Ticagrelor is de eerste reversibel bindende orale P2Y₁₂-bloedplaatjesreceptorantagonist, met een complexe cyclopentaan-triazolopyrimidine-structuur met meerdere stereocentra. Structureel bestaat Ticagrelor uit een triazolo[4,5-d]pyrimidinekern met een propylthiosubstituent op de 5-positie, een cyclopropylaminogroep op de 7-positie en een cyclopentaanring met drie hydroxylgroepen en een hydroxyethoxysubstituent.
Ticagrelor is een reversibele, direct werkende P2Y₁₂-receptorantagonist, geïndiceerd voor de preventie van atherotrombotische voorvallen bij patiënten met acuut coronair syndroom (ACS) en coronaire hartziekte. Als het eerste middel in zijn klasse dat geen metabolische activering vereist, zorgt Ticagrelor voor een snelle aanvang en compensatie van de bloedplaatjesremming, waarbij 100% remming van de bloedplaatjesaggregatie wordt bereikt bij therapeutische doses. Ticagrelor en zijn belangrijkste actieve metaboliet, AR-C124910XX, zijn ongeveer gelijkwaardig en dragen samen bij aan het antibloedplaatjeseffect van het geneesmiddel. Ticagrelor en de bijbehorende onzuiverheden, waaronder AR-C124910XX, AR-C133913XX en verschillende metabolieten, dienen als kritische referentiestandaarden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontrole (QC) in ANDA-dossiers.
Productparameters
Parameter
Specificatie
Productnaam
Ticagrelor
CAS-nummer
274693-27-5
Moleculaire formule
C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
Moleculair gewicht
522,57 g/mol
Verschijning
Wit tot gebroken witstevig
Oplosbaarheid
Oplosbaar in DMSO
Opslagconditie
Op een donkere plaats bewaren,Inerte atmosfeer,In de vriezer bewaren, onder -20°C
Werkingsmechanisme
Ticagrelor is een orale, omkeerbare, snelwerkende P2Y12-receptorantagonist die therapeutische effecten uitoefent door de activering van bloedplaatjes te remmen.
Werkzaamheid en gebruik
Ticagrelor is een bloedplaatjesaggregatieremmer die kan worden gebruikt om beroerte en hartinfarct te voorkomen bij patiënten met acuut coronair syndroom. Als non-prodrug heeft het direct effect zonder metabolische activering door de lever, en bindt het zich reversibel aan de P2Y12 ADP-receptor. Onderzoeksresultaten tonen aan dat een twaalf maanden durende behandeling met ticagrelor, zonder ernstige bloedingen te vergroten, het risico op het samengestelde eindpunt van cardiovasculaire sterfte/myocardinfarct/beroerte bij patiënten met acuut coronair syndroom (ACS) verder significant verlaagt met 16% vergeleken met clopidogrel, en tegelijkertijd de cardiovasculaire sterfte aanzienlijk vermindert met 21%.
SIdeeEeeffect
De meest gemelde bijwerkingen zijn kortademigheid, kneuzingen en epistaxis; Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn: gastro-intestinale bloedingen, subcutane of dermale bloedingen, ecchymose en bloeding op de operatieplaats.
Neem contact met ons op
Heeft u Ticagrelor nodig voor uw productie van bloedplaatjes-API's, onzuiverheidsprofilering of cardiovasculair onderzoek? Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogwaardige P2Y₁₂-receptorantagonisttussenproducten en referentiestandaarden. Neem vandaag nog contact op met ons team. We staan klaar om uw project te ondersteunen, van R&D tot commerciële productie.
We gebruiken cookies om u een betere browse-ervaring te bieden, het siteverkeer te analyseren en de inhoud te personaliseren. Door deze site te gebruiken, gaat u akkoord met ons gebruik van cookies. Privacybeleid