Regorafenib

Regorafenib-monohydraat is een orale multikinaseremmer ontwikkeld door Bayer en goedgekeurd voor de behandeling van gemetastaseerde colorectale kanker (mCRC), gastro-intestinale stromale tumoren (GIST) en hepatocellulair carcinoom (HCC). Als krachtige kinaseremmer blokkeert Regorafenib-monohydraat de activiteit van meerdere proteïnekinasen die betrokken zijn bij tumorangiogenese, oncogenese en de micro-omgeving van de tumor. Regorafenib-monohydraat ondergaat een enterohepatische circulatie, waarbij meerdere plasmaconcentratiepieken worden waargenomen gedurende het doseringsinterval van 24 uur. De belangrijkste circulerende metabolieten van Regorafenib-monohydraat – M-2 (N-oxide) en M-5 (N-oxide en N-desmethyl) – hebben in vitro een vergelijkbare farmacologische activiteit als de oorspronkelijke verbinding. Regorafenib-monohydraat en de bijbehorende onzuiverheden dienen als kritische referentiestandaarden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontrole (QC) in ANDA-dossiers.

Productparameters

Waarom Cosperpharm?

Wanneer uw productiecampagne voor multi-kinaseremmers of uw ANDA-aanvraag hoogwaardige Regorafenib-monohydraat en referentiestandaarden voor onzuiverheden vereist, levert Cosperpharm de analytische diepgang en leveringsbetrouwbaarheid waar farmaceutische klanten om vragen.

Multi-kinase-remming vereist nauwkeurige controle. Het aan ureum gekoppelde fenoxypicolinamide-scaffold van Regorafenib-monohydraat richt zich op negen verschillende kinasen. Elke onzuiverheid of afbraakproduct zal het delicate evenwicht van kinaseremming in gevaar brengen. Ons analytische vrijgaveprotocol omvat HPLC-zuiverheidsverificatie (>98%), analyse van resterend oplosmiddel en identiteitsbevestiging, omdat de multi-target activiteit van uw uiteindelijke API afhangt van de integriteit van dit molecuul.

Documentatie voor indiening bij de regelgeving. Elke zending bevat een Analysecertificaat (COA) met batchspecifieke HPLC-zuiverheid en chromatografische traceerbaarheid. DMF-ready documentatie en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten zijn beschikbaar.

Flexibel aanbod voor alle ontwikkelingsfasen. Cosperpharm levert Regorafenib-monohydraat van R&D-hoeveelheden op gramschaal tot batches op kilogramschaal. R&D-monsters worden binnen 5-7 werkdagen verzonden.

Technische ondersteuning voor de chemie van kinaseremmers. Ons proceschemieteam kan adviseren over ureumvorming, fenoxykoppeling en analytische methoden voor het detecteren van procesgerelateerde onzuiverheden.

Bioactiviteit

Regorafenib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydraat is een nieuwe orale multikinaseremmer en de halfmaximale remmende concentraties ervan tegen vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 1, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 2 van muizen Chemicalbook, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 3 van muizen, van bloedplaatjes afgeleide groeifactorreceptor-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF en B-RAF (V600E) zijn respectievelijk 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomolair.

Productkwaliteitsborging

Cosperpharm heeft een uitgebreid kwaliteitsborgingssysteem voor Regorafenib-monohydraat opgezet:

Grondige analytische karakterisering. Elke batch ondergaat HPLC-zuiverheidsverificatie (>98%), uiterlijkverificatie, analyse van resterend oplosmiddel en identiteitsbevestiging.

Traceerbaarheid van volledige batches. Van de inkoop van grondstoffen tot de uiteindelijke verpakking: elke stap is volledig gedocumenteerd en traceerbaar.

Stabiliteitsmonitoringprogramma. Cosperpharm voert voortdurend stabiliteitsonderzoeken uit onder de aanbevolen opslagomstandigheden.

Documentatie klaar voor indiening bij de regelgeving. Elke zending bevat een Analysecertificaat (COA), SDS en douanedocumentatie. DMF-ready documentatie en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten zijn beschikbaar.

Neem contact met ons op

Regorafenib-monohydraat nodig voor de productie van multikinaseremmers, onzuiverheidsprofilering of kankeronderzoek? Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogwaardige kinaseremmertussenproducten en referentiestandaarden. Neem vandaag nog contact op met ons team. Wij staan ​​klaar om uw project te ondersteunen.