Butoconazolnitraat

Butoconazolnitraat is een cruciale antischimmel-API en gecertificeerde referentiestandaard die op grote schaal wordt gebruikt bij de behandeling van vulvovaginale candidiasis. Als antischimmelmiddel op imidazol remt butoconazolnitraat de biosynthese van ergosterol, een cruciaal onderdeel van de celmembranen van schimmels, wat leidt tot remming van de groei en celdood. In de context van kwaliteitscontrole en farmaceutische ontwikkeling zijn butoconazolnitraatreferentiestandaarden essentieel voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie, kwaliteitscontroletests en indieningen bij regelgevende instanties. Met zijn brede antischimmelspectrum en bewezen klinische werkzaamheid is butoconazolnitraat geformuleerd in verschillende plaatselijke producten voor de behandeling van schimmelinfecties veroorzaakt door Candida-soorten. De zeer zuivere nitraatzoutvorm zorgt voor consistente farmaceutische prestaties en stabiliteit.

Productparameters

PschadelijkAactie

Het antimicrobiële spectrum van butoconazolnitraat is vergelijkbaar met dat van andere imidazoolverbindingen. Het heeft antibacteriële activiteit tegen Gram-positieve bacteriën, geen activiteit tegen Gram-negatieve bacteriën en goede antibacteriële activiteit tegen Aspergillus-schimmels en Candida. Het heeft in vitro een remmend effect op Candida, Trichophyton, Microsporum en Epidermophyton en heeft ook een bepaald remmend effect op sommige Gram-positieve bacteriën. Het is zeer effectief bij de klinische behandeling van vaginale infecties veroorzaakt door Candida albicans, Candida tropicalis, enz. Studies met muismodellen van Candida albicans-infectie hebben aangetoond dat de in vivo antischimmelactiviteit van butoconazolnitraat beter is dan die van miconazoloplossing (handelsnaam: Daktarin), 1% clotrimazol (handelsnaam: Canesten) en 100.000 U•g⁻¹ nystatine (handelsnaam: Canesten). naam: Mycostatine). Dosis-effectexperimenten tonen aan dat 0,25% butoconazol een vergelijkbare farmacologische activiteit heeft als 4% miconazol.

Bioactiviteit

Butoconazolnitraat (RS-35887) is een antischimmelmiddel dat de secretie van cytokines (zoals IL-2, TNFα, IFN en GM-CSF) remt in menselijke perifere bloedlymfocyten gestimuleerd door PHA, met IC50-waarden van 7,2 μg/ml, 14,4 μg/ml, 7,36 μg/ml en 7,6 respectievelijk μg/ml.

In vitro-onderzoek

Imidazolen remmen over het algemeen de omzetting van lanosterol in ergosterol, wat leidt tot veranderingen in de lipidensamenstelling van het schimmelcelmembraan. Dergelijke structurele veranderingen veranderen de permeabiliteit van de cel, wat uiteindelijk resulteert in osmotische schade of remming van de groei van de schimmelcel.

Neem contact met ons op

Het veiligstellen van butoconazolnitraat voor uw antischimmel-therapeutisch ontwikkelingsprogramma of de validatie van analytische methoden zou eenvoudig moeten zijn. Cosperpharm maakt het eenvoudig. Neem vandaag nog contact op om uw specificaties te bespreken.