Bempedonzuur

Bempedonzuur dient als een cruciaal farmaceutisch tussenproduct en actief farmaceutisch ingrediënt (API) in de industriële synthese van lipidenverlagende therapieën, met name voor patiënten met hypercholesterolemie die statine-intolerant zijn of een aanvullende LDL-C-verlaging nodig hebben naast statinetherapie. Als eersteklas ACL-remmer biedt Bempedoic Acid een gedifferentieerd werkingsmechanisme dat de statinetherapie aanvult en tegelijkertijd de spiergerelateerde bijwerkingen vermijdt die gewoonlijk met statines worden geassocieerd. In kwaliteitscontrolecontexten wordt Bempedonzuur geleverd met gedetailleerde karakteriseringsgegevens die voldoen aan de wettelijke richtlijnen, waardoor het geschikt is voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontrole (QC) toepassingen voor verkorte nieuwe medicijntoepassingen (ANDA). Het unieke dicarbonzuurscaffold van Bempedoic Acid dient ook als een veelzijdige bouwsteen in programma's voor de ontdekking van geneesmiddelen waarin nieuwe metabolische en ontstekingsremmende middelen worden onderzocht.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Bempedonzuur
CAS-nummer	738606-46-7
Moleculaire formule	C₁₉H₃₆O₅
Moleculair gewicht	344,49 g/mol
Verschijning	Witte tot gebroken witte vaste stof
Smeltpunt	87 – 92°C
Kookpunt	506,5 ± 35,0°C (voorspeld)
Dikte	1,045 ± 0,06 g/cm³ (voorspeld)
pKa	4,55 ± 0,45 (voorspeld)
Opslagconditie	Koelkast

 

Niet-statine lipidenverlagende medicijnen

---

Bempedonzuur is een nieuw, niet-statine-lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van hypercholesterolemie. Het verlaagt de serumspiegels van lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid (LDL-C) door de receptoren voor lipoproteïne met lage dichtheid (LDL) op te reguleren en de LDL-klaring te verbeteren.

 

Effecten en acties

---

Bempedonzuur is geïndiceerd voor de behandeling van volwassen patiënten met heterozygote familiale hypercholesterolemie (HeFH) of bevestigde atherosclerotische cardiovasculaire ziekte (ASCVD) die een verdere verlaging van de LDL-C-waarden nodig hebben, maar het doel niet kunnen bereiken met de maximaal verdraagbare dosis statines. In klinische onderzoeken heeft het een significante werkzaamheid aangetoond bij het verlagen van de LDL-C-waarden, samen met gunstige veiligheids- en verdraagbaarheidsprofielen.

 

Syntjetische route

---

Met 317 kg ethylisobutyraat (147) als uitgangsmateriaal werd een alkyleringsreactie uitgevoerd met een alkylbromide (148), gevolgd door de Finkelstein-reactie, wat alkyljodide 149 opleverde. Alkyliodide 149 werd vervolgens onder alkalische omstandigheden gereageerd met 0,5 equivalenten methaansulfonylisocyanaat om de dialkylering van jodide 149 te bevorderen, wat het tussenproduct opleverde. isonitril 150. In plaats van te worden gescheiden, werd isonitril 150 direct onder zure omstandigheden verwerkt in Chemicalbook isopropaanzuur. Door het aanpassen van de pH werd keton 151 verkregen met uitstekende opbrengst gebaseerd op de massa van isonitril 150. Keton 151 werd gereduceerd met natriumboorhydride en vervolgens onderworpen aan verzeping om een ​​ruw actief farmaceutisch ingrediënt (API) op te leveren. Na een reeks kristallisatiestappen werd bempedonzuur verder gezuiverd met hoge opbrengst. Deze synthetische route is met name gevalideerd op een schaal van meer dan 300 kg.

 

Neem contact met ons op

---

Bempedonzuur nodig voor uw lipidenverlagende API-productiecampagne, programma voor het profileren van onzuiverheden of de ontwikkeling van analytische methoden? Cosperpharm levert de kwaliteit, documentatie en leveringsbetrouwbaarheid die u nodig heeft. Neem vandaag nog contact op met ons team— wij reageren binnen 2 kantooruren.