib behoort tot de derde generatie ALK-remmers, ontworpen om resistentiemechanismen te overwinnen die de werkzaamheid van ALK-remmers van eerdere generaties, zoals crizotinib, ceritinib en alectinib, beperken. Met zijn hoge kinaseselectiviteitsprofiel vertegenwoordigt Ficonalkib een veelbelovende therapeutische optie voor patiënten met ALK-positieve NSCLC die progressie hebben geboekt met eerdere therapieën met ALK-remmers.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Ficonalkib
CAS-nummer	2233574-95-1
Moleculaire formule	C₂₉H₃₉N₇O₃S
Moleculair gewicht	565,73 g/mol
Verschijning	Lichtgele tot bruine vaste stof
Kookpunt	781.1±70.0℃
Dikte	1.32±0,1 g/cm33
Opslagconditie	−20 °C

Productvoordelen

---

 Krachtige ALK-remmer van de derde generatie

Ficonalkib is een krachtige, selectieve ALK-remmer van de derde generatie met IC₅₀waarden van 1,3 nM voor wildtype ALK en 1,5 nM voor de F1174L-mutant. Deze uitzonderlijke potentie maakt Ficonalkib een belangrijke kandidaat voor ALK-positieve NSCLC en andere door ALK veroorzaakte maligniteiten.

 

 Brede dekking van ALK-resistentiemutaties

Ficonalkib bindt aan en remt ALK-wildtype-tyrosinekinase en talrijke ALK-mutaties, waaronder verworven resistentiemutaties. Deze brede dekking maakt Ficonalkib effectief bij patiënten die progressie hebben geboekt met ALK-remmers van een eerdere generatie.

 

 Hoge kinaseselectiviteit

Ficonalkib vertoont een hoge kinaseselectiviteit en heeft een zeer zwakke remming op leden van de tropomyosinereceptorkinase (TRK)-familie (TRKA-C). Dit selectiviteitsprofiel suggereert een gunstig veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel vergeleken met minder selectieve ALK-remmers.

 

 Oraal biologisch beschikbaar

Ficonalkib is oraal biologisch beschikbaar, wat een gemakkelijke orale dosering bij klinische toepassingen ondersteunt. Deze farmacokinetische eigenschap is van cruciaal belang voor de therapietrouw van de patiënt en voor chronische dosering bij oncologische indicaties.

 

 Geavanceerde pyrrolopyrimidine-steiger

De pyrrolo[2,3-d]pyrimidinekern van Ficonalkib vertegenwoordigt een geavanceerde klasse kinaseremmers. De complexe architectuur van de verbinding vereist geavanceerde synthetische mogelijkheden—expertise die Cosperpharm bij elke batch inbrengt.

 

Productkwaliteitsborging

---

Cosperpharm heeft een uitgebreid kwaliteitsborgingssysteem voor Ficonalkib opgezet dat voldoet aan de strenge verwachtingen van zowel de productie van onderzoeksverbindingen als referentiestandaardtoepassingen:

 

Grondige analytische karakterisering. Elke batch ondergaat analytische vrijgavetests met meerdere technieken: HPLC-zuiverheid (≥98%), verificatie van het uiterlijk (lichtgeel tot bruin vast poeder), bepaling van het watergehalte (Karl Fischer), analyse van resterend oplosmiddel (GC), en waar van toepassing,¹H NMR en MS bevestiging van moleculaire identiteit.

 

Volledige traceerbaarheid van batches met retentiemonsters. Van de inkoop van grondstoffen tot de synthese, zuivering, droging en uiteindelijke verpakking: elke stap is volledig gedocumenteerd en traceerbaar. Elke batch krijgt een uniek lotnummer met voldoende retentiemonsters die worden bewaard in overeenstemming met de kwaliteitsprocedures van Cosperpharm.

 

Stabiliteitsmonitoringprogramma. Cosperpharm voert voortdurend stabiliteitsonderzoeken uit onder de aanbevolen opslagomstandigheden: langdurige opslag op−20 °C, met versnelde stabiliteitsstudies uitgevoerd op representatieve batches. Stabiliteitssamenvattingen worden regelmatig bijgewerkt, waarbij volledige gegevenspakketten beschikbaar zijn ter ondersteuning van indieningen van klanten bij de regelgeving. Houdbaarheid: 3 jaar−20 °C; 2 jaar op 4°C.

 

Documentatie klaar voor indiening bij de regelgeving. Elke zending bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheids- en karakteriseringsgegevens, een materiaalveiligheidsgegevensblad (SDS) en douanedocumentatie voor internationale levering. Aangepaste kwaliteitsovereenkomsten en aanvullende documentatie zijn op aanvraag beschikbaar.

 

Door de klant geïnitieerde kwaliteitsaudits. Gekwalificeerde klanten zijn welkom om de productie-, kwaliteitscontrole- en documentatiefaciliteiten van Cosperpharm te controleren. Neem contact op met ons regelgevende team om een ​​audit te plannen.

 

Veelgestelde vragen

---

Vraag 1: Wat is Ficonalkib?

A: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) is een krachtige, selectieve remmer van de derde generatie van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), een receptortyrosinekinase die betrokken is bij verschillende kwaadaardige aandoeningen, met name niet-kleincellige longkanker (NSCLC).

 

Vraag 2: Wat is het werkingsmechanisme van Ficonalkib?

A: Ficonalkib bindt aan en remt ALK-wildtype-tyrosinekinase en talrijke ALK-mutaties, waaronder verworven resistentiemutaties. Deze remming verstoort de ALK-gemedieerde signalering en remt de celgroei in tumorcellen die ALK tot expressie brengen.

 

Neem contact met ons op

---

Ficonalkib nodig voor uw onderzoeksprogramma voor ALK-remmers, preklinische ontwikkeling of productiecampagne? Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogzuivere onderzoeksverbindingen en referentiestandaarden. Neem vandaag nog contact op—ons team staat klaar om uw project te ondersteunen, van ontdekking tot klinische ontwikkeling.