Eletriptanhydrobromide

Eletriptanhydrobromide is een selectieve 5‑HT₁B/1D-receptoragonist geïndiceerd voor de acute behandeling van migraine met of zonder aura. Eletriptan Hydrobromide behoort tot de triptanenklasse en produceert een dosis‑afhankelijke vermindering van de bloedstroom in de halsslagader in vivo en vertoont krachtige antimigraine-activiteit. Eletriptan Hydrobromide wordt geleverd als off-medicijn‑witte tot lichtbruine vaste stof met een zuiverheid van≥98% (HPLC). De indoolkern van Eletriptan Hydrobromide is van cruciaal belang voor de high‑affiniteitsbinding aan 5‑HT₁B en 5‑HT₁D-receptoren. Eletriptan Hydrobromide is ook beschikbaar als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie en kwaliteitscontroletoepassingen in ANDA-dossiers.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Eletriptanhydrobromide
CAS-nummer	177834-92-3
Moleculaire formule	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Moleculair gewicht	463,43 g/mol
Fysieke vorm	Stevig
Verschijning	Gebroken wit tot lichtbruin
Smeltpunt	169–171 °C
Opslagconditie	Uitdrogen bij kamertemperatuur

Bioactiviteit

---

Eletriptan (UK-116044) is een selectieve agonist van de 5-hydroxytryptamine 1B- en 1D-receptoren, met Ki-waarden van respectievelijk 0,92 nM en 3,14 nM.

 

In VitroSstudie

---

Eletriptan induceert concentratie-afhankelijke samentrekking van de middelste meningeale slagader, kransslagaders en vena saphena. De potentie ervan in de middelste meningeale slagader is aanzienlijk hoger dan in de kransslagaders (86-voudig) of de vena saphena (66-voudig). In klinische onderzoeken werd waargenomen dat eletriptan (40 mg en 80 mg) en sumatriptan (100 mg) bij hun maximale vrije plasmaconcentraties (Cmax) vergelijkbare voorspelbare contracties in de middelste meningea-slagader opwekten.

 

InVivo Studies

---

Bij verdoofde honden induceert Eletriptan (<1000 mg/kg, intraveneuze injectie) een dosisafhankelijke vermindering van de bloedstroom in de halsslagader. Eletriptan verkleint de diameter van de kransslagaders, met een ED50-waarde van 63 mg/kg bij honden onder narcose. Bij durale ratten remt toediening van Eletriptan (<300 mg/kg, intraveneuze injectie) voorafgaand aan de elektrische stimulatie van de trigeminale ganglion de dosisafhankelijke lekkage van plasma-eiwitten volledig. Bij durale ratten onderdrukt Eletriptan (100 mg/kg, intraveneuze injectie) de lekkage van plasma-eiwitten volledig. Bij migrainepatiënten was het responspercentage op hoofdpijn 24% in de placebogroep, 54% met Eletriptan (20 mg), 65% met Eletriptan (40 mg) en 77% met Eletriptan (80 mg) 2 uur na toediening. Eletriptan vertoont een uitstekende verdraagbaarheid; de belangrijkste bijwerkingen bij migrainepatiënten zijn mild tot matig van aard en van voorbijgaande aard. Bij katten remde de iontoforetische uitstroom van Eletriptan (50 nA) de reacties in 75% van de cellen en onderdrukte de gemiddelde celontladingsactiviteit met 42%.

Neem contact met ons op

---

Klaar om hoog te beveiligen‑kwaliteit Eletriptan Hydrobromide voor uw migrainegeneesmiddelenproductie of analytisch ontwikkelingsprogramma? Cosperpharm is uw vertrouwde partner. Neem vandaag nog contact op met ons team voor prijzen, documentatie of technische ondersteuning— we streven ernaar uitmuntendheid te leveren op het gebied van farmaceutische tussenproducten en referentiestandaarden.