Bepotastine

Bepotastine is een klinisch bewezen antihistaminische API die wordt gebruikt bij de behandeling van allergische aandoeningen, waaronder allergische rhinitis, allergische conjunctivitis en urticaria. Als selectieve H1-receptorantagonist blokkeert Bepotastine de werking van histamine op perifere H1-receptoren zonder significante penetratie in het CZS, waardoor de sedatieve bijwerkingen worden vermeden die gewoonlijk gepaard gaan met eerste symptomen.‑generatie antihistaminica. Bepotastine is verkrijgbaar in zowel orale als oogheelkundige formuleringen, waarbij de plaatselijke oftalmische oplossing (Bepreve®) geïndiceerd is voor de behandeling van jeuk aan het oog geassocieerd met allergische conjunctivitis. Bepotastine blijft een belangrijke therapeutische optie voor patiënten die lijden aan allergische ziekten, en biedt een gunstig veiligheids- en werkzaamheidsprofiel.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Bepotastine
CAS-nummer	125602-71-3
Moleculaire formule	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Moleculair gewicht	388,89 g/mol
Smeltpunt	56 – 58 °C
Kookpunt	546,8 ± 50,0 °C
Dikte	1.26g/cm³
Opslagconditie	−20 °C, onder inerte atmosfeer

 

Bioactiviteit

---

Bepotastine is een niet-sederende, selectieve histamine 1 (H1)-receptorantagonist.

 

In VitroSstudie

---

Bepotastine bezit aanvullend anti-allergisch activiteit inbegrepen stabilisatie van mast cel functie , remming van eosinofiel infiltratie,remming van IL-5 productie, en remming van leukotrieen B4(LTB4) En LTD4 activiteit.

 

Bij concentraties van 10–100 micrometer,βpotastine remt op significante wijze de door antigeen geïnduceerde IL-5-productie in menselijke mononucleaire cellen uit perifeer bloed (PBMC's), en dit effect wordt versterkt wanneer PBMC's vooraf worden geïncubeerd met Bepotastine.

 

Leukotrieen B4 verhoogde de Ca2+-concentratie in gekweekte neutrofielen, en deze concentratie werd geremd door beparastine-ethaansulfonaat (1–100 μM). Leukotrieen B4 verhoogde ook de Ca2+-concentratie in gekweekte ganglionneuronen van de dorsale wortel, die op vergelijkbare wijze werd geremd door beparastinebesylaat (100).μM).

 

InVivo Studies

---

Bepalastina (10 mg/kg) remt het krabben veroorzaakt door intradermale injectie van histamine (100 nmol per plaats), maar is niet effectief tegen serotoninestimulatie (100 nmol per plaats).

 

Bepalastina (1–10 mg/kg, orale toediening) vertoont dosisafhankelijke remming van krabben geïnduceerd door substantie P (100 nmol per plaats) en leukotrieen B4 (0,03 nmol per plaats; Chemicalbook). In vivo onderdrukt bepalastine dosisafhankelijk de versnelling van de door histamine geïnduceerde vasculaire permeabiliteit, en in onderzoeken met cavia's remt het homologe passieve anafylactische shock van de huid.

 

Inmuizenpruritusmodellen remde orale toediening van Bepotastine de frequentie en duur van het krabgedrag.

 

Neem contact met ons op

---

Op zoek naar Bepotastine voor uw formuleringsontwikkeling of ANDA-aanvraag? Neem vandaag nog contact op met Cosperpharm voor prijzen, documentatie en technische ondersteuning.