Roxatidineacetaathydrochloride

Roxatidineacetaathydrochloride is een specifieke en competitieve histamine H₂-receptorantagonist gebruikt bij de behandeling van maagzweren. Bij orale toediening wordt Roxatidineacetaathydrochloride snel omgezet in de actieve metaboliet roxatidine, die de binding van histamine aan H2 remt.₂ receptoren op maagpariëtale cellen. Deze remming vermindert zowel de intracellulaire cAMP-concentraties als de maagzuursecretie, waarbij Roxatidine-acetaathydrochloride een grotere potentie vertoont dan cimetidine en ranitidine. Naast de anti-maagzweeractiviteit is gebleken dat Roxatidine Acetaat Hydrochloride de bloedplaatjesfunctie in vitro remt en de groei van verschillende tumoren, waaronder maagdarmkanker, onderdrukt door de expressie van vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) te verminderen. Roxatidineacetaathydrochloride onderdrukt ook ontstekingsreacties via remming van NF-κB- en p38 MAPK-activering. In kwaliteitscontrolecontexten wordt Roxatidine Acetaat Hydrochloride geleverd als een zeer zuivere referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontroletoepassingen. De verbinding is oplosbaar in water, methanol en DMSO en wordt bewaard bij 4 °C of op kamertemperatuur op een koele, donkere plaats.

 

 

 Productparameters

Parameter	Specificatie
Productnaam	Roxatidineacetaathydrochloride
CAS-nummer	93793-83-0
MDL-nummer	MFCD00941429
Moleculaire formule	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Moleculair gewicht	384,90 g/mol
Fysieke vorm	Stevig
Verschijning	Wit tot bijna wit poeder tot kristal
Smeltpunt	1450,0–146.0°C
Oplosbaarheid	Oplosbaar in water, methanol en DMSO
Opslagconditie	onder inert gas (stikstof of argon) bij 2-8°C

 

Bioactiviteit

---

Roxatidineacetaat HCl is een specifieke, competitieve histamine H2-receptorantagonist met een IC50 van 3,2 μM, die de maagzuursecretie en de vorming van zweren remt.

 

Synthetische route

---

1. Los 58 g (0,930 mol, zuiverheid 90%) kaliumhydroxide op in 1160 g water en koel af tot 20–25 °C. Voeg vervolgens 300 g (0,854 mol) rosiglitazonoxalaat (verbinding 9, bereid volgens voorbeeld 7) toe en roer tot het volledig gemengd is.

 

2. Voeg ethylacetaat (600 g + 450 g) toe aan het reactiemengsel, scheid de organische fase, combineer ze en droog vóór filtratie met watervrij natriumsulfaat. Concentreer het filtraat onder verlaagde druk om 251 g Roxaidine (Verbinding 8) te verkrijgen.

 

3. Los 251 g Roxaidine op in 500 g ijsazijn, voeg 170 g azijnzuuranhydride toe. Verwarm gedurende 2 uur onder terugvloeiing; concentreer na voltooiing van de reactie onder verlaagde druk om azijnzuur te verwijderen en koel af tot 15–20 °C.

 

4. Voeg 600 g water toe, gevolgd door 600 g ethylacetaat. Stel onder roeren de pH in op 9–10 met behulp van een waterige oplossing die 300 g kaliumcarbonaat bevat. Extraheer met een mengsel van 400 g en 300 g ethylacetaat, combineer de organische fasen, droog met watervrij natriumsulfaat, filtreer en concentreer het filtraat ter verkrijging van 280 g touwridonacetaat (verbinding 10).

 

5. Los 280 g (0,804 mol) touwridonacetaat op in 1400 g aceton en koel af tot 0–5 °C. Voeg druppelsgewijs een ethylacetaatoplossing toe die 32 g waterstofchloride bevat; er slaat een vaste stof neer. Kristalliseer gedurende 35 uur bij 0–5 °C, filtreer en droog om 295 g touwridonacetaathydrochloride te verkrijgen (theoretische opbrengst: 328,58 g gebaseerd op 300 g verbinding 9; opbrengst: 89,8%).

 

Productkwaliteitsborging

---

Cosperpharm heeft een uitgebreid kwaliteitsborgingssysteem voor Roxatidine Acetaat Hydrochloride opgezet dat voldoet aan de strenge verwachtingen van de farmaceutische API-productie en analytische referentiestandaardtoepassingen:

 

Grondige analytische karakterisering. Elke batch ondergaat analytische vrijgavetests met meerdere technieken: HPLC-zuiverheid (>98,0% met volledige chromatografische traceerbaarheid), niet-waterige titratie (≥98,0%), smeltpuntverificatie (146,0–150,0°C), uiterlijkverificatie (wit tot bijna wit poeder tot kristal), analyse van resterend oplosmiddel en identiteitsbevestiging.

 

Volledige traceerbaarheid van batches met retentiemonsters. Vanaf de inkoop van grondstoffen tot elke synthetische stap (reductieve aminering, condensatie, acylering, hydrolyse, zoutvorming en herkristallisatie) is elke stap volledig gedocumenteerd en traceerbaar. Elke batch krijgt een uniek lotnummer met voldoende retentiemonsters die worden bewaard in overeenstemming met de kwaliteitsprocedures van Cosperpharm.

 

Documentatie klaar voor indiening bij de regelgeving. Elke zending bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheids- en karakteriseringsgegevens, een materiaalveiligheidsgegevensblad (SDS) en douanedocumentatie voor internationale levering. Cosperpharm levert op verzoek DMF-ready documentatiepakketten en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten.

 

Door de klant geïnitieerde kwaliteitsaudits. Gekwalificeerde klanten zijn welkom om de productie-, kwaliteitscontrole- en documentatiefaciliteiten van Cosperpharm te controleren. Neem contact op met ons regelgevende team om een ​​audit te plannen.

 

Neem contact met ons op

---

Roxatidineacetaathydrochloride nodig voor uw API-productie tegen maagzweren, de ontwikkeling van analytische methoden of procesonderzoek? Cosperpharm is klaar om te leveren.